紫杉醇通过上调Bim表达诱导非小细胞肺癌细胞凋亡

目的 探讨紫杉醇诱导非小细胞肺癌细胞的死亡形式及Bim的作用.方法 用MTT法检测细胞死亡,Annexin V染色流式细胞术检测细胞凋亡; Western blot检测紫杉醇诱导前后Bim蛋白的表达水平.结果 紫杉醇诱导肺癌细胞死亡具有剂量依赖性;A549细胞的死亡形式主要为细胞凋亡;Bim蛋白表达水平在紫杉醇诱导的非小细胞肺癌A549中显著升高.结论 紫杉醇通过诱导细胞凋亡杀伤非小细胞肺癌,细胞凋亡可能与Bim表达上调有关.     

紫杉醇的薄层层析显色反应与应用

为了进行抗癌药物紫杉醇产生菌株的快速筛选,建立了紫杉醇检测的薄层层析(TLC)方法。研究结果表明,应用薄层层析技术对内生真菌的发酵产物进行检测比高效液相色谱(HPLC)方法更加高效,能够简便、准确的筛选到紫杉醇产生菌株,并且可以初步推测菌株的紫杉醇产生能力。     

紫杉醇吸附制备动力学研究

通过考察C18 硅胶吸附分离中液固两相间的物质传递 ,建立了紫杉醇在该吸附柱上分离的速率模型 ,并用有限元方法对模型进行了求解 ,模型计算值与实验值吻合良好。研究体积超载和浓度超载两种方式对紫杉醇吸附分离过程的影响说明 ,在紫杉醇的C18 硅胶吸附制备中 ,浓度超载优于体积超载     

磁场对水杨酸诱导下红豆杉紫杉醇产量的影响

研究了电磁场对水杨酸(SA)诱导下悬浮培养的南方红豆杉细胞的生长和紫杉醇产量的影响。结果表明在磁场强度为3.5 mT直流稳恒磁场下细胞活力、生物量和胞内蛋白含量均有明显升高;培养液碱化加剧;胞内苯丙氨酸转氨酶(PAL)活力峰值及胞外酚累积均提前。磁场作用后紫杉醇的产量第2天出现大量累积;最高产量出现在第6天,比SA单独处理组提前2天,但产量有所降低。     

反相层析分离紫杉醇的柱动力学

通过考察物质在液固两相之间的基本传递现象 ,建立了常压非线性柱层析过程的速率模型 .对紫杉醇在C18-硅胶柱上分离纯化过程进行了数学分析 .模型计算值与实验值吻合良好 .研究物料浓度、进料速度、层析柱大小等因素对紫杉醇层析过程的影响说明 ,建立的柱动力学模型能指导紫杉醇层析过程简捷而有效地放大     

中国红豆杉悬浮细胞培养的发酵动力学模型

通过对 10L发酵罐中中国红豆杉细胞培养的代谢动力学分析 ,建立了细胞生长、底物消耗、紫杉醇合成动力学模型 ,并应用实验数据回归了动力学模型参数 ,并将模型预测值与实验值进行比较。结果表明 ,模型预测值与实验值较吻合     

Taxotere侧链的酯类衍生物的合成

本研究选用8个醇,在六甲基二硅基氮烷钠（NaHMDS)的作用下,分别与3－乙氧基乙氧基－4－苯基－2－吖丁啶酮（B）反应,开环生成3－苯基－3－（N－叔丁氧酰氨基）－2－（1－乙氧基乙氧基）丙酸酯（C）,经醋酸水解生成taxotere侧链的衍生物3－苯基－3－（N－叔丁氧酰氨基）－2－羟丙酸酯（D）,这8个酯均为新化合物,其结构经红外,核磁共振光谱及元素分析确定。     

C18-硅胶的原位合成及其作为常压层析介质在紫杉醇分离纯化中的应用

以氯铂酸为催化剂,采用原位法合成了造价低廉、性能稳定的Ｃ１８－反相层析介质。考察了原位法第二步反应中催化剂、反应时间及反应温度等对介质合成的影响。将合成的Ｃ１８－硅胶应用于紫杉醇的常压层析提纯,可使紫杉醇的纯度从２７％提高到９５％以上,回收率大于９０％。     

紫杉醇和三尖杉磷碱色谱过程的模型研究(Ⅰ)

采用了轴向扩散、液膜传质阻力和固定相孔内扩散传质阻力的普遍化速率模型研究紫杉醇和三尖杉磷碱的色谱过程;利用有限元和正交配置法对模型方程进行了数值求解。与紫杉醇和三尖杉磷碱的正相色谱数据进行比较的结果显示：模型能够与试验数据吻合产好,轴向扩散不是影响紫杉醇和三尖杉磷碱色谱分离的主要因素,可以使两者的色谱分离的较高流速下操作。     

水溶性紫杉醇两亲性共聚物纳米胶束研究

聚乙二醇聚己内酯聚乙二醇采用三嵌段共聚物为载体包载紫杉醇形成纳米胶束,胶束具有明显的核壳结构,有效地改善了紫杉醇的水溶性。研究表明,采用蒸发溶剂法、透析法和熔融法制备的胶束对紫杉醇都呈现良好的包封效果,其中,以熔融法制得的胶束粒径最小,分布最窄。文中还考察了蒸发溶剂法实验条件对胶束的影响,发现低沸点有机溶剂有利于获得小粒径胶束,胶束平均粒径随着载药量的提高相应增大。体外释药的结果表明,载药量高的胶束释药率却相对较小。