仪器中子活化分析法研究脑缺血后脑中的元素含量

建立了兔局灶脑缺血模型。用仪器中子活化分析法测定了该动物模型脑组织中的锌、硒、镁、锰、钠、钾和氯的含量，并以正常兔脑组织作对照。结果表明，某些元素的含量在脑缺血后有显著变化，并随时间而变。还观察到一些元素的含量在左右两个半脑间的相关性以及钠和氯含量之间的相关性。用中药治疗脑缺血病是很有效的。将两种新的中药用于脑缺血兔，观察了它们对脑组织中元素含量的影响。     

猪肉中氟喹诺酮类药物残留检测国标方法的改进

目的:对农业部1025号公告14-2008《动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测-高效液相色谱法》的提取净化步骤进行改进,旨在提高方法回收率和检测效率。方法:样品改用体积比3∶1的三氯乙酸(2%质量分数)溶液与乙腈溶液提取,高速离心净化,高效液相色谱荧光检测器测定。结果:加标低、中、高浓度水平,回收率为81.3%~103.5%,精密度为0.2%~4.1%。方法检测环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星的定量限分别为12.4μg/kg、3.6μg/kg、13.5μg/kg、18.5μg/kg。结论:改善后的方法简便、高效、准确,能满足猪肉中氟喹诺酮类药物残留的检测。     

固相萃取-液相色谱-串联质谱法测定祛痘化妆品中硝基咪唑类药物

采用固相萃取(SPE)净化技术和高效液相色谱-串联质谱仪(HPLC-MS/MS),研究并建立了同时测定祛痘化妆品中6种硝基咪唑类药物(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、地美硝唑、洛硝唑和塞克硝唑)的方法。样品用酸化乙腈溶液提取,阳离子固相萃取小柱净化,以体积分数为0.1%甲酸乙腈溶液-体积分数为0.1%甲酸水溶液为流动相,经C18色谱柱梯度洗脱分离,采用HPLC-MS/MS多反应监测模式(MRM)定量检测。结果表明,6种硝基咪唑类药物在质量浓度1.0~50.0μg·L-1内线性关系良好,相关系数均大于0.999;方法定量限均为0.5 mg·kg-1;在祛痘水和祛痘膏样品中进行3个水平的添加实验,平均回收率为89.7%~108.0%,相对标准偏差(n=6)为2.3%~6.5%。     

匹伐他汀钙合成工艺改进

以2-氨基-4′-氟二苯甲酮为起始原料,经成喹啉环、还原、溴代、制成膦叶立德和Wittig-Hornor反应、脱保护、缩合,最后水解成盐得到降血脂药物匹伐他汀钙,总收率为24.8%。产品结构经IR和1H NMR确认。     

高原病患者应及时用药

地震灾区青海省玉树藏族自治州地处高原,海拔普遍超过3700—4000米,空气含氧量只有60％左右,一般救援人员都会有高原反应,而且目前天气寒冷,而来自全国各地的救援人员又是快速到达,因此容易出现急性高原肺气肿、脑水肿等严重高原病。因此,救援人员应尽量携带防治急性高原病、感冒的药品以及维生素类药物,以各急用。     

喹诺酮类药物研究进展及毒性分析

针对喹诺酮类药物在中国国内及日本国内上市品种调查及市场分析以及喹诺酮药物的毒性问题进行了整理和综述。     

6种他汀类药物的电喷雾离子阱质谱分析

采用电喷雾离子阱多级质谱技术对6种他汀类药物进行系统研究,总结了该类化合物的电喷雾质谱断裂规律。根据主要药效基团存在形式的不同,分两类解析。第一类:辛伐他汀和洛伐他汀在正离子模式下发生β,δ-二羟基戊内酯开环断裂,生成中性丢失H2O、CO、CH3COOH的碎片离子;第二类:普伐他汀和阿托伐他汀在负离子模式下产生脱去104 u(3-羟基-1,4-丁內酯和H2)和160 u(3,5-二羟基-1,7-庚内酯)的碎片离子;氟伐他汀和瑞舒伐他汀在负离子模式下产生脱去62 u(CO2和H2O)的碎片离子,对该二级碎片离子进行三级全扫描质谱分析,产生脱去42 u(CH2=C=O)和96 u(环已烯-3-酮)的碎片离子。这些质谱特征有助于他汀类药物的结构分析和鉴定。     

1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的合成概述

三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染。1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体,作为新-代抗真菌药关键中间体其的合成已成为研究热点。较全面地介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线。其合成途径基本上是先制备单N-芳基取代哌嗪,产物继续和适当的芳基卤化物进行N’-芳基化反应,得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。     

1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪的合成研究

三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染,1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体,作为新一代抗真菌药关键中间体的合成,在国际上已成为研究的热点。本文较全面的介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线,大体上其合成途径都是先制备单N-芳基取代哌嗪,产物继续和适当的芳基卤化物进行N’-芳基化反应,制备得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。     

氟喹诺酮类药物临床应用初探

氟喹诺酮类药物是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，是近20年来抗菌药的研究热点之一。由于氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、组织分布广、细菌内渗透强、与其他抗菌药无交叉耐药性、价格较低廉等特点，被广泛应用于临床感染性疾病的治疗。随着氟喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，氟喹诺酮类药物的耐药性呈蔓延趋势，给临床治疗造成严重威胁，同时也暴露了临床应用中存在的一些问题。本就氟喹诺酮类药物在临床应用中存在的问题作一些初步探讨。