叔丁基头孢克肟侧链酸的合成

以去甲氨噻肟酸乙酯为起始原料,在相转移催化剂聚乙烯醇400存在下一锅法完成水解、醚化反应,精制后得到目标化合物,确定了较优的反应条件,总收率72.8%,纯度98.7%。目标产物的结构均经1HNMR表征。该合成路线原料易得,成本低,操作简单。     

关于注射用头孢呋辛钠粉针澄清度和颜色的研究

目的研究注射用头孢呋辛钠的澄清度和颜色。方法通过加速试验和长期留样试验考察生产工艺中充氮、不同厂家的原料和不同厂家类型的胶塞对注射用头孢呋辛钠澄清度和颜色的影响。结果生产工艺中含氧量的控制至关重要,3家原料考察澄清度和颜色均合格,其中进口原料优于国产,国产原料间质量存在差异;9种不同厂家类型的丁基胶塞中,3种镀膜胶塞澄清度和颜色等指标较好,2种普通丁基胶塞的澄清度和颜色均符合《中国药典》标准。结论采用充氮生产工艺和国产的头孢呋辛钠原料以及5种筛选的丁基胶塞,可生产出澄清度和颜色合格的注射用头孢呋辛钠。     

纳滤法回收头霉孢烷酸生产废液中醋酸锌研究

采用“预处理+纳滤+蒸发结晶”的工艺方法对醋酸锌进行回收,并就该工艺过程中影响醋酸锌回收率、回收纯度的废水的pH和温度、膜的操作压力、进水流量等工艺参数进行了具体优化。研究结果表明:在pH为3．5-4,操作压力为1．5MPa,进水流量为300L／h,废水温度为60℃,活性炭投加量     

头孢孟多酯钠无菌检查方法的探讨

目的：根据中国药典2010年版无菌检查法的相关规定,通过一系列试验,建立头孢孟多酯钠无菌检查法。方法：使用规定各种试验菌,同时使用β-内酰胺酶进行试验。结果：头孢孟多酯钠采用薄膜过滤法进行无菌检查,对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌活性。结论：头孢孟多酯钠无菌检查需加入β-内酰胺酶来消除抑菌活性,以保证其无菌检查的准确性。     

荧光光谱法研究头孢孟多脂与牛血清白蛋白的相互作用

模拟生理条件下,用荧光光谱法和紫外-可见吸收光谱法研究头孢孟多酯和牛血清白蛋白(BSA)结合反应的特征。研究表明:头孢孟多酯与BSA形成复合物,从而猝灭BSA的内源性荧光,该过程为静态猝灭过程。根据SternVolmer方程得出不同温度下结合位点数n和结合常数Ka;结合位点位于BSA的亚结构IIA中。通过计算相应的热力学参数,确定头孢孟多酯与BSA之间的作用力主要为静电作用力。利用同步荧光光谱探讨了头孢孟多酯与BSA作用前后白蛋白的构型变化。Hill系数nH1,表明头孢孟多酯有弱的负协同作用。此研究不仅对于揭示体内药物动力学问题和指导临床合理用药具有一定意义,而且对药物分子设计及新药开发等也具有重要指导意义。     

头孢菌素中间体7-DAMC的合成工艺研究

对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的抗菌活性基团2-位羧基酯化和3-位取代基进行结构修饰,即采用7-ACA和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料经3-位取代基亲核取代制备7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA),然后用7-AMCA与二苯基重氮甲烷(DPM)发生2-位羧基酯化反应合成头孢菌素中间体7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯酯(7-DAMC),研究了其影响因素,优化了反应条件,7-AMCA的收率为89.87%,HPLC纯度99.21%,7-DAMC的HPLC纯度98.73%,收率74.76%.7-DAMC产品结构经1HNMR和IR表征确认.     

RP-HPLC法测定注射用盐酸头孢替安的含量

建立了反相液相色谱测定注射用盐酸头孢替安含量的方法。采用COSMOSIL柱(5μm,250 mm×4.6mm),流动相为磷酸盐缓冲液-乙腈(88∶12),流速为1.5 mL/mim,检测波长为254 nm。外标法定量,盐酸头孢替安在195.8～783.3μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系,线性回归系数r=0.999 9,平均回收率为99.27%,RSD=0.61%(n=9)。     

黑桃素-BF促生发效果及作用机制探讨

选用C57BL/6小鼠50只,雌雄各半,分成章光101组、米诺地尔组和黑桃素-BF高(167.67mg/ml)、中(100.60 mg/ml)、低(33.53mg/ml)剂量组,连续涂抹21天,考察小鼠皮肤毛发生长状况,观察皮肤真皮层中毛囊数量及真皮层厚度,测定皮肤组织中血管内皮细胞生长因子(VEGF)及I型胶原(Col I)含量。结果表明:黑桃素-BF高、中剂量组对小鼠新生毛发长度、新生毛发重量、皮肤毛囊数、真皮层厚度、皮肤VEGF及Col I含量均有明显的增加作用,但低剂量组作用效果不明显;章光101组对小鼠新生毛发长度和皮肤Col I含量均有增加,但对小鼠新生毛发重量、皮肤毛囊数、真皮层厚度和皮肤VEGF含量增加不明显;米诺地尔组对小鼠新生毛发长度和毛发重量均有增加,但对小鼠皮肤毛囊数、真皮层厚度、皮肤VEGF及Col I含量都没有明显的增加作用。结论:黑桃素-BF可能通过增加毛囊组织中毛囊数和调节VEGF水平起到促进毛发生长的作用,其高、中剂量组促毛发效果优于章光101育发剂组和米诺地尔酊组。     

小头孢开发成热点

在大宗头孢类原料药产品利润萎缩之时，给小头孢发展带来了机会。抢仿开发专利期和行政保护期已过且临床应用较为成熟的小头孢原料药和制剂产品成为竞争新趋势。