2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类衍生物的合成研究进展

概述了水溶剂、有机溶剂、离子液体、无溶剂、乙醇/水溶剂中合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的研究进展，主要包括以邻氨基苯甲酰胺、醛(或酮)为基础原料的合成途径和以靛红酸酐、胺或铵盐化合物、醛(或酮)为基础原料的合成途径；并从催化剂性能、反应温度、反应时间、目标产物收率、底物适应用性范围等方面对各合成方法进行简述和比较。     

吡蚜酮水分散粒剂助剂和配方研制成功

<正>近日,深圳市朗钛生物科技有限公司成功研制60%吡蚜酮水分散粒剂,同时为农药企业提供25%、50%、60%、80%吡蚜酮系列水分散粒剂样品和助剂。吡蚜酮,别名:吡嗪酮,英文名称:Pymetrozine,化学名:4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮。外观:白色结晶粉末。熔点:234℃。溶解度(20℃,g/l):水,0.27;乙醇,2.25;正已烷,0.01。稳定性:对光、热稳定,弱酸弱碱条件下稳定。     

橙酮类化合物合成研究进展

橙酮类化合物具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗氧化、抗微生物、抗肥胖、拒食、除草等活性。由于橙酮类化合物多存在于植物中,且含量不高,所以在对橙酮类化合物进行研究时,需要一些化学方法对其合成。本文综述了橙酮化合物的合成方法,并对合成方法进行分析总结。     

氧杂蒽酮类化合物的合成研究进展

氧杂蒽酮类化合物具有广泛的药理活性,是一种重要的有机合成中间体。本文综述了近几年来氧杂蒽酮类化合物的合成方法,主要包括微波辐射法、无溶剂研磨法、催化剂法、离子液体法等。     

一种喹唑啉酮衍生物与牛血清白蛋白的相互作用

应用荧光光谱法及紫外吸收光谱法研究了3-(2-羟乙基)-2-对甲苯胺基喹唑啉-4(3-H)-酮(HTQ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,计算了不同温度下的猝灭常数KSV、表观结合常数Kb以及主要的热力学参数ΔHθ、ΔGθ、ΔSθ等。结果表明,HTQ能强烈猝灭牛血清白蛋白的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭;当HTQ与BSA以摩尔比1∶1结合形成复合物时,其结合过程主要是熵驱动,相互作用力主要为疏水作用力。根据F rster非辐射能量转移理论计算了给体(BSA)与受体(HTQ)之间的结合距离。     

十氢吖啶1,8-二酮类化合物的超声合成及其光谱特性的研究

超声辐射条件下合成了十氢吖啶1,8-二酮类衍生物,研究了该类化合物的结构与光谱特性,比较不同溶剂对该类化合物的紫外光谱和荧光光谱影响.结果表明溶剂极性对十氢吖啶1,8-二酮类衍生物的荧光效率影响较大.对于取代基团中含有强推电子基的衍生物,其荧光效率比取代基团中含重原子的衍生物降低更为明显.这可能是由于母体分子结构中吡啶环呈非共平面的船形结构,在溶剂的作用下分子的构象发生改变引起取代基折返,使得芳环上给电子基团与母体结构中的N原子之间距离改变所产生的影响.     

香精香料知识问答(十八)

问：酮类香料怎样合成、其特性和用途是什么？ 答：酮类香料主要是具有环状结构的酮类化合物,低级的脂肪族酮类不直接用作香料,仅用于作为生产其他合成香料的原料。如：丙酮可用于生产合成香料苯乙基二甲基原醇、紫罗兰酮、苄基丙酮等。丁酮可用于生产合成香料丁二酮、甲基紫罗兰酮、异甲基紫罗兰酮及其他多种合成香料。     

海洋放线菌次生代谢产物化学成分研究

研究海洋放线菌Streptomyces rishiriensis NA07600的次级代谢产物。采用Sephadex LH-20凝胶柱、正相和反相硅胶、MPLC、HPLC等手段进行分离纯化，根据一维、二维波谱数据和理化性质确定化学成分。分离得到2个聚酮类化合物，分别鉴定为rishirilide A(1)、rishirilide B(2)。化合物1和2是多环酚醛骨架的芳香族聚酮类化合物，这一类化合物被证明具有多种生物活性，因此值得深入研究。     

近平滑假丝酵母ATCC 7330对不同取代基乙酮类底物的催化效果

通过对接模拟和催化转化实验研究了近平滑假丝酵母ATCC 7330对10种不同取代基乙酮类底物的催化效果。结果表明:近平滑假丝酵母ATCC 7330整细胞催化对芳环取代乙酮类底物的光学选择性优于脂环取代乙酮类底物,对氨基苯乙酮的光学选择性最高,与模拟对接预测的结合能大小一致;从催化剂周转数来看,近平滑假丝酵母ATCC 7330整细胞对10种不同取代基乙酮类底物的催化能力大小依次为对氯苯乙酮=邻氯苯乙酮1-萘乙酮对氨基苯乙酮环戊基乙酮环己基乙酮邻氨基苯乙酮1-(1H-茚-4-基)乙酮苯乙酮环丙基乙酮,与对接模拟预测有一定差距。说明近平滑假丝酵母ATCC 7330整细胞的催化能力除了与结合能有关外,还与细胞的渗透性、反应溶剂等因素有关。     

[99TcmN(PNP)]2+标记葡萄糖硫酮类衍生物混配配合物的研究

为研究新的99TcmN核心标记的心肌和肿瘤显像药物,选用自行合成的二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物Ln(L1～L5)制备一系列带有葡萄糖衍生物基团的新型[99Tcm (DTC)(PNP)]+类配合物,经TLC和HPLC检测,配合物的放射化学纯度均大于90%.小鼠生物分布实验表明,99TcmN(PNP)Ln(L1～L5)系列配合物在正常小鼠体内初始的放射性摄取主要分布于心肌、肝、肺、肾等脏器,并且30 min内各脏器均可迅速清除.初步的荷EMT-6鼠生物分布实验显示,99TcmN(PNP)L2在肿瘤中放射性摄取不高,30 min时为(0.39±0.03)%ID/g,其它组织的放射性摄取与正常小鼠类似.