A novel synthesis of fluvoxamine maleate

Fluvoxamine maleate is an excellent antidepressive drug. In the literatures, it was synthesized by the use of 4-（trifluoromethyl） aniline or 4-（trifluoromethyl） benzonitrile as starting materials and 5-methoxy-4＇-（trifluoromethyl-phenyl） valerophenone as a key intermediate. However, the methods in literatures have some disadvantages, such as the use of expensive materials, heavy pollution of environment, long reaction time and low yield of the product （only 30-40% overall yield）. We herein report an environmentally friendly synthetic method of fluvoxamine maleate, which used 4-（trifluoromethyl） benzoic acid and tetrahydrofuran as starting materials and FeCI3 as catalyst for the coupling of acid chloride with Grignard reagent. The fluvoxamine maleate was synthesized in 46% overall yield, through the oximation, etheration and salification of the intermediate successively.This method has some advantages, such as the use of commercially available materials, low cost, short production period （12-14 h）, high yield and light pollution.     

氟西汀的手性拆分研究进展

氟西汀(Fluoxetine)作为一种选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,被广泛应用于治疗抑郁症,在临床上多以外消旋体给药,然而因其药物分子中存有一个手性碳原子,作为一种手性药物,氟西汀不同的对映体在药理作用方面也存在相应的差别,因此关于氟西汀异构体的外消旋拆分具有一定的意义。本文综合国内外研究成果,对氟西汀拆分技术进行了较系统的综述。     

抗抑郁天然药物的研究概况

近几年来，临床治疗中发现化学药物治疗抗抑郁症有比较明显的副作用。美国加州大学旧金山医学院助教伍莉（MarsWhooley）的一项研究发现，服用抗抑郁药后，会增加老年人骨折的危险性（达到70％）；同时也有证据显示，儿童使用抗抑郁药物治疗有可能诱发自杀等现象。因此，鉴于抗抑郁化学药的副作用，医学界更为迫切地希望在传统草药中寻找有效成分以用于治疗抑郁症。     

抗抑郁药物及其市场方向

抑郁症作为高速发展的现代经济的”副产品”，已经越来越广泛地影响着人们的生活。据世界卫生组织（WHO）发表的《世界卫生报告》显示，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。目前我国的抑郁症患者数量约为2600万人，其中只有10％得到了正规的药物治疗。抑郁症在我国造成的直接经济负担约为141亿元，间接经济损失约481亿元，总经济负担达到621亿元。     

我国抗抑郁药物的生产与市场分析

介绍了抗抑郁药的生产与市场概况，并按分类介绍了各种药物的发展前景，重点介绍了有发展前途的几种新药。     

喝咖啡会影响人体对药物的吸收

俄科技网11月29日载文,解释咖啡如何影响药效。文章说,对许多人而言,无法想象没有咖啡的生活会是怎样,但很少有人去考虑喝咖啡成瘾的副作用。研究发现,咖啡会影响人体对药物的吸收,一方面咖啡会抑制吸收某些药物,另一方面某些药物会加强咖啡的作用。 在许多情况下,咖啡因同药物发生相互作用,而且咖啡的其他成分也起着重要的作用。研究表明,有几十种药物会受咖啡的影响而改变药效,其中包括抗抑郁药、雌激素制剂、治疗骨质疏松和甲状腺病的药物等。     

盐酸度洛西汀的合成研究进展（待续）

介绍了盐酸度洛西汀的特性和用途，叙述了近年来度洛西汀的13种合成方法，并评述了其优缺点。指出所有这些路线的主要区别在于调整了中间体的合成方法：将不能利用的（R）-中间体消旋，手性合成（S）-中间体，（R）-中间体制备盐酸度洛西汀。并认为应在2013年盐酸度洛西汀的物质专利到期前开发出一条有竞争力的路线。并提出了一条可能的路线。     

2010年世界领先6类药物市场预测

自二次大战结束后的50多年来，世界医药工业已获长足进步并涌现出一大批畅销药物。只要仔细分析一下每一年代的畅销药物排行榜就可看出跟该年代密切相关的疾病发病情况与人民生活水平之间的关系。     

抗抑郁药氟西汀的合成新工艺

以β-甲胺基苯丙醇为原料，经氯化反应、合成反应两步制取氟西汀，第一步收率为79．4％，第二步收率为78．3％，氟西汀纯度为99．2％，红外谱图符合文献值。