从美国E1199研究比较紫杉醇和多他赛的市场空间

泰素（紫杉醇，Taxol）是近年来最引人注目的明星抗肿瘤药物，其2000年的全球销售额已经达到16亿美元。但是由于非专利药的冲击，百时美施贵宝公司的泰素2001年销售额急剧下跌了45％，销量开始进入缓慢的盘整衰退区间。     

紫杉醇母核全合成的初步思想实验

紫杉醇的全合成困难，许多工作还只能停留在实验室的模型化合物上。作者以思想实验方法提出了：先以Ｄ－Ａ反应形成Ａ环和Ｃ环，然后用两步形成Ｂ环，最后形成Ｄ环，以此完成紫杉醇母核的全合成。     

用α-蒎烯合成抗癌药紫杉醇的前前后后

回顾了从1964年以来有关天然抗癌药紫杉醇的分离提取研究以及1980年后各国学者在资源扩大及合成方面所做的努力及现状。     

外源紫杉醇作用下南方红豆杉细胞凋亡及其动力学研究

利用光学显微照相技术、细胞总DNA琼脂糖凝胶电泳和TUNEL标记等手段 ,研究了外源紫杉醇(Taxol)作用下南方红豆杉细胞的凋亡及其动力学。研究结果表明 ,外源紫杉醇能显著提高南方红豆杉细胞凋亡的速率和发生率 ,表明高浓度紫杉醇不利于细胞的生长。凋亡动力学研究对指导大规模植物细胞培养生产紫杉醇具有重要意义     

牛肝酯酶催化紫杉醇侧链手性合成的研究

采用牛肝酯酶拆分紫杉醇侧链合成中生成对映异构体化合物的新方法.牛肝酯酶催化拆分顺-3-乙酰氧基-4-苯基氮杂环丁酮,得到(S)-(-)-醇和标的产物(R)-(+)-乙酸酯. 所得(R)-(+)-乙酸酯反应产率≥97% ,光学纯度≥99.6%. 牛肝酯酶可以作为手性合成的催化剂.     

超临界CO2流体萃取短叶红豆杉树皮中紫杉醇的研究

用超临界CO2 萃取方法 ,对短叶红豆杉树皮中主要成分紫杉醇的萃取进行了研究。采用正交试验优化萃取工艺条件 ,HPLC分析萃取液中紫杉醇的含量。重复优化试验 5次结果表明 :用超临界CO2 萃取的收率为 0 1 2 0‰ ,是传统工艺收率 ( 0 0 93‰ )的 1 2 9倍。     

一种分离纯化天然药物紫杉醇的新方法

A pharmacological interaction target(PFI)method for solving the difficult problem in the separation of taxol from cephalonmanin was proposed.A two-phase extraction technique was used to carry out the PIT separation process.The effects of buffer,temperature and protein on the separation were investigated.Feasible disassembly conditions were also discussed.The final purity of taxol can reach 95% or higher.     

福建开发高纯度紫杉醇提取技术

2008年12月11日,福建南方生物技术股份有限公司生产的醇力康牌紫杉醇产品被认定为福建省首批自主创新产品。此举不仅打破了我国紫杉醇多年来依靠进口的局面,还在攻克癌症征程上迈出一大步。     

紫杉醇硅胶表面分子印迹纳米颗粒的制备

以紫杉醇为模板分子,紫杉醇上的羟基与异氰酸酯丙基三乙氧基硅烷(IPTS)反应形成共价复合物,然后和交联剂正硅酸乙酯(TEOS)通过溶胶-凝胶的方法涂覆在纳米硅胶表面上,以热裂解的方式去除模板分子后形成紫杉醇硅胶表面分子印迹纳米颗粒。通过吸附实验分析研究了紫杉醇硅胶表面分子印迹纳米颗粒的亲和性能,结果表明印迹纳米颗粒对紫杉醇有良好的亲和性。     

紫杉醇对Caski细胞增殖及APC、DKK-3基因表达的影响

目的研究紫杉醇对Caski细胞增殖及APC、DKK-3基因表达的影响。方法用MTT法、RT-PCR法及甲基化特异性PCR分别检测紫杉醇对人宫颈癌Caski细胞株增殖的影响、APC与DKK-3 mRNA表达水平、APC与DKK-3启动子甲基化水平。结果≥1μmol/L紫杉醇能明显抑制人宫颈癌Caski细胞株的增殖(P<0.05);从5μmol/L开始,随着紫杉醇给药剂量的增大,Caski细胞APC、DKK-3 mRNA表达水平明显增加(P<0.05),而Caski细胞APC、DKK-3启动子甲基化水平显著降低(P<0.05)。结论紫杉醇能呈剂量依赖性的抑制Caski细胞的增殖并上调APC、DKK-3 mRNA的表达,这可能与其诱导APC、DKK-3启动子的去甲基化有关。