癌症的克星--植物抗癌药紫杉醇

癌症是当今对人类生命威胁较大的病种,抗肿瘤药物的研发依旧是一个世界课题.紫杉醇以其独特的药理作用成为继阿霉素和顺铂后的热点抗癌新药,尤其是治疗乳腺癌和卵巢癌的特效药.现对紫杉醇的发现、作用机制、临床应用及不良反应等作一综述.     

药物洗脱球囊抑制下肢动脉狭窄性病变的实验研究

【摘要】 目的 探讨新型药物洗脱球囊（DEB）在下肢动脉狭窄性病变（PAD）中可能具有的抑制管腔丢失、减少内膜增生作用。方法 以雄性新西兰纯种兔（体重2.5 ～ 3.0 kg）为实验对象，于兔腹主动脉近心端及远心端各植入Mustang裸支架1枚，模拟PAD模型，并分别用裸球囊（PTA组）及药物洗脱球囊（DEB组）在血管支架段行后扩张，术后28 d处死动物，收集腹主动脉支架标本，塑料包埋并行Masson染色，比较各组内膜增生程度，同时行DEB药物（紫杉醇）靶点β- 微管蛋白免疫组化检测。结果 形态学上，与PTA组比较，DEB组内膜增生及管腔狭窄率明显下降。同时β- 微管蛋白免疫组化检测显示，与PTA组相比，DEB组血管内膜β- 微管蛋白表达量显著增加。结论 动物实验初步显示，DEB具有潜在的有效地抑制管腔丢失、减少内膜增生作用，初步证实该新型DEB的优良性能，提示该新型DEB远期应用于临床治疗PAD的潜在可能性。     

红豆杉——神奇的抗癌植物

20世纪初,美国西部山区有一片红豆杉林,山林中有一个小村镇,住着2000多个居民。这个小村镇虽然不大,却以长寿而闻名美国,寿命最短的都活     

镁合金支架材料AZ81表面PLGA(PTX)/PLLA/MAO涂层的研究

在AZ81镁合金表面制备了抗腐蚀和药物释放复合涂层,并对其耐蚀性、药物释放性能及生物相容性进行研究。DSC和红外光谱数据表明,紫杉醇均匀分散在PLGA体系中。药物释放数据表明30 d后,药物释放率在80%左右。SEM、电化学阻抗、极化及镁离子释放数据表明,PLLA涂层通过有效填充微弧氧化膜表面的微孔与裂缝提高了镁合金的耐腐蚀性。血液和细胞实验表明涂层镁合金血液相容性良好,无细胞毒性。     

紫杉醇生物素标记衍生物的合成

以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。     

吉非替尼与5-氟尿嘧啶、紫杉醇联合对胃癌细胞MKN-45的抑制作用

目的探讨吉非替尼与5-氟尿嘧啶(5-FU)、紫杉醇(Paclitaxel)联合序贯对人胃癌细胞MKN-45的抑制作用,筛选出体外对胃癌有效的联合用药方案。方法采用免疫组化法鉴定MKN-45细胞内EGFR相关抗原,采用MTT法测定5-FU、紫杉醇与吉非替尼联合对MKN-45细胞的抑制作用。利用combidrug软件分析联合用药的作用效果。结果表明MKN-45细胞内EGFR相关抗原表达阳性。先用化疗药物24h序贯吉非替尼48h方式给药时,5-氟尿嘧啶,紫杉醇与吉非替尼均有协同作用,CI值<1;先用吉非替尼48h序贯化疗药物24h方式给药时,5-氟尿嘧啶,与吉非替尼有协同作用,CI值<1,紫杉醇与吉非替尼在fa>0.85时,CI值>1,呈拮抗作用。结论 5-氟尿嘧啶与吉非替尼具有协同作用,联合效果不受序贯给药顺序的影响。先用紫杉醇24h序贯吉非替尼48h具有协同作用,联合效果优于其余两种给药方案。     

抗癌巨星—紫杉醇

紫杉醇最初是从红豆杉属植物紫杉的树干、树皮中提取的一种天然抗肿瘤药物。自1967年被发现以来,随着研究的不断深入,人们对紫杉醇的理化性质认识越来越深刻,并进行了化学合成。目前它已被广泛应用于各种癌症的临床治疗。     

紫杉醇、多西他赛占优势

2005年紫杉醇、多西他赛两大品种在样本医院的用药金额已达4亿元，同比上一年增长了27038％，占据了抗肿瘤和免疫调节类药品11．56％的市场份额。2005年，国内重点城市样本医院使用的紫杉醇制剂用药金额为2．42亿元，同比上一年的2．07亿元增长了16．91％，供应厂商有16家，目前，国产紫杉醇制剂以63％的份额占据了市场的主导地位；而进口与合资药物占据了1／3。     

HPLC法分析红豆杉中紫杉醇的含量

SPE固相萃取技术与反相高效液相色谱法相结合对人工栽培的南方红豆杉幼苗中紫杉醇含量的测定,并对人工栽培红豆杉幼苗中紫杉醇的含量进行了比较。