丙硫菌唑中间体的合成优化

作为一种新型的三唑硫酮类杀菌剂,丙硫菌唑凭借其广谱的杀菌活性及低毒、安全、环保特性,目前已跃居全球第三大杀菌剂。但是,丙硫菌唑关键中间体的合成阻碍了原药的大量生产,主要对α-乙酰基-α-氯-γ-丁内酯和3,5-二氯-2-戊酮的合成进行了研究和优化,为原药的合成与生产做好铺垫。     

藤酰苷的合成及抗肿瘤活性研究

以藤黄酸为原料,通过7步反应合成了具有抗肿瘤活性化合物藤酰苷并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选。目标产物结构经1 H NMR和ESI-MS确证,体外细胞实验结果显示藤酰苷对多种肿瘤细胞有效。     

厨房中常见的有毒食物

正也许人们不曾留意,其实在生活中,人们几乎每天都会在无意中吃进一些含有毒素的动植物食品。因而,食物中毒事件时有发生。或许大家熟知联合国粮农组织公布的那些垃圾食品,包括熏酱烧烤食品以及红肠、饼干等加工食品,但未必了解厨房中最常见的有毒食品。下面分别谈一谈。杏仁打开电视荧屏,好多频道经常出现杏仁露广告,杏仁露热销。在市场上,"美国大杏仁"也风靡多年。不过,直到如今才发现,"美国大杏仁"不过是扁桃仁的假冒而已,真不知道让人说什么好了。杏仁之所以被假冒,是因为其声誉高、营养价值高,杏仁含有丰富的单不饱和脂肪酸,有益于心脏健康;含有维生素E等抗氧化物质,能预防疾病和早衰。杏仁中含蛋白质27%、脂肪53%、碳水化合物11%,每百克杏仁中含钙111 mg,磷385 mg,铁70 mg,还含有一定量的胡萝卜素、抗坏血酸及苦杏仁苷等。适量食用不仅可以有效控制人体内胆固醇的含量,还能显著降低心脏病和多种慢性病的发病风险。     

含柚皮苷单宁成分收敛水的制备及相关性质研究

研究含柚皮苷、单宁的化妆水,进行收敛、舒缓方面的功效评价实验。结果:提取液中单宁的含量为1.702 mg/mL,提取率22.693mg/g;保湿体系的最佳条件组合丙二醇︰甘油︰丁二醇︰吡咯烷酮为:20︰15︰5︰2;本实验化妆水配方柚皮苷用量1 mg/mL和单宁用量0.15mg/mL;筛选出最佳保湿体系配比,所配制的化妆水具有收敛、舒缓和抗菌等功效。     

正交试验优选槐角蜜炙炮制工艺

目的:优化蜜槐角的炮制工艺。方法:以槐角苷含量为考察指标,利用正交试验设计,筛选蜜炙槐角的最佳炮制工艺。采用高效液相色谱法测定槐角苷的含量,色谱条件:色谱柱为VP-ODS C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-0.07%磷酸水溶液(32:68);流速0.9m L·min-1;检测波长260nm;柱温30℃。结果:槐角蜜炙的最佳炮制工艺为:蜜炙温度120℃,蜜水体积比1:2,蜜炙时间6min。结论:该炮制工艺具有一定可控性、操作简单,为蜜槐角的炮制提供参考。     

注射用复方甘草酸苷联合窄谱中波紫外线治疗寻常型银屑病的临床研究

目的:观察注射用复方甘草酸苷与窄谱中波紫外线治疗寻常型银屑病的疗效。方法:选取2014年12月-2015年12月本院收治的寻常型银屑病患者60例,采用随机数字表法分为观察组(窄谱中波紫外线治疗+注射用复方甘草酸苷)和对照组(窄谱中波紫外线治疗),每组各30例,比较两组的临床疗效及PASI评分的变化情况。结果:观察组、对照组治疗后的痊愈率分别为83.33%、50.00%,总有效率分别为93.33%、83.33%,两组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后的PASI评分分别较治疗前显著降低,两组治疗前后比较差异均有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后的PASI评分(4.53±1.02)分显著低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:注射用复方甘草酸苷与窄谱中波紫外线二者联用治疗寻常型银屑病可以提高疗效,改善临床症状,值得推广和应用。     

