紫杉醇工业规模分离纯化技术取得重大进展

2004年6月7日，大连化物所承担的“紫杉醇的工业色谱制备技术”通过由中国科学院沈阳分院组织的成果鉴定。该成果在紫杉醇的工业规模分离纯化技术方面已达到国际先进水平。     

蜜胺甲醛树脂-钯催化剂的制备及其催化氢解氯代苯基中间体合成多西紫杉醇及其异构体侧链的研究

制备和表征了蜜胺甲醛树脂钯催化剂，通过光电子能谱、顺磁共振谱和X－射线衍射等测试证明新催化剂与Pd^2 络合，起催化作用的是Pd^0，研究发现催化剂的N／Pd原子在25.6-12.8具有较好的催化效果，而催化氢化温度则在35－40℃之间进行更好。蜜胺甲醛树脂的聚合度越高对钯的附载能力越强，催化剂的催化效果超好。该催化剂在常压和室温条件下将氯代苯基化合物催化氢化为苯基化合物，并有很高的催化活性，通过该方法以较高收率制备了多西紫杉醇和异构体侧链。得到了新化合物均经过^1HNMR、^13CNMR、IR、旋光度和元素分析等给予确证，（3S，4R）－3－羟基－N－[(S)-(1-苯基）乙基]－4－（2′－氯苯基）－2－氮杂环丁酮通过X－单晶衍射确定四元环构型为3S，4R型，并进一步确定了其它化合物的结构。     

抗癌药物筛选的新方法--紫杉醇药效的压电细胞芯片研究初探

以人肝癌细胞株HepG2为研究对象,以压电细胞芯片技术为研究手段,进行了紫杉醇药效的压电细胞芯片实时检测;同时与传统的MTT比色方法进行对比,得到了较为一致的实验结果,即药物浓度与细胞的生长抑制率呈正相关.与传统方法相比,压电细胞芯片技术更省时,更动态,是一种体外筛选药物的好方法.     

高速逆流色谱-重结晶法制备高纯度三尖杉宁碱和紫杉醇

通过高效液相色谱测定紫杉醇粗提物中三尖杉宁碱和紫杉醇的纯度分别为33.1%和36.5%,采用正己烷-醋酸乙酯-甲醇-乙醇-水(5∶7∶5∶1∶6.5,v/v)体系,利用高速逆流色谱仪分离得到三尖杉宁碱和紫杉醇馏出物纯度分别为88.4%和89.7%,以50%乙腈进行重结晶后,三尖杉宁碱和紫杉醇纯度分别为98.7%和97.6%。     

紫杉醇诱导细胞凋亡的研究

目的探讨紫杉醇诱导细胞凋亡的效果。方法采用末端DNA片段原位标记法检测紫杉醇诱导细胞凋亡作用。结果正常SMC对照组偶见凋亡细胞,加入紫杉醇SMC,可见大量凋亡细胞。结论紫杉醇可诱导人脐动脉SMC的凋亡,其作用随药物剂量的增加而变强。     

溶瘤腺病毒AdCN103联合紫杉醇抗癌研究

紫杉醇(paclitaxel,Taxol)通过抑制人或动物细胞微管蛋白和组成微管蛋白的二聚体的动态平衡来抑制肿瘤细胞生长.通过AdCN103联合使用不同浓度Taxol及单纯使用Taxol对不同癌细胞的杀伤效应进行对比研究.结果表明,Taxol对AdCN103在癌细胞中的复制能力没有显著影响.当Taxol浓度增高至4 μmol/L以上,Taxo联合AdCN103杀伤肿瘤细胞的能力明显好于单纯使用Taxol.     

应用现代发酵技术生产植物源珍稀药物的产业化前景——以天然抗癌药物紫杉醇为例

紫杉醇（Paclitaxel,商品名Taxo1）是当今世界公认的广谱、疗效确切的二萜类抗癌药物,广泛用于卵巢癌、乳腺癌等的治疗。本文对紫杉醇的药用价值及其生产技术概况进行了综述,尤其就利用现代发酵技术解决紫杉醇药源稀缺问题的前景进行了详细探讨。     

紫杉醇口服自乳化给药系统的处方研究

通过对油相、水、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化,成功地将紫杉醇包埋在乳液中,由伪三元相图得到相应的微乳区域,并结合自乳化速率、粒径、Zeta电位及紫杉醇溶解性能的研究,来筛选处方,最终确立微乳的较优配方为：十四酸异丙酯：（聚氧乙烯蓖麻油：正丁醇））（3：7（4：1））．并以简便、快捷的高效液相色谱法（HPLC）测定紫杉醇在微乳中的含量．制备的紫杉醇微乳液为泛乳光的澄清透明液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径均小于50nm．