杞枣膏的营养成分及活性分析

以杞枣膏为研究对象,采用水提醇沉法、紫外分光光度法对其总黄酮、总多酚、总糖、多糖含量进行了测定,分别为7.246g·kg-1、18.315g·kg-1、595.74g·kg-1和32.28g·kg-1。采用DPPH法、FRAP法、T-AOC法对杞枣膏的抗氧化活性进行了研究,DPPH清除率为81.67%,FRAP值为32.225μmol FeSO4·g-1,总抗氧化能力为333.024单位·g-1。采用蒽酮-硫酸法对杞枣膏的α-淀粉酶抑制活性进行了研究,杞枣膏对α-淀粉酶抑制活性为33.01%。杞枣膏具有一定的抗氧化、抑制淀粉酶活性,具有成为抗氧化剂及降糖药物的潜能。     

α-淀粉酶抑制剂构效关系及应用研究进展

α-淀粉酶抑制剂（α-AI）是一类对人、昆虫胰腺和唾液表现出抑制活性的物质，能够降低人体内血糖指数，并能够杀灭害虫，在医药、农业领域有着广泛的应用。本文综述了蛋白质类和非蛋白质类α-淀粉酶抑制剂的来源、结构以及作用机理，重点从构效关系的角度对α-AI的作用机制进行了剖析，同时对α-淀粉酶抑制剂在疾病防治和农业生产及植物保护方面的应用进行了总结。本文为不同来源的α-AI产品的深度开发及应用提供参考。     

我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展现状

从结构特点和代表性药物、国内开发现状、药政管理等方面对我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展进行了综述,涉及单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类、氧头孢烯类、头霉素类等类别品种的国内发展现状.     

分子电性-距离矢量对典型抗HIV类药物的有效表征

采用二维拓扑结构描述子—分子电性距离矢量(MEDV),对TIBO类衍生物、非核苷类逆转录酶抑制剂和环脲类化合物等三类抗HIV病毒的药物定量结构活性关系进行了研究.用MEDV描述子对三类药物分子进行结构表征,以VSMP法对所得的91个分子结构描述符进行优化筛选以得到最优子集,用多元线性回归方法(MLR)分别构建了三类抗HIV病毒药分子结构与生物活性之间的定量构效关系(QSAR)模型.模型相关系数r分别为0.930 4,0.852 5和0.957 9,留一法交互验证(leave-one-out cross validation,LOO-CV)相关系数q分别为0.888 8,0.815 5和0.908 4,表明QSAR模型具有良好的稳定性和预测能力.QSAR模型表明分子中取代基团的种类和取代位置对药物分子的生物活性有显著影响.     

制备3，5-二羟基-6-庚烯酸酯的方法

制备化学式（1）所示（3R，5S）-7-[2-环丙基-4-（4-氟苯基）喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6-庚烯酸烷基酯（其中R是CH烷基）的方法，该化合物可用作胆固醇还原剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）的中间体等。用硅胶作填充材料，可对含有化学式（1）所示化合物的溶液进行液相色谱处理，由此分离包含在其中的差向异构体。     

医药生物信息

疫苗市场动态；抗体治疗药物热点；美国生物制药业2005年第三季度业绩；全球最大的多肽生产厂美国欣泰将在海口建厂；德国开发出甲基转移酶抑制剂；美日公司合作开发ADCC增强的抗癌单克隆抗体。     

长效尿素对玉米的肥效试验

玉米作物每公顷施氮达到 45 0～ 60 0 kg,氮利用率低 ,环境污染日趋严重 [1]。在尿素生产中 ,加入脲酶抑制剂——氢醌 ,制成长效尿素[2 ] ,减缓尿素水解进程 ,减少氮的损失 ,提高氮的利用率 ,达到增产节肥目的 ,现将长效尿素肥效试验介绍如下。1　材料方法试验设置在甘肃张掖地区农科所的水浇地上。土壤为灌漠土 ,0～ 2 0 cm土层含碱解氮 65 .8mg/kg,指示作物春玉米 ,保苗 75 0 0 0株 /hm2 。施氮水平设 :1 CK;2 N150 ;3 N2 2 5;4N3 0 0 ;5 N3 75;6 N450 ;氮肥品种设等氮量水平的普通尿素 ( U) ;长效尿素( MU) ,共 1 1个处理。重复 3次 …     

海藻糖酶--杀虫剂的作用靶标

在过去的五十年里 ,杀虫剂在害虫的防治方面起到了很大的作用 ,但农业生产过分依赖于农药的使用 ,导致环境影响、农药残留等问题在全球范围内显现出来 ,农药的负面影响变得很广泛。然而 ,为了保持农业的持续发展也并不能否定农药的作用 ,因此 ,有必要对农药进行再审查、再设计。正如人们所看到的那样 ,在杀虫剂开发方面 ,昆虫生长调节剂、BT等杀虫剂也在向减少副作用的方面发展。那么 ,理想的害虫抑制剂是什么 ?具体地回答这个问题是非常困难的。可能这样的理想药剂并不存在 ,根据使用方法的不同同一种药剂可以成为理想的 ,也可以成为有害…     

嘧啶酮类HIV整合酶抑制剂的粗糙集理论构效关系研究

利用粗糙集(RS)理论研究了嘧啶酮类HIV整合酶抑制剂(INs)的构效关系(SAR)。首先用量子化学方法得到HIV整合酶抑制剂的量化参数,由量化参数和活性数据构成了粗糙集的信息表;然后通过粗糙集方法,得到核和约简,提取出相应的决策规则,分析药物的构效关系,得出了一系列有意义的结论。研究结果提示整合酶抑制剂的作用机理有可能为是一个双位点作用过程,主要通过N(A4)和OH(A2)形成氢键实现药理作用。本文的结果对研究抗HIV药物的药理、作用机制及整合酶抑制剂的开发均有较强的意义。     

伏立诺他的合成方法研究

伏立诺他(vorinostat),化学名为N、羟基、N’、苯基辛二酰胺,首个组蛋白脱乙酰酶抑制剂类抗肿瘤药。本文以辛二酸为初始原料,与乙酸酐脱水得辛二酸酐,再经酰胺化,酯化,羟胺化一共四步反应得到目标化合物——伏立诺他,总收率达到71.5%。