国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架与雷帕霉素涂层支架对比治疗急性心肌梗死

【摘要】 目的 比较国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架（垠艺支架）与雷帕霉素涂层支架（乐普支架）在治疗急性心肌梗死患者中的临床安全性及有效性。方法 2010年1月—2012年1月收治急性心肌梗死患者115例,根据植入支架类型不同分为垠艺支架组45例和乐普支架组70例,观察两组基本临床情况、冠状动脉病变特征、基本介入技术指标及围术期情况。术后随访,对比两组支架内血栓形成、主要心血管不良事件发生率。结果 两组患者术中发生无复流、心律紊乱等并发症的差异无统计学意义（P > 0.05）等。随访1年, 垠艺组支架内再狭窄1例,乐普组2例,均行再次球囊扩张及支架植入,但组间差异无统计学意义（P > 0.05）。术后均无急性、亚急性或晚期支架内血栓事件发生,无致命性心肌梗死,无心源性死亡。结论 紫杉醇微孔载药支架与国产雷帕霉素药物洗脱支架在治疗急性心肌梗死时具有相同的近、中期临床疗效和安全性。

     

纳米紫杉醇胶囊的制备研究

为了解决紫杉醇在临床应用中难溶于水、毒副作用大以及生物利用率低等问题,选用生物相容性好、毒性低、可降解的天然高分子明胶为壁材,采用初生态微晶法包装,制备纳米紫杉醇胶囊,电镜结果表明,胶囊粒径100±50nm,分散均匀,囊形为球形或椭球形。     

紫杉醇聚合物胶束载药体系的研究进展

紫杉醇（paclitaxel,PTX）是一种常用的抗肿瘤药物,但其极差的水溶性限制了其在临床上的应用。为使其能更好的为人体所利用,近年来,研究者们开发了多种紫杉醇载药体系,其中聚合物胶束载药体系以其特有的优点为目前研究的热点,并具有广阔的发展前景。介绍了近年来采用两亲嵌段共聚物制备紫杉醇聚合物给药体系的研究进展。展望了该体系今后的发展方向。     

红豆杉观赏盆景的制作与管理

红豆杉是一种观赏效果极佳的树种.通过对红豆杉盆景的制作及管理方法的研究,探讨红豆杉在人工条件下的生长状况,以期对新兴的红豆杉盆景产业化经营提供依据.     

东北红豆杉枝叶中紫杉醇和10-脱乙酰巴卡亭的分离纯化及检测

目的用HPLC法对东北红豆杉枝叶中的紫杉醇和10-脱乙酰巴卡亭(10-DAB)进行分离、纯化并对其进行检测。方法采用提取的办法从红豆杉枝叶中粗提紫杉醇和10-DAB;用硅胶色谱柱对粗提物进行分离纯化并进行重结晶;用HPLC法对纯化物进行检测。结果建立了HPLC法,对紫杉醇和10-DAB进行分离、纯化及检测。结论方法简便、准确度高、重现性好。     

紫杉烯合酶基因遗传转化金针菇的研究

利用紫杉烯合酶基因(ts)和潮霉素抗性基因(hph),采用PEG转化法共转化金针菇的原生质体.研究结果表明,18个拟转化子中有8个转化子同时整合了ts基因和hph基因,两个基因的共转化率为44.44％;RT-PCR鉴定结果表明.7个金针菇转化子实现了外源ts基因的转录.金针菇转化子在不含潮霉素(HmB)的PDA平板上经5次继代培养后仍检测到有HmB抗性,说明外源基因在金针菇转化子的无性繁殖(即有丝分裂)过程中是稳定的.本研究为通过基因工程手段定向、快速改良金针菇品种以及利用金针菇作为生物反应器生产一些具有重大经济价值的外源基因产物奠定了基础.     

紫杉醇半合成的工艺改进

以肉桂酸为原料,通过单过氧化硫酸氢钾复盐(Oxone)进行环氧化反应,再用溴苄保护,制得3-苯基缩水甘油酸苄酯,然后经Ritter反应,形成口恶唑环的结构,再脱去酯基保护基、酸化,得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-口恶唑-5-甲酸,后者再经过拆分即得到紫杉醇C-13侧链前体。将7-三乙基硅氧基巴卡亭Ⅲ与该C-13侧链前体对接,然后脱三乙基硅烷(TES)保护基,酸化开环,即得紫杉醇,总收率为4.5%。部分中间体和目标产物的结构经1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。     

125I标记紫杉醇的方法

摘要:采用改良的氯胺T法,先用稳定的NaI与紫杉醇作用,再以放射性Na125I标记紫杉醇(paclitaxel),建立了125I标记紫杉醇的方法。采用纸层析及HPLC测定标记产物的标记率、纯化后放射化学纯度,采用纸层析测定标记产物在不同温度、储存溶剂条件下的体外稳定性,红外光谱鉴定产物。改良Ch-T法所得标记产物的标记率与硝酸氧化法和传统氯胺T法相比较。结果显示,采用改良氯胺T法标记率约63.1%±5.7%,放射化学纯度约96.3%±1.3%;标记物储存于4℃生理盐水或乙醇储存体系中24h、120h,放化纯度分别＞95%和约90%;在血浆中稳定性也较好,在4℃ 、37℃放置24h,放化纯度分别为92.3%±0.4%、89.5%±0.6% 。以上结果表明,改良氯胺T法标记紫杉醇方法简便,标记率高,标记产物稳定性较好,能够满足放射性示踪实验的要求。     

Ce4+对悬浮培养南方红豆杉细胞DNA含量和PAL活性的影响

本文动态观察了不同浓度 Ce4 作用下悬浮培养体系中南方红豆杉细胞核 DNA含量、细胞活力、苯丙氨酸转氨酶 (PAL )活性及紫杉醇含量的变化规律 ,并比较了不同浓度 Ce4 对这些指标影响的差异。结果表明 :在悬浮培养体系中加入适当浓度 Ce4 ,在其作用早期对南方红豆杉细胞的增殖能力、细胞活力及紫杉醇含量均有明显的促进作用 ;Ce4 对细胞的生物效应中浓度是一重要因素 ,同时细胞自身所处的生理状态也影响稀土离子作用的结果     

透析法制备紫杉醇聚合物胶束给药系统

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二亚胺(DCC)作催化剂和缩合剂,合成聚乙二醇-共轭亚油酸(PEG-CLA)聚合物;以PEG-CLA为载体,采用透析法制备了紫杉醇聚合物胶束给药系统;利用动态光散射法(DLS)、透射电镜(TEM)、X-射线光电能谱(XPS)表征了紫杉醇胶束的粒径与粒径分布、形貌以及表面组分特性,分别在pH值为7.4的磷酸盐缓冲溶液(PBS)和1 mol/L水杨酸钠溶液中进行了紫杉醇胶束的体外药物释放试验。研究结果表明,所制备的紫杉醇胶束外形大致呈球状,粒径在100 nm左右,且粒径分布较窄。X-射线光电能谱显示,胶束表面没有吸附紫杉醇。在体外药物释放实验中,发现水杨酸钠对紫杉醇的释放起促进作用。