葛根素的抗氧化活性研究

目的研究检测葛根素的抗氧化性。方法设6.25、12.5、25和50μg/m L 4个剂量组,葛根素和丝裂霉素C(mitomycin C,MMC)采用前处理、同时处理和后处理3种方式处理小鼠淋巴瘤细胞L5178Y。处理结束后采用试剂盒法检测细胞丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活性。结果 MMC组的MDA含量明显高于溶剂对照组(P0.05),SOD和GSH-Px的活性低于溶剂对照组(P0.05)。在3种处理方式下,与MMC组比较,葛根素4个剂量组的MDA含量均低于MMC组(P0.05),差异有统计学意义。同时葛根素所有剂量组的SOD和GSH-Px的活性随着剂量升高而增强,与MMC组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论葛根素具有较好的抗氧化性,具有较好的开发应用前景。     

葛根发酵液对原发性高血压大鼠的降血压作用

目的 分析葛根发酵液对原发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rat,SHR)的降血压作用。方法利用植物乳杆菌发酵葛根汁得到葛根发酵液,将SHR大鼠随机分为6组,空白对照组、依那普利组、葛根汁组、葛根发酵液低、中、高剂量组。通过不同剂量的单次灌胃和5周连续灌胃给药实验,测定受试动物的血压情况及血液中一氧化氮(NO)和超氧化物歧化酶(SOD)的含量,分析葛根发酵液的降血压能力。结果 与空白对照组和葛根汁组相比,葛根发酵液低、中、高剂量组的SHR大鼠的血压显著降低(P0.05),且在同等灌胃剂量下,葛根发酵液的降血压能力显著优于葛根汁。血液中NO和SOD含量的测定结果表明,中、高剂量的葛根发酵液能够显著提高SHR大鼠血清中NO和SOD的含量(P0.05),而葛根汁组、低剂量组和依那普利组的大鼠血清中NO和SOD的含量升高不显著(P0.05)。结论 葛根发酵液对SHR大鼠具有良好的降血压作用。     

HPLC同时测定不同种葛根中3种异黄酮成分的含量

目的建立HPLC同时测定野葛、粉葛、泰国葛中异黄酮葛根素、大豆苷和染料木素含量的方法。方法色谱柱为Hypersil BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速0.7 m L/min,进样量10μL,柱温25℃,检测波长250 nm。结果葛根素、大豆苷和染料木素分别在0.05~1.20μg,0.025~0.60μg,0.025~0.60μg范围内呈良好线性关系,r分别为0.9999,0.9999,0.9999。其平均回收率为97.26%~104.64%,RSD均小于3%。结论建立的方法简单、快捷,重复性好,结果准确可靠,可为葛根的资源研究提供支持。     

Enhanced Oral Bioavailability of Puerarin Using Microemulsion Vehicle

The main purpose of this study was to prepare puerarin microemulsion system to improve oral bioavailability of puerarin. The microemulsion formulations were prepared using soybean oil, soybean lecithin/ethyl lactate (1:1), and 1,2-propanediol/water. The presence of microemulsion regions were investigated by pseudo-ternary phase diagrams. The droplet size of microemulsion was characterized by photo-correlation spectroscopy. In vivo pharmacokinetic study was conducted in mice, and the results indicated that AUC_0→∞ was 15.82-fold higher than that of puerarin suspension upon oral administration. Particles of puerarin microemulsion were round and homogeneous. Puerarin microemulsion also showed good stability. These studies showed that microemulsion system of puerarin might be promising vehicles for the peroral delivery of puerarin.     

马来松香乙二醇丙烯酸酯-丙烯酰胺共聚物对葛根素的吸附性能

以马来松香乙二醇丙烯酸酯(EGMRA)和丙稀酰胺(AM)为聚合单体,采用悬浮聚合法合成马来松香乙二醇丙烯酸酯-丙稀酰胺二元共聚物(松香基聚合物)。采用静态法研究该聚合物对葛根素吸附过程的热力学和动力学特性,对吸附过程进行控制机理判断。结果表明:该聚合物对葛根素具有良好的吸附能力,最佳吸附条件为:以体积分数为40%乙醇为溶剂配制葛根素溶液,质量浓度为6.0mg/mL,聚合物为20～40目,吸附温度25～50℃,振荡频率80r/min,平衡吸附时间为2h。饱和吸附量Qe为23.01mg/g。拟二级吸附动力学模型可较好的描述吸附过程,膜扩散和粒扩散为此吸附体系控制步骤,通过菲克定律计算出膜扩散系数D为5.22×10-8cm2/s,粒扩散系数D为3.20×10-8cm2/s。     

