缬沙坦的合成工艺研究

以 L-缬氨酸为起始原料 ,先将其改造成 L-缬氨酸甲酯 ,再进行烃化、戊酰化、最后用三正丁基叠氮化锡进行环合 ,水解等步骤合成了 S- N-戊酰基 - N- [4 - ( 2 -四唑基 )苯基 ]苯甲基缬氨酸     

手性M受体拮抗剂N-烯丙基苯环壬酯的合成

利用手性拆分的方法,通过光学纯的N-对甲苯磺酰基谷氨酸拆分2’-苯基-2’-环戊基-2’-羟基乙酸-9α-[3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯得到光学异构体,然后与烯丙基溴反应合成得标题化合物。     

缬沙坦治疗早期糖尿病肾病的临床观察

目的观察缬沙坦治疗早期糖尿病肾病的临床疗效。方法选取60例早期糖尿病肾病患者,随机分为2组。对照组30例,单纯给予糖尿病综合治疗;治疗组30例,在对照组基础上加用缬沙坦80mg/d治疗。疗程为8周。观察其治疗前后尿白蛋白排泄率和肾功能变化,记录不良反应。结果治疗后2组UAER经统计学比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后2组BUN、Scr未增高,经统计学比较,无统计学差异(P>0.05)。结论缬沙坦能有效降低尿蛋白,保护肾功能,临床应用安全。     

诺卜醇的催化转移氢化反应

匹维溴铵(pinaverium bromide)是一种选择性胃肠道钙离子拮抗剂,用于治疗肠易激综合症,效果良好,不良反应轻微.     

基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展北大核心CSCD

神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。     

ω- agatoxin- IVA对猴脑缺血模型的神经保护作用

【摘要】 目的 探讨P/Q型钙离子通道拮抗剂ω?蛳 agatoxin?蛳 IVA（蜘蛛毒提取物）在猴脑缺血模型中的神经保护作用。方法 成年广西猕猴8只,随机分成治疗组和对照组,每组4只。术前CT平扫和血管造影排除脑血管及颅内病变。各组动物经介入法插管至大脑中动脉,注入自体血栓造成大脑中动脉血栓栓塞,数字减影血管造影（DSA ）证明栓塞成功,于术后30 min椎管内注射ω?蛳 agatoxin?蛳 IVA溶液,术后60 min行CT灌注扫描（CTP）观察梗死范围,术后1、15和30 d观察行为学表现,术后第30天行MRI扫描测量梗死体积,处死动物并取脑组织行HE染色,观察病理改变。结果 术后介入血管造影和CTP均证明栓塞成功,术后60 min两组动物脑缺血范围在CTP图像上差异无统计学意义（P > 0.05）。术后15和30 d行为学评分,治疗组分别为27.0 ± 3.0和27.0 ± 3.0,明显高于对照组的16.5 ± 4.7和17.5 ± 4.1,两组间差异有统计学意义（P < 0.05）。术后30 d MRI扫描测量的梗死范围,治疗组明显低于对照组,两组间差异有统计学意义（64 ± 38比193 ± 24,P < 0.05）。结论 ω?蛳 agatoxin?蛳 IVA可以降低猴脑缺血后的梗死范围,减少神经功能损伤。

     

H2受体拮抗剂的临床新应用

目的介绍H2受体拮抗剂的临床新应用.方法参阅相关文献,进行综合、分析和归纳.结果H2受体拮抗剂除抑酸作用外,还具有提高机体免疫力、抗病毒、抗过敏、解痉等作用.结论H2受体拮抗剂在临床上具有广阔的应用前景.     

抗高血压药缬沙坦的新合成方法

以2N-三苯甲基-5-(4'-溴甲基联每2-基)四氮唑为原料,与L-缬氨酸甲酯盐酸盐反应制得N-[[2'-(2N-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1,1'-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸甲酯,然后经过脱三苯甲基保护、酰化、水解得到标题化合物,总收率49.8%.     

应用螺内酯治疗扩张型心肌病造成的心力衰竭60例临床观察

扩张型心肌病是一侧或双侧心腔扩大,心肌收缩期泵功能障碍,产生充血性心力衰竭,使心脏不能输出足够的血量,满足器官和组织代谢的需求,并因血液回流障碍发生器官和组织淤血,病人出现心力衰竭的症状,应用醛固酮受体拮抗剂小剂量的螺内酯,可抑制醛固酮的摄取,改善心肌重构及心肌纤维化,提高心脏舒张功能,有益于心力衰竭的改善。     

一个新的蜕皮激素拮抗剂——甲氧酰肼

双酰肼类杀虫剂是由罗姆-哈斯公司在八十年代中期发现的一类作用机制新颖的杀虫剂。这类化合物的第一个商业化品种是RH5849(图1,1),它对许多鳞翅目、鞘翅目和双翅目的害虫表现了明显的叶和根内吸活性,随后又出现了两个更有市场价值的结构类似的商品化品种,其中虫酰肼(tebufenozide)(图1,2)对食叶鳞翅目幼虫杀虫活性更强和对非靶标生物选择性更强,而氯酰肼(halofenozide)(图1,3)则对防治土壤和草地中的蛴螬幼虫和卷叶虫具有更好的防效,由于虫酰肼和氯酰肼的市场前景更诱人,所以公司最终放弃RH5849