紫杉醇的提取和初分离工艺研究

对紫杉醇的提取和前处理技术包括液—液萃取法、固相萃取法、沉淀法、超临界流体萃取法、树脂层析法的研究进展进行了较全面的综述。     

紫杉醇微胶囊的制备及其靶向释放性能评价

以银杏辛烯基琥珀酸淀粉酯为壁材,紫杉醇为芯材,采用喷雾干燥法制备微胶囊。通过正交试验确定了喷雾干燥法制备紫杉醇微胶囊的最优工艺组合:紫杉醇与银杏辛烯基琥珀酸淀粉酯质量比例1∶8,乳状液固形物质量分数15.0%,均质压力40.0 MPa,喷雾干燥进风温度200℃。在此工艺条件下,紫杉醇包埋率为96.82%,微胶囊中紫杉醇质量分数为10.63%。产品气味纯正,没有明显的苦味,颗粒表面平整光滑,细小均匀,具有良好的流散性,包埋效果好。在模拟人工胃液中,90.0 min,累积溶出率4.27%,基本不释药;在模拟人工小肠液中,紫杉醇4.0 h的累积溶出率25.6%;在模拟人工大肠环境中,12.0 h的体外累积溶出率达89.26%,24.0 h的体外累积溶出率达95.34%。表明紫杉醇微胶囊具有抗酸、抗消化、在大肠中易降解等特性,达到了大肠定位释药的效果,且其制备工艺简单、可行,是一种有潜力用于提高紫杉醇的药效并且降低不良反应的缓释新剂型。     

固定化对红豆杉细胞膜脂肪酸组分和紫杉醇合成的动态影响

采用气相色谱法对红豆杉细胞膜的脂肪酸组分进行了测定,研究了在固定化状态下红豆杉细胞膜脂肪酸组分与紫杉醇合成的动态变化关系.结果表明,固定化细胞的停滞期缩短.同时膜脂肪酸代谢也发生了显著的变化,从第20天后,膜亚油酸和亚麻酸的含量开始增多,而硬脂酸的含量开始下降,油酸的含量没有变化,膜脂肪酸组分趋向不饱和化,脂肪酸的不饱和指数（IUFA） 增高.与此同时紫杉醇的含量也大幅度上升.固定化细胞的紫杉醇含量与IUFA变化有较好的同步性,而与硬脂酸的含量变化呈负指数关系.     

紫杉醇涂层球囊治疗冠脉支架术后再狭窄的现状

【摘要】 冠脉支架再狭窄是临床治疗的难点,多种方法都存在着诸多缺陷,基于药物涂层球囊的新技术可有效治疗支架术后再狭窄,目前正逐渐成为冠脉介入治疗领域一个研究热点。本文对紫杉醇涂层球囊在治疗冠脉支架术后再狭窄中的作用作一综述。
     

巧妙提高紫杉醇产量——光学氧传感器InPro 6880i在生产紫杉醇中的应用

紫杉醇是从红豆杉属植物树皮中提取的化合物,也是目前惟一可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物,它的问世被誉为国际抗癌药物的三大成就之一。但其在树皮中含量仅有0．01％～0．06％,目前主要通过化学合成和植物细胞组织培养等途径获得,本文介绍了光学氧传感器InPro 6880i在植物细胞培养生产紫杉醇中的应用。     

HPLC法分析南方红豆杉植株中紫杉醇的分布规律

采用高效液相色谱法对野生和人工栽培南方红豆杉约20年生植株各器官、组织中紫杉醇含量进行检测分析后发现,紫杉醇在南方红豆杉植株中具有极显著向下、向根际积累分布的规律。野生和载培红豆杉,在器官水平,从上部枝叶到根部须根,紫杉醇的积累分别为 0.007 61 %~0.100 54 %和 0.015 25 %~0.061 75 %(干重,质量分数,下同);在组织水平,从形态学上部到根部,木质组织中紫杉醇积累分别为 0.010 95%~0.044 76 %和0~0.017 58 %,周皮组织中紫杉醇的积累量也具有从形态学上部到下部增高的规律,在主枝皮中的含量分别为 0.013 32 %和 0.006 77 %,在根皮中的含量分别为 0.086 33 %和 0.059 74 %。野生南方红豆杉中紫杉醇产量比人工栽培的要高。分析过程中紫杉醇在21~105 mg/L范围内线性关系良好,r²为0.999,平均加标回收率为85.78%,相对标准偏差为1.03%。     

紫杉醇联合顺铂循环式腹腔热灌注化疗对卵巢癌疗效和安全性分析

目的探讨紫杉醇联合顺铂循环式腹腔热灌注化疗对卵巢癌的疗效与安全性。方法回顾性分析我院2011年8月至2013年8月期间收治的96例中晚期卵巢癌患者,根据两种不同治疗方法分为观察组与对照组,每组48例。对照组采用卵巢癌细胞减灭术后予紫杉醇联合铂类全身静脉化疗治疗,观察组采用手术结合紫杉醇联合顺铂循环式腹腔热灌注化疗术,术后予TP方案静脉化疗,对两组患者治疗效果及安全性进行比较。结果观察组治疗有效率为87.50%,对照组治疗有效率为60.42%,两组差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论卵巢癌细胞减灭术后紫杉醇联合顺铂腹腔热灌注化疗辅助静脉化疗对于中晚期卵巢癌患者具有积极的治疗作用,能够有效控制肿瘤进展及恶性腹水,延长患者无进展生存期,提高患者生活质量,且不良反应可耐受。     

国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架与雷帕霉素涂层支架对比治疗急性心肌梗死

【摘要】 目的 比较国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架（垠艺支架）与雷帕霉素涂层支架（乐普支架）在治疗急性心肌梗死患者中的临床安全性及有效性。方法 2010年1月—2012年1月收治急性心肌梗死患者115例,根据植入支架类型不同分为垠艺支架组45例和乐普支架组70例,观察两组基本临床情况、冠状动脉病变特征、基本介入技术指标及围术期情况。术后随访,对比两组支架内血栓形成、主要心血管不良事件发生率。结果 两组患者术中发生无复流、心律紊乱等并发症的差异无统计学意义（P > 0.05）等。随访1年, 垠艺组支架内再狭窄1例,乐普组2例,均行再次球囊扩张及支架植入,但组间差异无统计学意义（P > 0.05）。术后均无急性、亚急性或晚期支架内血栓事件发生,无致命性心肌梗死,无心源性死亡。结论 紫杉醇微孔载药支架与国产雷帕霉素药物洗脱支架在治疗急性心肌梗死时具有相同的近、中期临床疗效和安全性。

     

纳米紫杉醇胶囊的制备研究

为了解决紫杉醇在临床应用中难溶于水、毒副作用大以及生物利用率低等问题,选用生物相容性好、毒性低、可降解的天然高分子明胶为壁材,采用初生态微晶法包装,制备纳米紫杉醇胶囊,电镜结果表明,胶囊粒径100±50nm,分散均匀,囊形为球形或椭球形。     

紫杉醇聚合物胶束载药体系的研究进展

紫杉醇（paclitaxel,PTX）是一种常用的抗肿瘤药物,但其极差的水溶性限制了其在临床上的应用。为使其能更好的为人体所利用,近年来,研究者们开发了多种紫杉醇载药体系,其中聚合物胶束载药体系以其特有的优点为目前研究的热点,并具有广阔的发展前景。介绍了近年来采用两亲嵌段共聚物制备紫杉醇聚合物给药体系的研究进展。展望了该体系今后的发展方向。