Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。     

天然活性单萜--柠檬烯的研究进展

柠檬烯是一种天然的功能单萜，在食品中作为香精香料添加剂被广泛使用。近来研究发现，柠檬烯具有多种生理作用，特别是有很好的抗癌活性。本系统地介绍了柠檬烯的物化性质、生理功效及其在食品、香料、医药中的应用。     

白藜芦醇生理活性作用研究进展

白藜芦醇存在于多种植物中，研究表明，它具有抗癌、抗血栓、抗过敏、降血脂、抗氧化等多方面功能，本文就其生理活性作用研究进展加以综述。     

基于网络药理学和分子对接探讨紫苏籽抗癌抗肿瘤的分子机制

采用网络药理学和分子对接的方法对紫苏籽成分、靶点、通路与癌症肿瘤的治疗进行系统研究。借助TCMSP、Genecards、Uniprot数据库收集紫苏籽成分、靶点以及癌症和肿瘤的靶点,使用Cytoscape软件构建紫苏籽成分、靶点与癌症肿瘤之间的网络图;通过STRING数据库进行蛋白互作网络分析,并借助DAVID平台进行GO功能和KEGG富集,采用Auto Dock将紫苏籽的活性成分和抗癌抗肿瘤靶点进行分子对接。结果表明：共筛选出紫苏籽抗癌抗肿瘤作用的靶点72个,对应17种有效成分。KEGG信号通路涉及的癌种包括膀胱癌、甲状腺癌、胰腺癌等。分子对接结果显示木犀草素和TP53对接活性最好。结论：该研究通过构建紫苏籽成分—靶点—疾病网络,挖掘紫苏籽抗癌抗肿瘤的关键靶点,并模拟靶点蛋白和活性成分的分子对接,为紫苏籽在临床应用及机制研究等方面提供了方向和思路。     

真姬菇多糖HMP-1的分子结构特性及其生物活性

采用离子交换柱层析分离纯化得到真姬菇多糖HMP-1。HMP-1总糖含量为99%,经高效分子排阻色谱(HPSEC)分析,证明HMP-1为单一组分。单糖分析结果表明,HMP-1由葡萄糖和半乳糖组成,含量分别为67.36 mg/g和33.36 mg/g。采用高效凝胶尺寸排阻色谱-十八角激光散色仪-示差检测仪-紫外检测器联用(HPSEC-MALLS-RI-UV)技术,测得HMP-1的平均分子质量(Mw)为4781±0.6 ku,分子回旋半径值(Rg)为(17.1±1.6)nm。甲基化分析确定HMP-1主链由(1,4)葡糖糖组成,含有(1,6)半乳糖的分支。体外实验表明,HMP-1虽然对人胃腺癌细胞(AGS)、结肠腺癌细胞(DLD-1)、子宫颈癌细胞(HeLa)没有明显的抑制作用,但可以促进小鼠巨噬细胞Raw264.7的增值和剂量依赖性地提高巨噬细胞中NO的生成量,具有免疫调节活性。     

木瓜蛋白酶制备大豆抗癌活性肽的研究

以大豆分离蛋白为原料,以细胞生长抑制率为指标,用木瓜蛋白酶对其进行酶解,得到大豆抗癌活性肽。木瓜蛋白酶的最佳作用条件为:温度55℃、酶添加量7 000 U/g、反应pH 7.5、底物质量分数6%、酶解时间4 h。在抗癌活性肽制备过程中,对水解度和肽活性之间的关系进行了研究。结果表明,水解度与大豆肽的抗癌活性不呈线性关系。用10 000 u和5 000 u的超滤膜处理木瓜蛋白酶的酶解产物,在不同分子质量的超滤组分中,分子质量小于5 000 u组分的癌细胞生长抑制率最高,达32.58%。     

大蒜抗癌机理研究进展

大蒜是一种常用的调味品，也是一种古老的医药植物，它含有独特的有机硫化物，这些硫化物构成了它生物活性的主要万分。最近，流行病学和动物实验的研究提供了确凿的证据：大蒜及其相关硫化物能抑制癌症的发生和改变肿瘤的生物方式。它的抗癌机理可能是能阻断N-亚硝基化合物和亚硝胺的形成、影响CYP450酶和提高GSH、GST的活性、清除自由基和提高免疫能力等。     

下关生沱茶和熟沱茶成分分析和体外功能性效果比较研究

通过液质联用(LC-MS)分析,下关生沱茶和熟沱茶里均发现存在12种成分,分别是没食子酸、表没食子儿茶素、儿茶素、咖啡因、表儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、槲皮素-3-半乳糖甙、山柰酚-3-芸香糖甙、山柰酚-3-葡萄糖苷、槲皮苷和叶黄素。经过发酵后,在熟沱茶中新发现了二羟基苯酸和山奈酚。同时,熟沱茶的没食子酸和槲皮苷含量增加。经过体外实验发现,随着功能性成分的增加,熟沱茶比生沱茶表现出更好的抗氧化、抗突变和抗癌的效果。     

橡木桶会增加红酒的抗癌能力

红葡萄酒是公认的健康食品,主要是因为其中的具有抗氧化能力的多酚。现在那些喜爱具有橡木香味的葡萄酒的人们可以确信,橡木桶陈酿不仅给葡萄酒带来了更好的风味还赋予了它很多其它的东西。最近,法国一科学研究小组研究发现,没有橡木红酒就不会拥有一种可以有效抗肿瘤的多酚物质——acutissiminA。这种名为acutissiminA的多酚物质是最近在红葡萄酒酒中发现的。在葡萄酒酿造过程中,当葡萄汁与橡木接触后就会生成该物质。位于法国的欧洲化学和生物研究院的St巔haneQuideau及其研究小组称,要产生这种物质,就需要来自橡木中一种名为栎木鞣花素…     

姜黄素的临床研究进展

姜黄素具有广泛的药理活性,其作为治疗多种疾病的潜力药物的研究正越来越多的引起关注.多个临床Ⅰ期试验已证实,姜黄素口服安全且耐受性好:药动学表明,姜黄素口服不易吸收,生物利用度低.研究显示,姜黄素治疗乳腺癌、结肠癌、肠易激综合征、风湿性关节炎及动脉粥样硬化等有疗效.现总结了姜黄素临床研究的报道,以冀为姜黄素的应用研究提供参考.