N-乙酰氨基葡萄糖月桂酸酯的非水相催化合成及其抗菌性的初探

研究了非水相酶催化合成N-乙酰氨基葡萄糖月桂酸酯的反应条件,并对其抑菌性进行了探索.对影响合成N-乙酰氨基葡萄糖月桂酸酯反应的因素(DMF的含量、温度、反应时间、底物摩尔比、加酶量)进行了探讨.结果显示,N-乙酰氨基葡萄糖月桂酸酯合成反应的最佳溶剂为叔丁醇和DMF的混合溶荆,摩尔比为叔丁醇:DMF=7:3,在此溶剂条件下,在酸糖摩尔比为3:1,糖浓度为lmmol/L,反应温度为60℃,反应时间为48h,加酶量为20mg/mL时,产率达到最高.N-乙酰氨基葡萄糖月桂酸酯抑茵性的研究结果显示,该物质对革兰氏阳性茵的抑制性稍强,而对酵母基本无抑制作用.     

氨基葡萄糖和骨碎补联用对大鼠慢性骨关节炎的干预作用及机制

目的：探讨氨基葡萄糖（glucosamine,GLU）和骨碎补（drynaria rhizome,DR）联合用药对大鼠慢 性骨关节炎（osteoarthritis,OA）的干预作用及机制。方法：关节腔注射白陶土-鹿角菜胶诱发大鼠急性骨关节 损伤,结合跑步运动,建立大鼠慢性OA模型。造模前开始灌胃,分别为750 mg/kg GLU（GLU单独作用组）、 150 mg/kg DR（DR单独作用组）、125 mg/kg GLU＋25 mg/kg DR（低剂量联合组）、250 mg/kg GLU＋50 mg/kg DR（中剂量联合组）、750 mg/kg GLU＋150 mg/kg DR（高剂量联合组）、无菌水（空白组、模型组）和2 mg/kg 双氯芬酸钠（diclofenac sodium,DS;阳性对照组）,直至6 周跑台运动后结束。测量大鼠骨关节肿胀 度;取膝关节制作石蜡组织切片,分别进行苏木精-伊红和番红-O-固绿染色,观察关节软骨组织学病理 变化;用酶联免疫吸附检测（enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA）法测定血清金属基质蛋白酶-3 （matrix metalloproteinase-3,MMP-3）、金属基质蛋白酶抑制剂（tissue inhibitor of metalloproteinase-1, TIMP-1）、诱导型NO合成酶（inducible nitric oxide synthase,iNOS）、白介素-1β（interleukin-1β, IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）水平,黄嘌呤氧化酶法测定血清中超氧化物歧化酶 （superoxide dismutase,SOD）活力,硝酸还原酶法测定血清和滑膜组织中NO浓度,免疫组化检测关节软骨Ⅱ型胶 原的表达情况。结果：与空白组相比,模型组大鼠关节肿胀,软骨破坏;血清中MMP-3、TIMP-1质量浓度和MMP-3/ TIMP-1质量浓度比值显著升高（P＜0.05）;iNOS活力、IL-1β、NO和TNF-α质量浓度显著增加（P＜0.05）; SOD活力和关节软骨Ⅱ型胶原含量显著降低（P＜0.05）。与模型组相比,GLU和DR单独作用及中、高剂量联合 作用均能减轻关节肿胀,改善膝关节组织病理学异常现象;明显抑制血清MMP-3、TIMP-1、NO、IL-1β、TNF-α 质量浓度和iNOS活力的增加（P＜0.05）;抑制SOD活力的降低（P＜0.05）;抑制关节软骨Ⅱ型胶原含量的降低 （P＜0.05）。其中,高剂量联合组效果最好,然后依次是GLU、DR、中剂量联合组、低剂量联合组。结论：GLU 和DR单独和联合作用都能够减轻骨关节损伤,联合作用需要达到有效作用剂量才有明显的抑制作用。其作用机制 与调节MMP-3/TIMP-1平衡,增加SOD活力和Ⅱ型胶原含量,降低iNOS活力和IL-1β、TNF-α、NO水平有关。这些 研究为预防和治疗OA的功能性食品的研发提供了理论依据。     

D-氨基葡萄糖与Sm3+、La3+配合物的合成及抗氧化特性的研究

用D-氨基葡萄糖盐酸盐(D-Glu·HCl)与SmCl3、LaCl3反应制备了Glu-Sm(Ⅲ),Glu-La(Ⅲ)的配合物,其结构用UV、IR、元素分析和TG表征.研究了Glu及其稀土配合物对DPPH自由基的清除作用.结果显示,Glu与稀土离子采用2:1的配位方式,Glu及其配合物对DPPH·均具有明显的清除作用,配合物对自由基有更强的清除活性.     

