Burgess试剂在有机合成中的应用新进展

Burgess试剂(N-(三乙基铵磺酰)氨基甲酸甲酯)是一种温和的选择性脱水剂，可有效促进多种反应，在有机合成领域具有重要的应用价值，已广泛应用于药物及天然产物的合成。该综述简要介绍了Burgess试剂的合成方法，同时对近年来其应用进展进行了总结，主要包括醇脱水合成烯烃、酰胺脱水合成异氰或腈、诱导合成杂环化合物、醇的氧化反应、磺酸酯以及磺酰胺类化合物的合成，并对部分反应机理进行了介绍。期望Burgess试剂在官能团转化以及其他反应类型中的应用更加广阔，为有机合成领域的发展提供新的动力。     

酶法合成环肽研究进展

环肽具有热稳定性、化学稳定性和选择性好,与靶分子亲和力强等优点,可以用于结构活性研究和药物开发。为了更深入研究它们的结构与功能,环肽的制备成为一个重要问题。目前,主要的合成方法为化学合成,这种方法需要全保护的线性肽底物,给合成带来了一定困难。近年来,酶法合成环肽发展为一种重要的合成策略,具有强大的环化能力以及高度的选择性,可以合成更为复杂的环肽。该文就最近几年报道的酶法合成环肽进行综述。     

全氟环氧丙烷的电化学法合成研究Ⅱ全氟丙烯的环氧化

通过全氟丙烯在含溴阳极液中的溴醇化和在碱性阴极液中的皂化，合成了全氟环氧丙烷，实验探讨论了有机溶剂、相转移催化剂、温度和反应时间的影响，研究表明，含溴电解质溶液可以电解再生并循环使用，节约原料，减少污染。     

吡咯烷酮羧酸的合成

以谷氨酸钠和盐酸为主要原料,化合物A为催化剂,通过环化脱水和酸化合成了吡咯烷酮羧酸。通过探讨催化剂种类、催化剂用量、反应时间、反应温度和硅油用量对环化反应的影响,确定了适宜的合成吡咯烷酮羧酸钠的工艺条件。结果表明,谷氨酸钠50 g,催化剂用量为谷氨酸钠用量的1.2%,反应时间2.5 h,反应温度180℃,硅油用量70 g,去离子水50 g时,谷氨酸钠的转化率为96.7%。生成的吡咯烷酮羧酸钠与盐酸反应后得吡咯烷酮羧酸,酸化的适宜p H值为3.2,吡咯烷酮羧酸的产率达83.5%。测定其熔点为152.5~158.3℃。     

国家发展改革委．财政部联合推进园区循环化改造

近日，国家发展改革委、财政部联合发布《关于推进园区循环化改造的意见》，就推进园区循环化改造进行部署。     

表面活性剂与β-环化糊精共同作用对放线菌羟基化维生素D3的影响

放线菌CXX-10具有维生素D3的25位羟基化活性.通过研究Tween-80、聚乙二醇辛基苯基醚(Triton-100)、甘油、十二烷基硫酸钠(SDS)、十六烷基溴化铵(CTAB)等表面活性剂,与β-环化糊精共同作用对该菌25位羟基化维生素D3的影响,获得了较优的促发酵组合并优化了其反应条件:培养3d后添加0.04％Tween-80、0.5％β-环化糊精和VD3,pH为7.0,28℃,180r/min,发酵转化反应7d,25-(OH)D3产率达14.5mg/L.     

电环化反应选择规则教学浅谈

含奇数个碳原子的共轭多烯体系的电环化反应，学生普遍感到难以理解 。本文就这个问题的教学进行了具体的分析探讨。     

荧光增白剂OB-1合成新工艺

以对甲苯甲腈为原料，经氯化，环化和缩合三步反应合成了荧光增白剂OB－1，通过对化合物进行元素分析，红外光谱以及在DMF中紫外吸收光谱的测定，确定了目标分子，经HPLC测定，产品纯度大于99％，同时，对影响反应的主要工艺条件进行了探讨。     

黄烷酮母体结构的合成研究

以廉价的苯甲醛、邻羟基苯乙酮为起始原料,先后经过羟醛缩合,弱碱性条件下催化环化等步骤,以72.4%产率完成黄烷酮母体结构(±)-2,3-二氢-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮的全合成研究,所有化合物的结构都经过1HNMR、IR确认。     

雷尼酸锶的合成

以柠檬酸为起始原料,在浓硫酸中氧化并脱去一个羧基,生成丙酮二羧酸,再通过酯化、环合、烷基化反应生成雷尼酸四甲酯,最后水解成盐得到雷尼酸锶,即2-[N,N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基-噻吩-5-甲酸二锶盐。通过正交实验和单因素实验考察了影响前3步反应的诸多因素,确定最佳工艺条件,总收率达到37.9%。各中间体及目标产物的结构通过核磁共振氢谱、元素分析及X射线粉末衍射表征。