抗癌巨星—紫杉醇

紫杉醇最初是从红豆杉属植物紫杉的树干、树皮中提取的一种天然抗肿瘤药物。自1967年被发现以来,随着研究的不断深入,人们对紫杉醇的理化性质认识越来越深刻,并进行了化学合成。目前它已被广泛应用于各种癌症的临床治疗。     

东北红豆杉中紫杉醇的含量分析

以抗癌活性成分紫杉醇作为标准物,利用高压液相色谱法分析了东北红豆杉树叶和树干的水提取物中抗癌活性成分紫杉醇的含量,确定最佳色谱条件为：色谱柱：C18,Φ4.6×250 mm;流动相：甲醇︰水︰乙腈=45︰35︰20;检测波长：225 nm;柱温：室温;流速：1.0 mL/min。结果表明：东北红豆杉树干中紫杉醇含量高于树叶。     

紫杉醇构效关系及类似物生物活性的研究进展

紫杉醇是当今最有效的抗癌药物之一.它的作用机理独特,通过诱导和促进微管蛋白聚合形成稳定结构,从而抑制微管解聚.对紫杉醇的构效与活性之间的关系以及近十年来紫杉醇类似物研究进展进行了比较详尽的阐述,包括以下几个方面:C2位苯甲酰基、C4位乙酰基、D环、C13侧链、C2与C3′成环、C4与C3′成环以及其它位基团对紫杉醇生物活性的影响.从紫杉醇的构效关系看,C1、C7、C9和C10位基团对它的生物活性并无太大的影响,但是C2、C4位的基团以及D环和C13位的侧链对紫杉醇的生物活性影响重大.     

紫杉醇口服自乳化给药系统的处方研究

通过对油相、水、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化,成功地将紫杉醇包埋在乳液中,由伪三元相图得到相应的微乳区域,并结合自乳化速率、粒径、Zeta电位及紫杉醇溶解性能的研究,来筛选处方,最终确立微乳的较优配方为：十四酸异丙酯：（聚氧乙烯蓖麻油：正丁醇））（3：7（4：1））．并以简便、快捷的高效液相色谱法（HPLC）测定紫杉醇在微乳中的含量．制备的紫杉醇微乳液为泛乳光的澄清透明液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径均小于50nm．     

溶瘤腺病毒AdCN103联合紫杉醇抗癌研究

紫杉醇(paclitaxel,Taxol)通过抑制人或动物细胞微管蛋白和组成微管蛋白的二聚体的动态平衡来抑制肿瘤细胞生长.通过AdCN103联合使用不同浓度Taxol及单纯使用Taxol对不同癌细胞的杀伤效应进行对比研究.结果表明,Taxol对AdCN103在癌细胞中的复制能力没有显著影响.当Taxol浓度增高至4 μmol/L以上,Taxo联合AdCN103杀伤肿瘤细胞的能力明显好于单纯使用Taxol.     

应用现代发酵技术生产植物源珍稀药物的产业化前景——以天然抗癌药物紫杉醇为例

紫杉醇（Paclitaxel,商品名Taxo1）是当今世界公认的广谱、疗效确切的二萜类抗癌药物,广泛用于卵巢癌、乳腺癌等的治疗。本文对紫杉醇的药用价值及其生产技术概况进行了综述,尤其就利用现代发酵技术解决紫杉醇药源稀缺问题的前景进行了详细探讨。     

癌症的克星--植物抗癌药紫杉醇

癌症是当今对人类生命威胁较大的病种,抗肿瘤药物的研发依旧是一个世界课题.紫杉醇以其独特的药理作用成为继阿霉素和顺铂后的热点抗癌新药,尤其是治疗乳腺癌和卵巢癌的特效药.现对紫杉醇的发现、作用机制、临床应用及不良反应等作一综述.     

红豆杉——神奇的抗癌植物

20世纪初,美国西部山区有一片红豆杉林,山林中有一个小村镇,住着2000多个居民。这个小村镇虽然不大,却以长寿而闻名美国,寿命最短的都活     

吉非替尼与5-氟尿嘧啶、紫杉醇联合对胃癌细胞MKN-45的抑制作用

目的探讨吉非替尼与5-氟尿嘧啶(5-FU)、紫杉醇(Paclitaxel)联合序贯对人胃癌细胞MKN-45的抑制作用,筛选出体外对胃癌有效的联合用药方案。方法采用免疫组化法鉴定MKN-45细胞内EGFR相关抗原,采用MTT法测定5-FU、紫杉醇与吉非替尼联合对MKN-45细胞的抑制作用。利用combidrug软件分析联合用药的作用效果。结果表明MKN-45细胞内EGFR相关抗原表达阳性。先用化疗药物24h序贯吉非替尼48h方式给药时,5-氟尿嘧啶,紫杉醇与吉非替尼均有协同作用,CI值<1;先用吉非替尼48h序贯化疗药物24h方式给药时,5-氟尿嘧啶,与吉非替尼有协同作用,CI值<1,紫杉醇与吉非替尼在fa>0.85时,CI值>1,呈拮抗作用。结论 5-氟尿嘧啶与吉非替尼具有协同作用,联合效果不受序贯给药顺序的影响。先用紫杉醇24h序贯吉非替尼48h具有协同作用,联合效果优于其余两种给药方案。     

紫杉醇、多西他赛占优势

2005年紫杉醇、多西他赛两大品种在样本医院的用药金额已达4亿元，同比上一年增长了27038％，占据了抗肿瘤和免疫调节类药品11．56％的市场份额。2005年，国内重点城市样本医院使用的紫杉醇制剂用药金额为2．42亿元，同比上一年的2．07亿元增长了16．91％，供应厂商有16家，目前，国产紫杉醇制剂以63％的份额占据了市场的主导地位；而进口与合资药物占据了1／3。