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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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顾婕 《数码设计:surface》2021,(5)
多种因素叠加之下,线上经济的发展如火如荼,电商专业人才需求量倍增。随着职教20条的出台并实施,为了适应职业教育发展的新方向,电商专业课程改革势在必行。结合笔者实践经验,本文以“网店运营管理”为例,就基于1+X证书制度的电商专业教学改革进行如下探究,希望对电商专业人才培养有所帮助。 相似文献
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介绍机械制造厂燃煤锅炉的烟尘特点,分析滤料失效的原因,提出一套针对该工况的滤料解决方案。介绍针对复杂工况条件所选用的纤维种类以及复合面层原料成分配比的确定,最终选用针刺工艺加工并对该新产品的基本性能进行了测试分析。 相似文献
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文章针对GK1D型液力传动内燃机车原12V180ZJC型柴油机因停产造成"配件缺货、停修时间不确定"问题,介绍了将其换型为G12V190ZLJ型柴油机的改造案例,并对案例进行了分析。 相似文献
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设计了基于Web的3D模型浏览与交互系统,主要采用基于WebGL的第三方库Three.js来实现。该系统的建立主要包括场景的构建、场景的交互控制和模型的云存储。模型是场景构建的前提,用户可从外部导入所需模型或利用系统自带的简单模型进行模型的构建。场景交互技术主要包括模型的平移、旋转、缩放、拾取、剖切、3D动画模型的播放以及信息的显示等。模型的云存储是指用户可以通过登录账户将3D模型存储到服务器,日后需要时直接从服务器中加载即可。 相似文献