抗恶性肿瘤新药N4-戊氧碳酰-5'-脱氧-5-氟胞嘧啶的合成

以去氧氟尿苷、盐酸羟胺、氯甲酸正戊酯等为原料合成N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶,反应经加成、氢化、缩合、酰胺化等步骤得目标产物。产物经元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR、EI-MS确证。五步合成目标产物N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶总产率20.05%(以去氧氟尿苷计)。     

4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇的合成

以化合物3-苯基氨基-2-(3,4,5-三甲氧基苄基)丙烯腈为主要原料,以甲醇钠为缩合剂,与尿素反应得目标化合物4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇,反应收率达到76.3%。经HPLC检测,纯度达98.6%。用FT-IR、1HNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。     

亚硝酸与胞嘧啶直接相互作用机制的理论研究

探讨亚硝酸与胞嘧啶直接相互作用过程的微观机制,利用DFT方法在B3LYP/6-311G**水平上研究了可能的途径之一,找到了该反应过程的过渡态,并利用IRC方法对反应路径进行了确认.     

5-甲基胞嘧啶的合成

5-甲基胞嘧啶是一个非常重要的医药中间体,用来制备抗病毒和抗肿瘤等药物。以5-甲基脲嘧啶为原料,先与三氮唑反应制得中间体5-甲基-4-(1,2,4-三氮唑)-嘧啶-2-酮,接着该中间体在浓氨水的作用下水解生成最终产物5-甲基胞嘧啶,总收率为24.4%。     

2-氨基-4-甲氧基嘧啶的合成改进

以异胞嘧啶为起始原料,通过氯化得到中间体2-氨基-4-氯嘧啶,再进行甲氧化反应得到2-氨基-4-甲氧基嘧啶,并借助1H NMR、质谱和元素分析手段,并对其结构进行表征.同时,在反应条件和操作过程两方面,对其合成工艺进行改进,从而有效地降低原料成本,简化操作过程,提高反应收率,使之更加符合工业化生产.     

高效液相色谱法测定5-氟胞嘧啶片中氟尿嘧啶的含量

建立HPLC法测定5-氟胞嘧啶片中氟尿嘧啶含量的方法.该法简便、快速、灵敏度高,适用于5-氟胞嘧啶片中氟尿嘧啶的含量测定.     

溴代胞嘧啶对三螺旋DNA稳定性的影响

研究了三螺旋ＤＮＡ中胞嘧啶被５－溴有包嘧啶取代后的稳定性问题。通过建立ＣＧＣ、ＣＧＢｒＣ,ＢｒＧＣ和ＢｒＣＧＢｒＣ４种模型。并２ＩｎｓｉｇｈｔⅡ软件包中的Ｄｉｓｃｏｖｅｒ程度进行计算模拟,骼５－溴胞嘧啶取代三螺肇ＤＮＡ分子中的胞嘧啶后,整个分子的稳定性与有所降低。同时,当用５－溴胞嘧啶取代三螺旋ＤＮＡ不同链上的胞嘧啶时,被取代链的碱基堆积能显著增高,导致分子人稳定性降低,但被取代链和相邻链同相互和     

液相色谱-串联质谱法分析大鼠血液中基因组DNA羟甲基化水平

5-羟甲基胞嘧啶（5-hydroxymethylcytosine,5hmC）是由TET蛋白家族催化氧化5-甲基胞嘧啶-（5-methylcytosine,5mC）生成的,对哺乳动物的基因转录和表达发挥着重要的调控作用。本研究建立了血液样品中5hmC的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定方法,采用试剂盒法提取血液基因组DNA,在甲酸环境下加热裂解,采用HILIC色谱柱分离,电喷雾电离和多反应监测模式定量。结果表明：5hmC在0.1~50 μg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.999 4;高、中、低3个加标水平的平均回收率为95.87%,日内和日间的相对标准偏差分别为3.42%和4.12%;5hmC的检出限（LOD,S/N=3）为0.050 μg/L,定量限（LOQ,S/N=10）为0.100 μg/L。该方法准确、快速、稳定、灵敏,可用于血液样品全基因组中5-羟甲基胞嘧啶的检测分析。     

有机共晶室温磷光材料的晶体结构及性能研究

室温磷光材料在传感器、成像、防伪等方面的应用而受到关注。本文以均苯三甲酸和胞嘧啶为原料,通过水热法合成出一例具有室温磷光性质的有机共晶。X射线单晶衍射表明,均苯三甲酸与胞嘧啶之间发生了质子转移,晶体结构中存在着丰富的氢键作用。利用X射线粉末衍射、热重分析、光致发光等手段测试了有机共晶的物理性能。结果表明,有机共晶具有出色的热稳定性,可达200℃,并表现出绿色发光的室温磷光,磷光寿命达到0.2s。