喹诺酮类药物研究进展及毒性分析

针对喹诺酮类药物在中国国内及日本国内上市品种调查及市场分析以及喹诺酮药物的毒性问题进行了整理和综述。     

喹诺酮化合物5，7-二氨基-1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成研究

研究5,7-二氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸（1）的合成路线和工艺。原料2,3,4,5-四氟苯甲酸经硝化、酰氯化、缩合,水解脱羧等多步反映得到中间体2,中间体2与叔丁胺亲核取代后,酸水解,氢化还原得到目标化合物。     

微生物降解喹诺酮类抗生素的研究进展

喹诺酮类抗生素是以4-喹诺酮为基本构型的人工合成的广谱抗生素。它能以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,通过妨碍细菌内的DNA回旋酶,从而引起对细菌DNA的不可逆破坏,从而获得抗菌的效应。近些年,由于人们对其不规范的生产和使用,抗生素污染成为了重要的环境问题。大量科学研究结果证实,微生物降解是现阶段解决抗生素对环境污染的最理想方式。为进一步推动喹诺酮类抗生素生物降解的研究,本文概述了纯细菌、纯真菌、微生物菌群对喹诺酮类抗生素的降解,并进行比较,对喹诺酮类抗生素生物降解亟待解决的问题进行了讨论,为微生物降解喹诺酮类抗生素后续研究提供参考。     

基于液相色谱和液质联用法的动物源性食品中氟喹诺酮类与酰胺醇类药物残留检测研究进展

氟喹诺酮类和酰胺醇类药物是畜禽生产中常用的广谱高效抗生素,应用广泛,但药物残留超标现象频出。液相色谱与液质联用法是目前检测氟喹诺酮类和酰胺醇类药物残留的主要方法,当前国内标准规定的检测方法仅能在牛奶中同时检测这两类兽药残留,在其他基质中鲜有报道,因此亟需建立和优化氟喹诺酮类和酰胺醇类药物在不同基质中同时检测的方法。本文概述了液液萃取、固相萃取、QuEChERS方法和加速溶剂萃取等四种常用前处理技术,具体论述了纳米材料吸附剂这一研究热点的应用情况,并从色谱和色谱质谱联用法的角度,总结并论述了不同基质条件、仪器配置、液相条件对方法性能参数的影响,以期为动物源性食品中兽药残留的检测和监管提供参考。     

基于LC-MS/MS同时测定畜禽肉中11种新型喹诺酮药物残留量

本研究以畜禽肉为实验基质,建立一种基于LC-MS/MS同时测定畜禽肉中11种新型喹诺酮药物残留量的检测方法。采用1%甲酸乙腈提取,冷冻离心和正己烷除脂的简便前处理方法,11种新型喹诺酮药物残留在7min内能完全分离。该方法检出限在0.1～0.6μg/kg之间,在1～50ng/mL浓度范围内线性相关系数R²>0.99,加标浓度为0.5μg/kg、1.0μg/kg、2.5μg/kg三水平的回收率在73.2%～118.3%,相对标准偏差RSD(n=6)在1.1%～9.7%范围。该方法能满足畜禽肉中新型喹诺酮类药物残留量检测,为我国畜禽肉中新型喹诺酮类残留监测提供参考。     

氟喹诺酮药物结构改造与抗菌活性研究新进展

简要介绍了氟喹诺酮类药物的作用机理、抗菌谱、临床应用及不良反应,并根据构效关系分3部分综述了2009年来国内外学者在氟喹诺酮类药物结构改造及初步抗菌活性的研究进展。     

基于QuEChERS前处理技术的水产品中喹诺酮类药物多残留ELISA检测方法的建立

建立了水产品中3种喹诺酮类(恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星)兽药多残留的新型Qu ECh ERS前处理技术结合酶联免疫快速检测的分析方法。基本流程为样品经90%乙腈(1%乙酸)均质提取离心后,上清液依次用C18净化、静置沉淀蛋白后用于测定,该前处理方法灵敏、快速、经济、实用性强。测试曲线线性范围为0.107~177.896ng/m L,检出限为0.0087μg/kg,IC50值为4.34ng/m L。样品批内和批间平均回收率分别为94.10%、93.70%,批内变异系数为4.09%~8.41%,批间变异系数2.78%~7.99%。检测结果与HPLC的相关系数R2=0.9897,表明酶联免疫检测方法及样品前处理方法适合喹诺酮类药物多残留检测。     

浙江国邦药业有限公司

<正>浙江国邦药业有限公司是国邦集团下属一家中外合资的医药制造企业,位于浙江省上虞市,地处长江三角洲南翼,浙江省省会杭州和海滨城市宁波之间,两座跨海大桥直达上海,铁路、高速公路、国道、运河、港口一应俱全,交通十分便利。公司主要从事医药原料药和兽药原料药的研发、生产和经营,是国内化学合成医药原料、兽药原料的著名生产商,是全球抗感染原料药生产基地。主导产品为喹诺酮类抗菌药、大环内酯类抗菌药、头孢类抗菌药,其中盐酸环丙沙星、恩诺沙星、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等产品是全球     

2，3，4，5—四氟苯甲酸的合成与应用

医药中间体2,3,4,5-四氟苯甲酸有四氯苯酐法、2,3,4,5-四氟苯甲醇法、邻苯二腈法、1,2,3,4-四氟苯法和八氯萘法等五条不同的合成路线,其中四氯苯酐法和邻苯二腈法是适合工业化生产的路线。2,3,4,5-四氟苯甲酸的主要用途是合成洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氟沙星和芦氟沙星等第三代喹诺酮药物。目前,以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料合成的第三代喹诺酮药物在世界市场的年销售额达数百亿美元,并以每年近20％的速度增长。我国已有小批量试制产品生产,但质量不稳定,成本高;制药厂生产所需原料主要依靠进口。2,3,4,5-四氟苯甲酸已成为我国有机中间体生产企业亟待开发的重要品种。