HF-SiO2-Al2O3-吗啡啉近非水体系中笼形类沸石化合物MTN的合成

研究了吗啡啉有机近非水体系中笼形类沸石材料MTN的合成规律.采用XRD、SEM、TG方法对合成样品的特性进行了表征.结果表明,吗啡啉具有模板剂和溶剂的效应,能够在有机近非水体系中合成MTN笼形材料.当原料体系中硅/铝比在13.58～∞范围内合成出的笼形化合物MTN,其外观形貌呈现近乎球状的孪晶.     

吗啡戒断大鼠脑多巴胺转运蛋白及D2受体的研究

采用多巴胺转运蛋白(DAT)示踪剂125I-甲基-3β-(4-碘苯基)托烷-2β-羧酸酯(β-CIT)及D2受体示踪剂125I-左旋-3-碘-2-羟基-6-甲氧基-N[(1-乙基-2-比咯烷)甲基]苯酰胺(IBZM)探讨吗啡戒断前、后大鼠脑突触前、后多巴胺(DA)系统的变化.吗啡戒断1、2、3天组大鼠(各10只)分别于连续给予吗啡(20mg/kg)8天后停止给予吗啡1、2、3天再进行实验;吗啡(20mg/kg)组及生理盐水对照组大鼠各12只;对照组大鼠只给予腹腔注射0.3 mL生理盐水,共计8天.将吗啡组、戒断1、2、3天组及生理盐水对照组大鼠各进一步随机平均分为两组,分别用于125I-IBZM、125I-β-CIT脑内分布研究.结果:(1)吗啡戒断组大鼠自戒断第2天开始出现明显的腹泻症状,同时还伴有叩齿及寒战等症状出现.(2)在20mg/kg吗啡及戒断组的125I-β-CIT脑内分布中,吗啡组在纹状体(ST)、伏隔核(NAC)的分布明显高于戒断1、2、3天组和对照组(P＜0.05),在额叶(FC)、海马(HIP)的分布也高于戒断组及对照组(P＜0.05).戒断1、2、3天组在ST、NAC及HIP的分布与对照组比较差异无显著性(P＞0.05).(3)125I-IBZM在吗啡依赖及戒断组的脑内分布显示:吗啡组在ST、NAC的分布明显低于戒断1、2、3天组和对照组(P＜0.05);在HIP及皮层的分布也低于对照组及戒断各组(P＜0.05 ).戒断1、2、3天组在ST、NAC的125I-IBZM分布增加逐渐增高,其中戒断各组在ST的分布均低于对照组(P＜0.05);在NAC戒断1天组仍低于对照组(P＜0.05),而戒断2、3天组125I-IBZM在NAC的分布与对照组比较差异无显著性(P＞0.05).由此可得出结论:吗啡戒断组大鼠出现了明显的戒断症状.在吗啡依赖中ST、NAC及HIP等的DAT出现了上调,D2受体则出现一种下调的低敏状态,吗啡戒断使这种增高DA能的活动及DAT回落并趋于正常范围,并使NAC及ST下调的D2受体逐渐回升.     

醚基功能化离子液体催化合成乙酸正丁酯

合成了5种醚基功能化酸性离子液体[Me（OEt）₁-MOR-C₃SO₃H][MeSO₃]、[Me（OEt）₂-MOR-C₃SO₃H][MeSO₃]、[Me（OEt）₃-MOR-C₃SO₃H][MeSO₃]、[2（C₃SO₃H-MOR）-（OEt）₂₀₀][2MeSO₃]、[2（C₃SO₃H-MOR）-（OEt）₄₀₀][2MeSO₃],使用红外光谱和核磁共振氢谱对合成的离子液体结构进行表征,考察离子液体的黏度、溶解性和腐蚀性。以正丁醇和乙酸的酯化反应考察了离子液体的催化活性,并使用响应面分析法优化反应工艺。结果表明,当酸醇摩尔比为1.2：1、催化剂[2（C₃SO₃H-MOR）-（OEt）₄₀₀][2MeSO₃]用量为醇质量的5%、带水剂用量为醇质量的16%时,在90℃下反应5 h,酯收率可达97.8%,离子液体经回收干燥重复使用8次催化活性没有明显的降低。     

负载型离子液体催化合成马来酸二乙酯

设计合成了4种负载型离子液体[Silica-Ps-Mor]HSO_4、[Silica-Ps-Mor]PTSA、[Silica-Ps-Mor]H_2PO_4和[Silica-Ps-Mor]BF_4,采用傅里叶变换红外光谱、扫描电镜、热重分析和N_2吸附-脱附等方法对样品进行表征,通过顺丁烯二酸酐和乙醇的酯化反应考察其催化性能。结果表明:当n(C_4H_2O_3)∶n(C_2H_6O)=1∶3.5,催化剂[Silica-Ps-Mor]HSO_4用量为顺丁烯二酸酐质量的5%,带水剂用量为酸酐质量的30%,反应温度为90℃,反应时间为4 h,酯收率可达94.5%。负载型离子液体作为催化剂,反应结束经抽滤便可回收再利用,催化剂循环使用8次,酯收率没有明显地降低。     

