薄膜-超声法制备黄芩苷脂质体及其大鼠体内药动学研究

目的:制备黄芩苷脂质体,进行体外质量评价及其在大鼠体内的药动学研究。方法:采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体,以包封率作为评价指标,通过BBD设计-效应面法,得到最佳制备的工艺参数和处方,并测定脂质体的粒径分布、包封率以及在体外药物释放情况;通过大鼠尾静脉注射黄芩苷溶液及黄芩苷脂质体溶液,分析大鼠体内的药动学参数变化情况。结果:黄芩苷脂质体的最佳工艺处方:大豆卵磷脂药物质量比例4.9∶1,大豆卵磷脂胆固醇质量比例7.53∶1,水化体积为8.07 m L;黄芩苷脂质体平均粒径在176 nm,平均包封率为41.31%,黄芩苷脂质体具有一定的缓释作用;黄芩脂质体组在大鼠体内的半衰期(t_1/2)延长,药时曲线下面积AUC(0～t)、AUC(0～∞)增加以及体内平均滞留时间延长,说明将黄芩苷制备成脂质体后作用可提高药物的疗效。结论:制备的黄芩苷脂质体具备一定的缓释性能,对黄芩苷新剂型的开发及临床研究具有重要意义。     

云南滇黄精药渣中多糖含量的测定

以测定云南滇黄精药渣中多糖的含量为目的,采用热回流法提取总多糖,以葡萄糖为对照品制作标准曲线,采用苯酚-硫酸法和可见分光光度法测定多糖含量。研究结果表明该方法的线性关系良好,线性相关系数≥0.999,精密度良好,相对标准偏差≤3%,准确性良好,平均回收率为99.40%,测得6批滇黄精药渣中多糖的平均含量为4.47%,实验结果可为滇黄精的综合利用提供一定的参考。     

黄芩苷通过Bcl-2/Caspase-3信号通路促HepG2细胞凋亡

目的：探究黄芩苷对人肝癌细胞HepG2是否具有促凋亡效应及其相关作用机制。方法：通过MTT法检测了黄芩苷对HepG2的增殖抑制效应;流式细胞分析检测了黄芩苷对HepG2凋亡的影响;Western Blot实验和q-RTPCR实验检测了黄芩苷对细胞凋亡相关分子Caspase-3、Bcl-2、Bax的表达影响。结果：黄芩苷对人肝癌细胞HepG2存在明显的增殖抑制效应,诱导细胞发生了凋亡,且引起Caspase-3与Bax表达上调,Bcl-2表达下调。结论：黄芩苷通过Bcl-2/Caspase-3信号通路促HepG2细胞发生凋亡,为中药药物抗肿瘤机制研究提供参考。     

超声波提取黄芩药渣中的黄芩苷

为了探索黄芩植物药废渣的再利用价值,首次采用超声波萃取技术对黄芩植物药废渣中的药用有效成分-黄芩苷进行再次提取,考察溶剂浓度、超声提取时间以及溶剂量等因素对黄芩苷提取率的影响。设计正交实验对超声波提取工艺参数进行优化。结果表明超声波最佳提取工艺条件为：15倍量70％浓度的乙醇,在20℃条件下超声提取50min,黄芩苷提取率达6．0％以上。通过试验得出的结论为：黄芩植物药废渣中尚含有一定量的药用有效成分-黄芩苷,具有再资源化利用的价值。     

黄芩苷对大肠埃希菌的抗菌活性及其作用机制

目的探讨黄芩苷对大肠埃希菌的抗菌活性及具可能的作用机制。方法在检测黄芩苷对大肠埃希菌最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)及抑菌活力的基础上,进一步检测1倍MIC的黄芩苷对大肠埃希菌胞外乳酸脱氢酶活力、前向散射光及DNA含量的影响。结果黄芩苷对大肠埃希菌的MIC为7 mg/mL,干预2 h时即可达到抑菌活性高峰。1倍MIC的黄芩苷作用大肠埃希菌后,菌液中乳酸脱氢酶活力逐渐上升,8 h时抑菌活力高达(201. 48±19. 06)U/L。1倍MIC的黄芩苷作用大肠埃希菌2 h后,细胞体积缩小、DNA含量减少,与对照组相比,差异均有统计学意义(P <0. 05)。结论黄芩苷通过对大肠埃希菌细胞膜造成损伤而增加其通透性,使菌体物质大量外渗,从而实现其抗菌活性。     

黄芩素的研发进展及其临床药理学

由新型冠状病毒(SARS-Cov-2)所致的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情严峻,目前尚缺乏特效抗病毒药物。中医药在新冠肺炎治疗中起到举足轻重的作用,黄芩是国家卫生健康委员会新型冠状病毒肺炎诊疗方案推荐的清肺排毒汤以及武汉协和2号方和3号方的重要组成部分。黄芩素是黄芩的主要药效物质基础,具有抗病毒、抗菌、抗过敏、免疫调节等多种药理作用,具有广阔的开发前景。本文就黄芩素的临床前和临床研究、潜在的药物相互作用等方面的进展进行了系统综述,为黄芩素的进一步开发和临床应用奠定基础。     

灯盏花乙素水解制备野黄芩素

在乙醇-水溶液中对灯盏花乙素进行酸水解制备野黄芩素,用正交试验对水解工艺进行优化．得到最佳水解条件：温度80％,硫酸浓度20％（质量分数）,乙醇浓度80％（体积分数）,固液比1：2（质量-体积比,mg／mL）,反应时间3．5h,该条件下的平均收率为90．7％．利用紫外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征．     

黄栀护肝片的薄层色谱鉴别及含量测定研究

用薄层色谱法对处方中的黄连、栀子、五味子、羌活进行定性鉴别,用高效液相色谱法测定制剂中黄芩苷的含量,色谱条件为：色谱柱为Diamonsil C18（4.6 mm×200 mm,5μm）;流动相为甲醇体积∶水体积∶冰醋酸体积（50∶50∶1）;流速为1 mL.min-1;柱温为35℃;检测波长为274 nm。薄层色谱能检出黄连、栀子、五味子、羌活的特征斑点,黄芩苷在0.354～3.54μg范围内呈良好线性关系,r=0.999 8,平均回收率为99.77%,RSD值为0.32%,5批样品黄芩苷含量平均值为3.92 mg.g-1。结论：本试验建立的方法专属性强,可作为黄栀护肝片的定性定量检测方法。     

银黄片中绿原酸和黄芩苷多波长薄层扫描测定

采用多波长薄层扫描法同时测定银黄片中绿原酸和黄芩苷的含量,将阵列感光的光纤光谱仪与二维电移平台结合,采取＂弓＂形二维移动扫描,探头与薄层板间距2 mm,波长范围190 nm～1 100 nm;以质量分数36%乙酸为展开剂在聚酰胺薄膜上展开.结果表明,绿原酸和黄芩苷对照品溶液点样量分别在0.22μg～0.77μg,0.4μg～1.40μg范围内吸光度积分值均具有良好的线性关系,r分别为0.996 8,0.997 5;平均回收率（n=6）为分别为98.64%,96.23%,RSD分别为2.49%,0.97%.该方法扫描定量精确度较高,操作简单,可以应用于银黄片中绿原酸和黄芩苷的含量测定.