丙硫菌唑中间体的合成优化

作为一种新型的三唑硫酮类杀菌剂,丙硫菌唑凭借其广谱的杀菌活性及低毒、安全、环保特性,目前已跃居全球第三大杀菌剂。但是,丙硫菌唑关键中间体的合成阻碍了原药的大量生产,主要对α-乙酰基-α-氯-γ-丁内酯和3,5-二氯-2-戊酮的合成进行了研究和优化,为原药的合成与生产做好铺垫。     

1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑促进铜催化碘代芳烃与硫酚的偶联反应

研究了溴化亚铜与1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(简写为HOAt)组成的催化体系在碘代芳烃与硫酚反应中的催化性能,实验结果表明,在100℃时,以DMSO作为溶剂,Cs2CO3作为碱,该催化体系能较好地催化C—S偶联反应,获得满意的结果,反应收率达82％～93％.     

胃力康颗粒联合泮托拉唑治疗反流性食管炎36例临床观察

目的:探究采用胃力康颗粒联合泮托拉唑治疗反流性食管炎患者的临床效果。方法:选取72例反流性食管炎患者作为临床研究对象,随机分为观察组和对照组,各36例,对照组患者采取泮托拉唑治疗,观察组患者在此基础上采用胃力康颗粒治疗。结果:观察组患者的症状评分明显小于对照组(P<0.05);观察组患者的治疗总有效率显著高于对照组(P<0.05);两组患者的不良反应率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:对反流性食管炎患者采用胃力康颗粒联合泮托拉唑进行治疗,疗效明显,且不良反应较少,值得临床应用推广。     

雷贝拉唑治疗十二指肠溃疡75例临床疗效观察

目的:对比观察雷贝拉唑和奥美拉唑治疗十二指肠溃疡的疗效。方法:将150例十二指肠溃疡患者随机分为观察组和对照组,每组75例。观察组采用口服雷贝拉唑治疗,对照组采用口服奥美拉唑治疗,连续用药7d后,比较分析两组临床效果、临床症状消失时间、不良反应发生比例。结果:观察组的总有效率高于对照组(P<0.05),且临床症状消失时间短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.001);另雷贝拉唑在治疗十二指肠溃疡中无明显的不良反应。结论:雷贝拉唑治疗十二指肠溃疡的短期临床疗效优于奥美拉唑,适宜在临床上推广应用。     

吲唑磺菌胺+满穗防治水稻立枯病试验

选用新型杀菌剂吲唑磺菌胺+满穗和对照吲唑磺菌胺不同剂量、恶霉灵、瑞苗清等防治水稻立枯病对比试验。验证吲唑磺菌胺+满穗对水稻立枯病的防治效果。试验结果表明：新型杀菌剂吲唑磺菌胺+满穗对水稻立枯病的防治效果非常好，防治效果达达96.1%。建议在推广使用时，每平方米苗床用吲唑磺菌胺+满穗（1克+0.3毫升）兑水在水稻1叶1心期喷淋。     

17%唑醚·氟环唑悬乳剂对花生的抗病和保健作用

2012—2013年2年田间药效试验结果表明:17%唑醚·氟环唑悬乳剂有效成分用量为103.2~154.8 g/hm2时,对花生褐斑病具有良好的防治效果,防效在80%以上,且显著增加了花生饱果数和双果数,提高了花生产量,增产率在10%以上。     

阿仑膦酸钠与唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松症疗效比较

目的 回顾性分析口服阿仑膦酸钠以及静脉注射唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松症的临床疗效。方法 从2014年12月-2016年1月就诊的绝经后骨质疏松妇女中筛选出接受阿仑膦酸钠治疗至少1年和接受唑来膦酸治疗至少1年的妇女各80例作为研究对象，分别为口服阿仑膦酸钠组（70 mg/周）以及静脉注射唑来膦酸组（5 mg/年），所有患者均口服碳酸钙600 mg/d和维生素D 125 IU/d。采集所有患者基线及治疗12个月后腰椎L1-4、股骨颈和全髋部位的骨密度（bone mineral density，BMD），血清I型胶原羧基端肽交联（carboxy-telopeptide of type I collagen，β-CTX）等资料，进行组间及药物治疗前后对照。结果 阿仑膦酸钠组患者平均年龄（66.48±8.39）岁，唑来膦酸组患者平均年龄（65.11±7.69）岁。治疗12个月后，阿仑膦酸钠组腰椎BMD上升（5.46±4.42）%、股骨颈BMD上升（2.81±3.83）%，全髋BMD上升（2.72±2.76）%（均P<0.001）。唑来膦酸组腰椎BMD上升（6.66±6.37）%、股骨颈BMD上升（1.97±3.13）%，全髋BMD上升（2.20±3.63）%（均P<0.001）。分别比较两药物组腰椎、股骨颈、全髋BMD以及β-CTX变化率差异均无统计学意义（P值分别为0.216、0.132、0.312、0.066）。结论 阿仑膦酸钠70 mg/周和唑来膦酸5 mg/年治疗1年均能够显著提高绝经后骨质疏松妇女的腰椎以及髋部BMD，两者疗效比较，差异无统计学意义（P>0.05）。     

杀菌剂氟环唑的合成新方法

氟环唑作为一类重要的三唑类杀菌剂,市场应用前景广阔。考察了以邻氯苄氯与α-氯代-4-氟-苯乙酮为原料,经格氏反应得到格氏产物,进一步与1,2,4-三氮唑反应得到重要中间体接三唑化合物。同时以此为原料,通过溴素与双氧水溴化,以及在碱性条件下分子内的环合反应得到目标化合物氟环唑。通过反应条件优化,实验确定的最佳反应条件为四氢呋喃为格氏反应溶剂,1,2,4-三氮唑用量为0.9 mol,接三唑反应温度为75℃,溴化反应温度为60℃,环氧反应的缚酸剂为1.5 mol氢氧化钠。产品总收率为58%,含量为96%。     

拜耳在土耳其推广杀菌剂Madison

拜耳作物科学在土耳其推广其混配杀菌剂Madison(丙硫菌唑+肟菌酯)。该产品为悬浮剂型,用于小麦,控制褐锈病、壳叶孢属叶斑病和白粉病。特定是广谱、长效,是优秀的抗性管理工具。Madison将在2013年面市。2005年,它在德国和英国上市,随后2007年,     

埃索美拉唑钠的微生物限度方法研究

目的:建立通过验证的埃索美拉唑钠的微生物限度检测方法。方法:用薄膜过滤加200m L p H7.0的无菌氯化钠蛋白胨缓冲液冲洗的方法检查该品需氧菌总数,用常规培养法检查该品霉菌和酵母菌总数;直接薄膜过滤法检查控制菌大肠埃希菌。结果:对埃索美拉唑钠进行微生物限度检查可用薄膜过滤法。结论:应优先采用薄膜过滤法,以去除埃索美拉唑钠的抑菌效力,为其微生物检验方法的确立提供了实验室检测根据。