同位素示踪氨基葡萄糖硫酸钠的制备及其经皮吸收作用的研究

以放射性同位素标记的氨基葡萄糖盐酸钠为原料制备放射性同位素标记的氨基葡萄糖硫酸钠,同时观察其穿过离体实验动物皮肤的能力。结果表明,经红外线检测证实本研究制备的放射性同位素标记的氨基葡萄糖硫酸钠的结构与氨基葡萄糖硫酸钠标准品完全相同。同位素示踪研究结果显示,实验中制备的放射性同位素标记的氨基葡萄糖硫酸钠可穿过扩散池内的离体实验动物皮肤,进入皮下组织。     

铜(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元配合物的稳定性

为研究铜(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元配合物的稳定性,用pH电位滴定法测定了298±0.1 K,I=0.10 mol/L KNO3条件下铜(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元配合物的稳定常数。结果表明,在铜(Ⅱ)-氨基葡萄糖-α-氨基酸三元体系中,生物配体氨基葡萄糖和α-氨基酸具有良好的相容性,三元配合物的稳定性与α-氨基酸的碱性及二元配合物稳定性之间存在直线自由能关系。     

海洋细菌来源几丁质酶的研究进展

海洋环境中有总量巨大的几丁质资源，细菌为主的海洋微生物能用产生的几丁质酶将长链几丁质水解为可利用单体，从而海洋维持碳氮循环的平衡，具有重要的生态意义。同时，工业上利用几丁质酶制备N-乙酰-D-氨基葡萄糖和几丁寡糖具有较大应用价值。迄今为止，研究者已鉴定了30多种海洋细菌所产的几丁质酶。本文着重介绍海洋几丁质的结构和来源、几丁质酶的作用方式和海洋细菌来源几丁质酶的催化性质，并且分析了几丁质酶在农业、医药和食品领域的应用。几丁质酶有望成为一种新型的工业酶制剂。     

D-氨基葡萄糖与硝酸铕、铽配合物的合成及光谱分析

用D-氨基葡萄糖盐酸盐分别与硝酸铕和硝酸铽反应,制备了氨基葡萄糖-铕、氨基葡萄糖-铽两种配合物,并研究了配合物的红外光谱、紫外光谱和X射线光电子能谱(XPS)。配合物紫外的λmax发生了明显紫移,在远IR区Glu-Eu配合物中出现的新的吸收峰206 cm-1和254 cm-1可分别归属于νEu-O和νEu-N,在Glu-Tb配合物中出现的新的吸收峰203 cm-1和252 cm-1可分别归属于νTb-O和νTb-N,XPS表明氨基葡萄糖-Ln中氨基葡萄糖的N和O原子上的电子云密度减少,孤对电子转移,稀土离子得到电子。     

二(2-乙基己基)磷酸钠离子交换萃取氨基葡萄糖盐酸盐的研究

氨基葡萄糖盐酸盐极性大,传统物理萃取方法分离效果不理想,今采用离子交换萃取方法用二(2-乙基己基)磷酸钠萃取氨基葡萄糖盐酸盐溶液。测定了氨基葡萄糖盐酸盐初始浓度、萃取温度、萃取剂初始浓度、以及pH值对分配系数的影响。结果表明,在其他实验条件相同的情况下,分配系数随温度变化不明显,随二(2-乙基己基)磷酸钠初始浓度增加而增大,随氨基葡萄糖盐酸盐初始浓度增加而减少,随pH值增加先增大后减小;氨基葡萄糖盐酸盐低浓度下的分配系数远大于其高浓度下的分配系数;为获得最佳萃取效果,萃取平衡体系要尽量接近中性。建立了分配系数模型,并讨论了四种特殊情况下的分配系数表达式。研究结果为工业用离子交换萃取法分离氨基葡萄糖盐酸盐提供了一定的技术依据。     

端糖基化聚(N-异丙基丙烯酰胺)的合成及其温敏性表征

制备了两种糖基引发剂(AcCDBr和AcG-lABr),以CuBr/三-(N,N-二甲基氨基乙基)胺(Me6TREN)为催化体系,应用原子转移自由基聚合方法,在60℃下引发N-异丙基丙烯酰胺聚合,脱去乙酰基保护后得到末端分别带有β-环糊精和2-氨基葡萄糖基团的线形聚(N-异丙基丙烯酰胺)(CD-PAM和GlA-PAM)。对产物的结构进行了表征,凝胶渗透色谱(GPC)测得聚合物分子量分布较窄(PDI=1.12～1.20)。采用紫外-可见吸收光谱仪(UV-Vis)和示差扫描量热仪(DSC)对聚合物水溶液的相转变行为进行了测试,结果表明末端引入糖类结构使得PNIPAM的最低临界溶解温度(LCST)升高,并随着分子量的增大而降低,而且相同聚合度的GlA-PAM的LCST比CD-PAM的高3.7℃左右。     

筋骨痛消丸合双醋瑞因治疗膝关节骨性关节炎的临床观察

目的:观察筋骨痛消丸合双醋瑞因治疗膝关节骨性关节炎的疗效。方法:将140例膝关节骨性关节炎患者随机分为两组。治疗组70例,采用筋骨痛消与双醋瑞因同服的疗法;对照组70例,采用单服硫酸氨基葡萄糖的疗法,两组均经过规定的治疗时间后,比较其疗效及LKSS评分。结果:治疗组总有效率为85.71%,对照组总有效率为72.85%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P<0.05);两组治疗后LKSS评分均高于治疗前(P<0.05),且治疗组明显高于对照组(P<0.05)。结论:筋骨痛消丸合双醋瑞因同服对膝骨性关节炎疗效优于单服硫酸氨基葡萄糖的疗效。