抗抑郁新药维拉左酮的合成研究

设计了一条合成标题化合物的路线,该路线以2-羟基-5-硝基苯甲醛为起始原料,经过7步反应得标题化合物,总收率40.1%,其结构通过1HNMR和质谱表征。     

快眼动睡眠调节机制及影响药物

探究快眼动（rapid eye movement,REM）睡眠调节机制及影响药物。本文从调控REM睡眠的神经环路出发，总结了脑桥、延髓、下丘脑中调控REM睡眠的相关核团，并且归纳了各类影响REM睡眠的药物，例如：选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂和选择性5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT）再摄取抑制剂等，其作用机制可归纳为减少突触部位去甲肾上腺素、5-HT的降解，延长神经递质的作用时间；减少突触前膜再摄取，使突触间隙中递质作用时间延长, 相对提高去甲肾上腺素、5-HT神经元的兴奋性。     

不良反应

盲目补钙 可致抑郁,抗抑郁药：可致没“高潮”     

新型抗抑郁药阿戈美拉汀的合成工艺研究

本研究解决当前工艺安全风险高、收率低的问题，以市售化学品(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为原料，经三氯化铝条件下使用四氢铝锂还原，然后再经氨化得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺，然后经乙酰化、精制得到阿戈美拉汀，总收率85%～90%，纯度大于99.6%。考察了温度、碱液浓度对反应的影响，结果表明-5～5℃为中间体制备的最佳温度范围，40%的氢氧化钠处理是收率、质量以及安全性的最优条件。研究改进了工艺过程，研究了除杂工艺和后处理方式。     

抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成工艺改进

以2-乙酰噻吩为起始原料,经5步反应制得抗抑郁症药物度洛西汀。目标化合物经1HNMR1、3CHMR、MS和IR确证,并用毛细管电泳法检测其光学纯度。总收率12.1%,光学纯度96.7%。本方法优化了反应条件,提高了收率,适合工业化生产。     

抗抑郁药物氟西汀与骨代谢

人体骨组织细胞不断进行着细胞代谢,包括骨形成和骨吸收两个过程,二者失衡会导致骨代谢性疾病,如骨质疏松症。随着社会压力的增加,越来越多的人群患有不同程度的抑郁症,需要服用抗抑郁药物以缓解疾病带来的痛苦。但近年来研究发现,抗抑郁药物氟西汀对骨代谢可能产生一定的影响,引起骨密度降低、骨折率增加等不良变化,甚至短期服用也会对骨组织产生较长时间的影响。本文对氟西汀与骨代谢的研究进展及其现有相关机制做一初步综述。     

抗抑郁药种类概述及发展趋势

随着抑郁症患者的日益增加，抗抑郁药面临着一个巨大的市场空间。从抗抑郁药作用机理和性质入手，综合阐述了抗抑郁药的种类与作用，并对其目前情况和发展趋势进行了详细的报道。     

抗抑郁药的信号转导机制

抗抑郁药的作用机制目前尚不明确, 传统单胺递质理论和受体理论都不能充分解释抗抑郁药的临床效应滞后现象。近年提出抗抑郁药的信号转导机制, 认为抗抑郁药是以G 蛋白为分子基础, 神经递质受体和G 蛋白为作用环节, 最终影响细胞内的信号转导并产生磷酸化作用增加、神经营养因子增多、神经发生增加等相关效应, 从而发挥抗抑郁作用。影响细胞内信号转导并产生相关效应需要的时间, 与抗抑郁药的临床效应滞后时间相吻合, 从而使抗抑郁药的滞后现象有了合理解释。这个机制的提出有助于抗抑郁新药的发展, 为研制安全、有效的新药指明了方向, 同时也为抑郁症生物学病因的阐明提供了必要信息。     

HPLC-Q-TOF/MS测定保健食品中19种抗抑郁药物

目的：建立保健食品中非法添加19种抗抑郁药物的高效液相色谱—四极杆—飞行时间质谱快速筛查定性与定量分析方法。方法：样品采用甲醇溶液进行超声提取,提取液经C₁₈色谱柱分离,以0.1%甲酸水溶液—乙腈为流动相,梯度洗脱,在电喷雾正离子模式下进行检测,检测结果以试验方法建立的19种抗抑郁药物一级精确质量数据库和二级碎片质谱库进行筛查匹配。结果：在5～100 μg/L质量浓度范围内,19种目标化合物线性关系良好,相关系数为0.988 7~0.999 9,在2,5,10 μg/kg 3个加标水平下样品的回收率为81.2%～98.6%,相对标准偏差为0.9%～6.7%。结论：所建立的方法适用于保健食品中非法添加抗抑郁药物的快速筛查定性与定量分析。     

抗抑郁药盐酸文法拉辛的研究进展

文拉法辛是第一个5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂，由于其疗效肯定、起效快、副作用小、耐受性好，而备受关注。文章主要从合成方法、药理作用、药代动力学、临床应用以及不良反应这五个方面归纳和介绍该药的研究进展，为该药的进一步研究及临床应用提供参考依据，参考文献11篇。