脲酶抑制剂在提高蔗田施用尿素肥效方面的作用

一、影响尿素肥效的一个主要因素——土壤脲酶在目前常用的化学氮肥中,尿素具有含氮量高(N45～46%)、生理中性、物理性良好(易溶于水,一般不粘结、也不会挥发)、便于运输贮存和使用等优点。由于人口增殖和能源紧张等因素,增加肥料投入以提高粮     

凡德他尼的合成路线图解

通过总结已有的凡德他尼的合成方法,对不同的合成路线进行分析,提出适合工业化生产的合成路线。以N-Boc-4-对甲苯磺酰基氧甲基哌啶(6)和香草酸乙酯(22)为原料经取代、去保护、甲基化、硝化还原、环合、氯代、取代合成目标化合物1。该工艺相对简单,成本较低,收率较高,具有工业化生产前景。     

Saquinavir mesylate的不对称合成研究进展

综述了治疗艾滋病药物Saquinavir mesylate的研究概况,对Saquinavir mesylate的不对称合成方法进行了归纳和总结,重点介绍了不对称还原、不对称醇醛缩合和Sharpless环氧化等反应在Saquinavir mesylate不对称合成中的应用。对今后Saquinavir mesylate不对称合成的研究动向进行了展望。     

4-[(2-四氢吡喃)氧]苯酚的合成

4-[(2-四氢吡喃)氧]苯酚(脱氧熊果苷)是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,可作为化妆品添加剂来实现美白功能。今以对苯二酚为原料,经过对苯二酚单苄醚化、另一酚羟基四氢吡喃醚化、加氢脱苄基等步骤合成4-[(2-四氢吡喃)氧]苯酚。该路线中二氢吡喃保护羟基采用了吡啶对甲苯磺酸盐(PPTS)作催化剂,获得了满意的结果。各步反应比较适宜的工艺条件(反应温度,反应时间,摩尔收率)分别为,对苯二酚单苄醚化:75℃,3h,36%;另一酚羟基四氢吡喃醚化:30℃,5h,80%;加氢:30℃,24h,79%。产物熔点与文献报道相符,并通过1H-NMR确认了脱氧熊果苷的结构。     

中化集团启动六大化肥领域重点科研项目

<正>近日,中国中化集团公司(简称"中化集团")依靠技术进步和科技创新,走内涵式增长道路,启动一系列重点的化肥科研工作,相关项目包括锌肥、加硫肥和纳米增效肥的研发,以及产品防结块、脲酶抑制剂和新型磷酸技术等,上述项目在传统肥料产品改性、新功能产品开发、产品质量改善等领域均有涉及。     

甘蔗施用混有脲酶抑制剂的尿素技术研究初报

两年研究结果表明:把适量的脲酶抑制剂混入当造甘蔗所用尿素内作基肥或于齐苗前全量一次施下的技术,比同量尿素按常规分次施用的技术(不混脲酶抑制剂),平均亩增产原料蔗493kg(n=102),增产率7.5%,达到统计显著标准。试验还表明:拌入脲酶抑制剂能提高甘蔗对尿素氮的吸收利用率9.1%,从而可节省尿素亩施用量约20%;减少尿素分次追肥2至3人工。穴植试验调查和统计结果还表明:此项技术,从甘蔗拔节开始,即能均匀促进蔗茎粗、节间长、株高的作用。脲酶抑制剂的适宜拌入量为尿素量的2%(旱地)至3%(水田)。施用期宜早,一般作基肥或在甘蔗苗期施用,但要确保深施和厚覆土。     

硫代氨基甲酸酯类衍生物抗HIV-1逆转录酶抑制活性的QSAR研究

采用以MLR为基学习器的Boosting算法模型,对79种硫代氨基甲酸酯类衍生物做抗HIV-1逆转录酶抑制活性的QSAR研究。以E-Dragon软件计算的7组描述符分别为自变量,以化合物的半数效应浓度EC_(50)值为因变量构成7个原始数据集,用PSO算法筛选变量并建立MLR模型。各描述符建立的MLR模型中仅有RDF描述符模型同时通过外部预测和内部验证,故确定以其建立关于硫代氨基甲酸酯类衍生物抗HIV-1逆转录酶抑制活性的Boosting-MLR预测模型。Boosting-MLR模型与MLR模型相比,训练结果的决定系数R~2分别为0.728和0.741,预测结果R~2则分别为0.718和0.667,表明其泛化能力明显增强。对Boosting-MLR模型进一步进行稳定性验证,证明其预测稳定性较高。     

非达司他中间体的酶法拆分

非达司他（fidarestat）化学名为（2S-顺式）-6-氟-2,3-二氢-2＇，5＇-二氧螺（4H-1-苯并吡喃-4，4＇-咪唑烷）-2-酰胺，是由日本Sankyo制药公司和Sanwa化学研究所共同研发的口服醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病并发症之一的神经病变。有关非达司他中间体的制备研究较多的主要是化学合成方法，该法的总收率为30．6％。该方法需要使用昂贵的手性试剂左旋苯乙胺。副反应多，且产物分离纯化较复杂。     

新药“饿死”肿瘤

2006年1月，FDA发布的新闻公报称．该机构首次批准了能同时治疗两种疾病的抗癌药物：SUTENT——多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Sunitinib）。FDA透露，目前美国有1700多辑癌症患者在服用该药。[编者按]