血管紧张素转换酶抑制剂3D受体模型的研究

一种新型遗传算法ＰＡＲＭ对ＡＣＥ１类抗高血压药物进行了研究,得到了合理的计算结果和３Ｄ受体模型。给出了一个形如ｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｙ＝Ａ＋ＢＥｉｎｔｅｒ 的线形ＱＳＡＲ方程,此方程物相关系数Ｒ＝０．８９５。带交叉验证的复相关系Ｒ＾２＝０．７３８,标准偏差Ｓ＝０．２３６。利用此模型对预报集分子也给出了好的     

脲酶抑制剂在提高蔗田施用尿素肥效方面的作用

一、影响尿素肥效的一个主要因素——土壤脲酶在目前常用的化学氮肥中,尿素具有含氮量高(N45～46%)、生理中性、物理性良好(易溶于水,一般不粘结、也不会挥发)、便于运输贮存和使用等优点。由于人口增殖和能源紧张等因素,增加肥料投入以提高粮     

甘蔗施用混有脲酶抑制剂的尿素技术研究初报

两年研究结果表明:把适量的脲酶抑制剂混入当造甘蔗所用尿素内作基肥或于齐苗前全量一次施下的技术,比同量尿素按常规分次施用的技术(不混脲酶抑制剂),平均亩增产原料蔗493kg(n=102),增产率7.5%,达到统计显著标准。试验还表明:拌入脲酶抑制剂能提高甘蔗对尿素氮的吸收利用率9.1%,从而可节省尿素亩施用量约20%;减少尿素分次追肥2至3人工。穴植试验调查和统计结果还表明:此项技术,从甘蔗拔节开始,即能均匀促进蔗茎粗、节间长、株高的作用。脲酶抑制剂的适宜拌入量为尿素量的2%(旱地)至3%(水田)。施用期宜早,一般作基肥或在甘蔗苗期施用,但要确保深施和厚覆土。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他杂质2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的合成及晶体结构表征

以2-羟基硫代苯甲酰胺为起始原料,经环合,然后甲酰基化,即得2-(2-羟基-5-甲酰基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。目标产物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱进行了表征,再经挥发得到了目标产物的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。     

新药“饿死”肿瘤

2006年1月，FDA发布的新闻公报称．该机构首次批准了能同时治疗两种疾病的抗癌药物：SUTENT——多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Sunitinib）。FDA透露，目前美国有1700多辑癌症患者在服用该药。[编者按]     

开搏通的不良反应及防治

本文开搏通在临床应用中出现的一些不良反应，提出了相应防治措施 。     

超声微波协同萃取垂柳叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

研究了超声微波协同萃取垂柳叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法。在单因素实验的基础上,通过正交实验确定了最佳提取工艺为:微波功率150W,料液比1∶18g/mL,时间270s,乙醇浓度70%。在此条件下,α-葡萄糖苷酶抑制率达到77.85%。与其他提取方法相比,超声微波协同萃取在提取效果上具有明显的优势。与其他植物原料相比,垂柳叶提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性。      

大孔树脂纯化血管紧张素酶抑制肽VLPVPR的工艺优化

考察大孔树脂(AB8,D101,DM130,HPD100B,HPD826)对血管紧张素酶抑制肽VLPVPR的吸附性能及纯化效果,确立纯化VLPVPR的较优工艺。结果表明,HPD100B最适于VLPVPR的纯化。最优纯化工艺为:温度20℃,pH9.8,上样流速为3mL/(cm2·min),上样量达到180mL,洗脱液乙醇溶液浓度为60%,洗脱流速为0.25mL/(cm2·min),洗脱体积为45mL。此条件下,VLPVPR的解吸率达93.1%,纯度为28.8%,血管紧张素酶抑制率IC50为4.1μmol/L。      

用激酶抑制剂法筛选球等鞭金藻抗肿瘤活性物质

酪蛋白激酶（Protein Tyrosine Kinases,PTKs）在细胞信号转导途径中起到关键作用,已成为新型抗肿瘤活性物质的重要靶点。实验采用激酶抑制剂法对球等鞭金藻（Isochrysis galbana）的乙酸乙酯、丙酮、正戊醇和水的溶剂萃取物进行检测,结果显示,正戊醇萃取物有较明显的激酶抑制剂活性,抑制率为38.94%;对该萃取物进行薄层层析分离,以丙酮-石油醚（1∶60,v/v）为展开系统,得到Rf值为0.6610的组分,该组分对PTKs具有抑制作用,抑制率为32.21%;对此组分进行硅胶柱层析,以丙酮作为洗脱剂得到的分离组分对PTKs具有强烈的抑制作用,抑制率为86.09%,该组分同时显示出较强的细胞毒活性,这个结果预示着该组分可能是球等鞭金藻中的目的活性物质;同时,激酶抑制剂法较细胞毒活性法方便快捷,灵敏度高,是一种极具潜力的高通量筛选抗肿瘤活性物质的模型。      

葡萄籽提取物脂肪酶抑制活性筛选及抑制机理的研究

为了研究葡萄籽中对脂肪酶有抑制作用的活性成分,葡萄籽粉碎后用95%乙醇提取24h,提取液减压浓缩得乙醇浸膏,乙醇浸膏依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取后减压浓缩并冷冻干燥得相应提取物。采用猪胰脂肪酶抑制剂活性筛选模型对各组分进行活性筛选。葡萄籽氯仿提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物和水相提取物对脂肪酶抑制的IC50值分别为46.32、0.95、28.54、150.39mg/mL。初步探讨了葡萄籽乙酸乙酯提取物对胰脂肪酶的抑制机理:抑制剂与酶的活性部位作用,导致酶催化反应速率下降。通过实验测定了抑制常数Ki=0.94mg/mL。Dixon图和Lineweaver-Burk图的特征表明,该抑制剂对胰脂肪酶的抑制呈非竞争性抑制。