HPLC-UV-FTICRMS/MS~n法分离鉴定葛根素原料药中4种有关物质

采用高效液相色谱-紫外检测器-傅里叶变换离子回旋共振质谱(HPLC-UV-FTICRMS/MSn)技术获得了葛根素及其有关物质的MSn和HRMS数据,分析其可能的裂解机制,推断有关物质的结构,并依据HRMS数据确证了有关物质及其部分碎片的分子组成,最终鉴定葛根素原料药中4种有关物质,其准分子离子峰[M+H]+分别为m/z433.112 95、433.112 92、417.118 01和417.118 01,通过质谱裂解机制研究以及与文献数据的对比,推测它们的结构分别为3’-羟基葛根素、染料木素-8-C-葡萄糖苷、新葛根素B和新葛根素A。     

HPLC-UV-ESI-MSn法分离鉴定葛根素原料药中4种有关物质

A rapid, accurate and simple HPLC-UV-ESI-MSⁿ method was developed for the separation and characterization of related impurities in puerarin bulk drug. The molecular structures and mechanism for the fragmentations of the related impurities were proposed by the MSⁿ results obtained, and confirmed by ESI-FTICR-MS which provided accurate molecular formulations at high mass resolution. The molecular structures of the four related impurities are identified as 3’-hydoxypuerarin, genistin-8-C-glucoside, neopuerarin B and neopuerarin A on the basis of fragmentation mechanism and reference data.     

高速逆流色谱法分离纯化红景天苷、葛根素和淫羊藿苷3种标准样品

目的采用高速逆流色谱技术分离纯化红景天苷、葛根素和淫羊藿苷3种标准样品。方法采用溶剂体系正丁醇:乙酸乙酯:水(2:3:5,V:V:V)分离红景天粗提物;采用溶剂体系正丁醇:乙酸乙酯:水(1:2:3,V:V:V)分离葛根粗提物;采用氯仿:甲醇:水(4:3.5:2,V:V:V)分离淫羊藿苷粗提物,并采用高效液相色谱法对所得单体进行纯度检测。结果所得红景天苷、葛根素、淫羊藿苷标准样品纯度分别为98.9%、99.8%和99.5%。将核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)13C-NMR数据归属并与相关文献比对,进一步确认了该3种物质的结构。结论红景天苷、葛根素、淫羊藿苷3种样品满足GB/T 15000.3-2008标准样品工作导则的要求,可用于相关药品检测方法的校正和相关产品的质量控制。     

合水粉葛淀粉生产废渣水异黄酮成分比较分析

目的:了解合水粉葛淀粉生产废渣水中异黄酮含量和组成及其与葛粉和葛根原料的差别.方法:以葛根素为标准品,用高效液相色谱方法分析合水粉葛废渣、废水干物质与葛粉、葛根(分为根头、根皮和根芯三部分)中葛根素、总异黄酮含量和组成.结果:合水粉葛废渣、废水干物质中葛根素含量分别达到0.46%和0.34%,高于葛粉(0.21%)和葛芯(0.26%);其中葛渣中葛根素含量与根头相当(0.45%),总异黄酮含量则达到0.85%,超过根头(0.56%).另外葛渣和废水干物质中葛根素占总异黄酮含量的比例低于葛根,而且其它异黄酮组分也与葛根原料存在区别.结论:合水粉葛废渣和废水中含有值得进一步分析鉴定和分离纯化的异黄酮类化合物.     

葛根汤的薄层色谱鉴别法研究

以葛根中葛根素,麻黄中麻黄碱,甘草中甘草酸作为定性鉴别的依据成分,研究了葛根汤的薄层色谱行为,考察了展开系统、薄层板厚度、展开温度、检测方法和样品的分离纯化方法等对制剂薄层色谱的影响情况,建立了葛根汤的薄层色谱鉴别方法,本法操作简便,专属性高,重现性好。