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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。  相似文献   
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概述了反式-1,4-聚异戊二烯(TPI)老化行为的研究进展,介绍了TPI的老化类型及部分老化机理,探讨了分子模拟技术在研究TPI老化过程中微观结构的优势,综述了分子模拟方法在老化机理研究方面的应用,并提出了发展建议。  相似文献   
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多种因素叠加之下,线上经济的发展如火如荼,电商专业人才需求量倍增。随着职教20条的出台并实施,为了适应职业教育发展的新方向,电商专业课程改革势在必行。结合笔者实践经验,本文以“网店运营管理”为例,就基于1+X证书制度的电商专业教学改革进行如下探究,希望对电商专业人才培养有所帮助。  相似文献   
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<正>新华网东京2月1日电日本一项最新研究发现,糙米中含量丰富的"γ-谷维素",能够调节胰腺"β细胞",帮助胰腺功能恢复正常,从而起到预防糖尿病或减轻糖尿病症状的作用。长期摄入高脂、高糖食物会给胰腺带来负担,导致分泌胰岛素的β细胞功能降低,无法产生必要量的胰岛素来保持血糖稳定,从而导致糖尿病。  相似文献   
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文章针对GK1D型液力传动内燃机车原12V180ZJC型柴油机因停产造成"配件缺货、停修时间不确定"问题,介绍了将其换型为G12V190ZLJ型柴油机的改造案例,并对案例进行了分析。  相似文献   
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《应用化工》2019,(12):2827-2829
生物氧化法作为预处理,联合离子交换纤维(FFA-1)技术去除水中无机砷,考察pH、再生次数对砷去除效果的影响。结果表明,FFA-1在酸性至中性条件下对五价砷(As(V))有很高的去除能力,约为90 mg/L,但是在pH为2~10时,对三价砷As(Ⅲ)去除量都很低。以生物氧化作为预处理,先氧化As(Ⅲ),再用FFA-1去除,可以完全去除水中的砷(去除率>99%)。  相似文献   
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在公共卫生等应用领域,经常会同时出现零观测值、一观测值较多的情况. 为更好地拟合这类数据,采用0?1膨胀负二项分布及其回归模型进行分析. 在数据扩充基础上,结合Pólya?Gamma潜变量对模型参数进行贝叶斯推断. 最后,对我国湖北省2019冠状病毒病(COVID?19)死亡数据集进行分析. 研究表明,0?1膨胀负二项回归模型能够达到更好的拟合效果.  相似文献   
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