真武汤联合硫酸吗啡缓释片治疗癌性疼痛临床研究

目的:观察真武汤联合硫酸吗啡缓释片治疗癌性疼痛的临床疗效。方法:120例中度、重度癌性疼痛患者随机分为治疗组和对照组,每组60例,对照组予硫酸吗啡缓释片口服,治疗组在对照组基础上配合真武汤口服,观察治疗结束后7d、14 d两组患者疼痛缓解率、卡氏评分变化情况、硫酸吗啡缓释片使用剂量及恶心、呕吐、便秘等不良反应的发生情况。结果:治疗组疼痛缓解率为88.33%,对照组疼痛缓解率为71.67%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗14 d后两组患者卡氏评分均较治疗前提高,且治疗组高于对照组,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗14 d后,两组患者硫酸吗啡缓释片使用剂量均较治疗前减少,且治疗组明显少于对照组(P<0.05)。治疗组恶心、呕吐及便秘等不良反应发生情况少于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:真武汤联合硫酸吗啡缓释片能有效缓解癌性疼痛,减少阿片类药物使用剂量,提高患者生存质量,并可有效缓解药物不良反应。     

植入性鞘内药物(吗啡)输注系统治疗顽固性疼痛的临床观察

目的: 探讨植入性蛛网膜下腔(即鞘内)药物(吗啡)输注系统(implantedintrathecaldrugdeliverysystem,IDDS)在顽固性疼痛治疗中的临床意义。方法: 对4例因顽固性疼痛(癌痛和非癌痛)、药物治疗无法缓解而实施植入性鞘内药物输注系统的病人进行临床效果评价。结果: 筛选试验成功后,经过外科手术将IDDS植入体内,术后给予持续输注吗啡,经过剂量调整,镇痛效果较明显,副作用减轻。结论: 通过IDDS将镇痛药物(吗啡)直接注入作用部位(脊髓和大脑),镇痛效果确切,同时避免了全身给药时的副反应,是针对顽固性疼痛(癌痛和非癌痛)的三阶梯治疗以外的一种有效方法。应用时应掌握适应症,并进行筛选试验确定治疗的有效性,并根据疼痛缓解程度和副作用进行剂量调整。     

混合痔术前单次小剂量注射吗啡镇痛探索观察

吗啡是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用.对一切疼痛均有效,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛.在镇痛的同时有明显的镇静作用,改善疼痛病人的紧张情绪.混合痔的症状具有内、外痔两者的特征.一般情况下先有内痔,而后因静脉曲张,又伴发外痔,手术治疗疗效确切,术前采用骶管内吗啡注射是一种简单、安全、有效的镇痛方法.     

超临界流体技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物缓释微球

以L-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)为载体材料,通过超临界流体强制溶液分散技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物(MF/PLLA-PEG-PLLA)的复合微球,考察了PEG分子量的变化对微球性能的影响。通过表面形貌,粒径及粒径分布,载药量,包封率及释放性能来表征复合微球的各项性能;利用气相色谱法测定二氯甲烷和甲醇的残留量;通过溶血实验来评价复合微球的血液相容性。实验表明,所制备的复合微球呈球形或类球形形貌,平均粒径在1.99～6.20μm之间,载药量达到17.92%,包封率最高可至69.57%,复合微球的药物释放呈先突释后缓释的释药模式;二氯甲烷和甲醇的残留量分别为0.0076%和0.0016%;微球溶血率<1%,远小于国家标准5%,证明复合微球具有较好的血液相容性。     

丁丙诺啡吗啡硬膜外术后镇痛的比较观察

目的比较硬膜外腔一次性注射丁丙诺啡、吗啡用于术后镇痛的效果。方法60例硬膜外麻醉下行子宫全切或次全切除术的患者,分为2组:实验组(Ⅰ)30例用丁丙诺啡0.2mg,对照组(Ⅱ)30例吗啡2mg,均用生理盐水稀释至8mL。手术结束前15min,分别注入硬膜外腔术后镇痛。结果2组镇痛时效基本相同,P>0.05。恶心呕吐2组比较,P<0.01。皮肤瘙痒2组比较P<0.01。结论丁丙诺啡硬膜外术后镇痛与吗啡相比镇痛时效相似,恶心呕吐、皮肤瘙痒副作用明显下降。