头孢吡肟插层水滑石的缓释性能

用共沉淀法将头孢吡肟(Cefepime)插层到含NO3–的Zn–Al水滑石(layered double hydroxides,LDHs)层间,组装得到杂化材料Cefepime-LDHs。X射线衍射结果表明:Cefepime-LDHs晶型良好,为典型的水滑石类层状材料,其层间距为2.18 nm。通过对Cefepime三维尺寸的理论模拟,推测该杂化材料中的Cefepime以沿长轴方向与层板呈一定角度倾斜的方式排布于水滑石层间。此外,与Cefepime相比,该杂化材料中层间药物的释放具有一定的缓释效果,缓释过程符合一级动力学及Higuchi扩散模型。     

7-氨基头孢烷酸中蛋白质含量的检测

7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为生产半合成头孢类抗生素的重要母核,其质量情况直接决定了各类合成头孢产品生产质量水平。为监控产品质量,采用考马斯亮蓝(Coomassie Brilliant Blue)法对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)中蛋白质浓度进行检测,并对检测方法进行验证:检测波长为595 nm,蛋白质含量为0.000～100.000μg呈良好线性,相关系数r=0.999 3,平均回收率为99.3%(n=3)。采用考马斯亮蓝法对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)中蛋白质浓度进行检测,灵敏度高,准确、可靠,可作为7-氨基头孢烷酸的质量控制方法。     

头孢匹胺关键中间体(F)的合成研究

以脱氢醋酸及对羟基苯甘氨酸为主原料,经过脱酸、缩合、开环重排、酯化、酰胺化、水解等6步反应制备头孢匹胺的关键中间体,其中酯化采用氯化亚砜替代难于运输及储存的氯化氢乙醇溶液方便工业化大生产;酰胺化及水解采用一锅法则大大降低溶剂二氯甲烷的损耗,减少了工序,提高了设备的使用效率,且使收率提高10%以上,产品质量也合格;产品结晶采用加热重结晶方法可大大缩短干燥时间,提高生产效率。     

HPLC法测定反应液中7-氨基头孢烷酸的残留

建立了用HPLC测定反应液中7-氨基头孢烷酸（7-ACA）残留含量的分析方法。经过验证,7-ACA在2.895～11.582μg/ml范围内线性关系良好（r=1.0000）,该方法具有较好的专属性,操作简单,重复性好,可为头孢类品种检测母核7-ACA残留提供试验依据。     

头孢类药物中间体生产废水的处理方法与效果研究

针对头孢类药物中间体生产废水毒性强、污染物浓度大、组分复杂的特点,以某头孢类药物中间体生产公司的废水作为研究对象,采用物化+高级氧化氧化组合工艺进行处理。研究了不同处理方法对废水中SO₄^2-、COD、TN和TP的去除效果,结果表明,在pH=12.5,AlCl₃投加量为16 g/L,搅拌速度为300 r/min,反应时间为30 min的反应条件下,钙矾石沉淀法对SO₄^2-去除率可达99.5%以上。同时采用混凝+O₃/H₂O₂催化氧化,在最佳条件下,COD由28 260 mg/L降至515 mg/L、TN浓度由3 437.62 mg/L降至99.64 mg/L、TP浓度由12.93 mg/L降至0.10 mg/L,三者去除率分别高于70%、57%和66%;进一步通过紫外可见光谱和三维荧光光谱分析不同有机污染物的变化,发现废水中主要含共轭双键和芳香族类化合物,处理后有机物转化为简单结构,含量大幅降低,使废水可生化性进一...     

类脂囊泡作为头孢派酮药物载体的研究

用司盘（Span）系列非离子表面活性剂和胆固醇（CH）通过真空旋转—超声波法制备了头孢派酮囊泡,研究了包封条件对包封率的影响及包封后的药物在体外的模拟释放。实验表明：Span60与CH物质的量比为4：3,50℃超声50min,对1．00g／L的注射用头孢派酮的包封率可达60％以上,而且在模拟肠流体和模拟胃流体中均有缓释作用。     

关于头孢克肟中间体合成工艺的改进研究

本文重点就头孢克肟的中间体合成工艺的改进和完善进行了研究,实践发现,此工艺较传统合成工艺不仅收效得到了有效提高,而且大大简化了工艺操作过程：     

注射用盐酸头孢替安中碳酸钠的方法学研究

采用原子吸收分光光度法(AAS),空气乙炔火焰,选择检测火焰发射波长589.0nm,狭缝0.2nm,测定注射用盐酸头孢替安中碳酸钠的含量。该法测定的Na元素浓度在1.1～1.7μg/mL范围内线性关系良好,相关系数r为0.999 2,平均回收率为100.1%(n=9),RSD=1.02%。     

头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程自催化动力学

采用在线拉曼光谱在不同结晶温度和溶液初始浓度的条件下,研究了头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的动力学行为,从热力学和成核机理的角度分析了温度和初始浓度对动力学的影响。根据动力学曲线的特征,将头孢地嗪钠溶剂化物的结晶过程假定为"自催化"过程。针对头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的特殊性,修正了Prout-Tompkins模型;并通过不同温度下的动力学数据,采用多元线性回归拟合了头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的自催化动力学模型参数E和k。     

头孢呋辛钠在水溶液中的降解动力学

应用HPLC分析仪系统研究了多种因素对头孢呋辛钠去离子水溶液稳定性的影响,包括初始浓度、温度、离子强度、pH值及螯合剂EDTA·2Na等。结果显示：头孢呋辛钠去离子水溶液的降解符合一级反应动力学;其稳定性随着温度的升高而降低;在5、15、 25、35、39和45 ℃的保存温度下,其t_0.9（有效期）分别为65.1、25.8、15.8、5.6、3.9和2.0 h;得到了头孢呋辛钠水去离子溶液降解反应活化能为62.27 kJ/mol;随着离子强度增大,降解速率加快;在pH值接近7.0的条件下头孢呋辛钠水溶液最为稳定,降解速率在酸性的条件下随pH值变化较慢,在碱性条件下随着pH值增大迅速增大;研究还发现,螯合剂EDTA·2Na虽可减缓溶液颜色变化,但并未减慢其降解速度。以上结果可为优化生产、制剂、存储和应用提供依据。