单唾液酸四己糖神经节苷脂改善脑梗死患者神经功能缺损症状的疗效观察

目的:观察单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM1)改善脑梗死患者神经功能缺损症状的临床疗效。方法:选取76例急性脑梗死患者,随机分为观察组和对照组,每组38例。对照组按照急性脑梗死的常规治疗和康复训练方案进行治疗。观察组在对照组治疗方案的基础上,加用GM1进行治疗。治疗4周后,对比两组患者的临床疗效和NIHSS评分的变化情况。结果:观察组总有效率为89.47%,对照组为68.42%,观察组总有效率显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗后的NIHSS评分为(12.57±3.91)分,对照组为(18.64±4.37)分,与本组治疗前比较差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组的NIHSS评分显著低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:GM1可显著改善急性脑梗死患者的神经功能缺损症状,提高其临床治疗效果,值得进一步推广应用。     

黄芩总黄酮苷元对小鼠肝脏的保护作用

目的探讨黄芩总黄酮苷元(SBTF)对肝脏的保护作用。方法将70只小鼠随机均分为7组(空白组、模型组、阴性对照组、联苯双酯阳性对照组及高、中、低剂量黄芩总苷元给药组),每组10只,灌胃给药15天。高、中、低剂量给药组分别给黄芩总苷元400、200、100 mg/kg;阳性组给予联苯双酯200 mg/kg;阴性组给予2.0%泊洛沙姆水溶液;模型组和空白组均给予生理盐水。第15天给药6 h后除空白组外均腹腔注射0.1%四氯化碳油溶液。12 h后称重,取血,分离肝脏,拍照、制匀浆测定丙二醛(MDA)指标;全血离心后取血清测定肝功能指标丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)。结果阳性组与高剂量给药组中小鼠肝脏外表光滑红润,无血块和斑点,但光泽差于空白组;中、低剂量给药组红润程度依次下降,并可见瘀斑渐次明显;阴性组和模型组外观苍白,可见成块淤血、瘀斑。模型组、阴性组AST、ALT、MDA指标与空白组相比明显升高;给药组AST、ALT、MDA指标按低、中、高剂量下降,与模型组相比差异有显著性。结论黄芩总黄酮苷元对肝脏有保护作用。     

泼尼松联合雷公藤多苷对膜性肾病患者血清PLA2R、BAFF水平的影响

目的:探讨泼尼松联合雷公藤多苷治疗膜性肾病的临床疗效及对血清M型磷脂酶A2受体(phospholipase A2 receptor,PLA2R)、B淋巴细胞活化因子(B lymphocyte activating factor,BAFF)水平的影响。方法:选取84例膜性肾病患者,根据随机数字表将患者分为观察组与对照组,各42例。对照组给予环磷酰胺间断冲击联合泼尼松治疗,观察组采用泼尼松联合雷公藤多苷治疗,疗程为12个月,记录两组患者临床治疗效果,治疗前后肾功能、凝血纤溶系统改善情况及血清PLA2R、BAFF水平变化情况。结果:观察组治疗1个月、3个月、6个月、12个月完全缓解率均高于对照组,治疗1个月、3个月、6个月、12个月时有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组患者24小时尿蛋白定量、血肌酐(serum creatinine,Scr)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)水平显著低于对照组(P<0.05)。观察组治疗后血浆内皮素-Ⅰ(endothelin-Ⅰ,ET-Ⅰ)、Ⅰ型纤溶酶原激活因子抑制因子(type I plasminogen activator inhibitor,PAI-Ⅰ)水平显著低于对照组(P<0.05),而纤溶酶原激活因子(the plasminogen activator,t-PA)显著高于对照组(P<0.05)。观察组患者治疗后血清PLA2R、BAFF水平明显低于对照组(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:泼尼松联合雷公藤多苷能有效改善膜性肾病患者肾功能及凝血纤溶系统功能,降低血清PLA2R、BAFF水平,可提高膜性肾病患者治疗效果。     

索非布韦中间体的合成

以胞嘧啶和(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸-γ-内酯3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经过7步反应制得索非布韦中间体(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷,总收率达47.3%,1HNMR确证了目标产物的结构。该合成路线条件温和、反应简单、后处理简便、收率较高,适合工业化生产。