水处理工艺中氟喹诺酮类物质分布的检测

环境中残留的氟喹诺酮类物质(FQs)对人体健康构成威胁,自来水厂对阻断FQs进入饮用水中具有关键作用．选取长江、太湖、大溪水库和松花江水源水及江苏省A、B和C水厂的工艺出水探索同时检测诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星和氧氟沙星的方法,并分析FQs在水处理工艺流程中的迁移规律．结果表明,长江水中FQs的质量浓度在51~129 ng／L,太湖水中65~204 ng／L,大溪水库中62~248 ng／L,松花江水中61~165 ng／L．水处理工艺出水FQs残留结果表明,常规水处理工艺对FQs的去除率在20％~40％,起主导作用的是混凝沉淀过程,采用臭氧-活性炭工艺去除率可达20％~60％．     

喹诺酮类Cu（Ⅱ）配合物的电子结构与抗菌活性

对配合物①Cu(oxo)(phen)Cl;②Cu(oxo)(bipy)Cl;⑧Cu(ppa)(bipy)Cl;④Cu(ppa)(phen)Cl;⑤Cu(pr-nod)(bipy)Cl;⑥Cu(pr-norf)(phen)Cl用密度泛函(Density Functional Theory,DFT)法,在B3LYP/LanL2DZ水平上进行了理论计算研究.通过对得的到几何结构和电子结构参数分析,发现喹诺酮配合物与DNA结合时,主要是电子(或电子云)从DNA的HOMO转移到配合物的LUMO,且主要是共轭的N-N杂环配体插入DNA的碱基对发生相互作用,同时Cu(Ⅰ)与DNA发生配位键合.配合物LUMO能量和前线轨道能级差(△EL-H)对其抗菌活性影响显著,LUMO的能量升高和△EL-H的降低都有利于配合物抗菌活性增强.     

氟喹诺酮药物结构改造与抗菌活性研究新进展

简要介绍了氟喹诺酮类药物的作用机理、抗菌谱、临床应用及不良反应,并根据构效关系分3部分综述了2009年来国内外学者在氟喹诺酮类药物结构改造及初步抗菌活性的研究进展。     

2，3，4，5—四氟苯甲酸的合成与应用

医药中间体2,3,4,5-四氟苯甲酸有四氯苯酐法、2,3,4,5-四氟苯甲醇法、邻苯二腈法、1,2,3,4-四氟苯法和八氯萘法等五条不同的合成路线,其中四氯苯酐法和邻苯二腈法是适合工业化生产的路线。2,3,4,5-四氟苯甲酸的主要用途是合成洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氟沙星和芦氟沙星等第三代喹诺酮药物。目前,以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料合成的第三代喹诺酮药物在世界市场的年销售额达数百亿美元,并以每年近20％的速度增长。我国已有小批量试制产品生产,但质量不稳定,成本高;制药厂生产所需原料主要依靠进口。2,3,4,5-四氟苯甲酸已成为我国有机中间体生产企业亟待开发的重要品种。     

我国科学家研制出首个沙星类抗菌新药

中科院5月31日宣布，我国首个具有自主知识产权的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星已获国家食品药品监督管理局颁发的新药证书，将于7月上市。临床实验证明，该药治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统细菌感染性疾病，疗效确切，不良反应少，总有效率超过95％。     

氟喹诺酮药物的作用机制与构效关系

氟喹诺酮类药物具有广抗菌活性，本文就其与ＤＮＡ促旋酶作用机制，选择性及药物的构铲关系作一简要综述。     

南通江山农药公司改进环丙甲酰氯合成工艺

环丙甲酰氯是一种重要的精细化工中间体,医药上主要用于制备环丙沙星、环丙氟啶酸、斯帕沙星等喹诺酮类抗菌药,农药上可以合成除草     

食源性细菌中的抗生素抗性成为持续发展的威胁

正美国疾病预防与控制中心(CDC)2012年追踪的数据表明,作为持续发展的公众健康威胁,食源性细菌中的抗生素抗性表现出迅速发展且令人担忧的趋势。在美国,每年因食源性细菌中的抗生素耐药性而导致的感染病例约为430000例;每年因食物和其他来源中的多重耐药性沙门氏菌而导致的病例约为100000例。     

超高压液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱内标法同时测定禽类食品中11种喹诺酮类药物

目的建立同时测定禽类食品中11种喹诺酮类药物残留量的超高压液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱(UPLC-ESI-MS/MS)分析方法。方法鸡肉和鸡蛋样品经1%乙酸乙腈(1∶100,V/V)混合液提取,冷冻离心与正己烷脱脂净化,以10 mmol/L乙酸铵(含0.1%甲酸)-甲醇为流动相,采用电喷雾电离,正离子扫描,多离子反应监测(MRM)模式,基质匹配同位素内标,标准曲线法定量。结果 11种喹诺酮类药物在0.05~50.0μg/L的浓度范围内线性良好,相关系数R~2≥0.997 4,检出限范围为0.05~0.10μg/kg,平均回收率为82.4%~104.3%,相对标准偏差小于15.0%。结论该方法的样品前处理过程简单,净化效果好,减少了基质效应的影响,适用于大批量禽类食品中喹诺酮类药物残留量的快速测定。     

基于LC-MS/MS同时测定畜禽肉中11种新型喹诺酮药物残留量

本研究以畜禽肉为实验基质，建立一种基于LC-MS/MS同时测定畜禽肉中11种新型喹诺酮药物残留量的检测方法。采用1%甲酸乙腈提取，冷冻离心和正己烷除脂的简便前处理方法，11种新型喹诺酮药物残留在7min内能完全分离。该方法检出限在0.1～0.6μg/kg之间，在1～50ng/mL浓度范围内线性相关系数R²>0.99，加标浓度为0.5μg/kg、1.0μg/kg、2.5μg/kg三水平的回收率在73.2%～118.3%，相对标准偏差RSD(n=6)在1.1%～9.7%范围。该方法能满足畜禽肉中新型喹诺酮类药物残留量检测，为我国畜禽肉中新型喹诺酮类残留监测提供参考。