Novel Epoxides of Soloxolone Methyl: An Effect of the Formation of Oxirane Ring and Stereoisomerism on Cytotoxic Profile,Anti-Metastatic and Anti-Inflammatory Activities In Vitro and In Vivo

It is known that epoxide-bearing compounds display pronounced pharmacological activities, and the epoxidation of natural metabolites can be a promising strategy to improve their bioactivity. Here, we report the design, synthesis and evaluation of biological properties of αO-SM and βO-SM, novel epoxides of soloxolone methyl (SM), a cyanoenone-bearing derivative of 18βH-glycyrrhetinic acid. We demonstrated that the replacement of a double-bound within the cyanoenone pharmacophore group of SM with α- and β-epoxide moieties did not abrogate the high antitumor and anti-inflammatory potentials of the triterpenoid. It was found that novel SM epoxides induced the death of tumor cells at low micromolar concentrations (IC₅₀^(24h) = 0.7–4.1 µM) via the induction of mitochondrial-mediated apoptosis, reinforced intracellular accumulation of doxorubicin in B16 melanoma cells, probably by direct interaction with key drug efflux pumps (P-glycoprotein, MRP1, MXR1), and the suppressed pro-metastatic phenotype of B16 cells, effectively inhibiting their metastasis in a murine model. Moreover, αO-SM and βO-SM hampered macrophage functionality in vitro (motility, NO production) and significantly suppressed carrageenan-induced peritonitis in vivo. Furthermore, the effect of the stereoisomerism of SM epoxides on the mentioned bioactivities and toxic profiles of these compounds in vivo were evaluated. Considering the comparable antitumor and anti-inflammatory effects of SM epoxides with SM and reference drugs (dacarbazine, dexamethasone), αO-SM and βO-SM can be considered novel promising antitumor and anti-inflammatory drug candidates.     

1-[~(18)F]氟代乙基-L-色氨酸的半自动化合成

设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETrp自动化合成条件的摸索,最后采用二锅法合成了1-[18F]FE-Trp。1-[18F]FETrp的放化产率为1.5%,合成时间50 min;由于放化产率过低,今后需改变条件或者寻找新的合成路线以提高产率,以期为临床区分炎症和肿瘤提供新的PET显像剂。     

ZigBee在通信电缆温度监测中的应用

为了达到监测电缆线的分布节点的温度的目的,采用了一种基于ZigBee技术的,低功耗、突发式、2.4GHz无线收发模块和集成数字温度测量传感器组成的温度测量节点组成的分布网络,并运用集中监测的方法,进行了设计分析和实验验证,取得了在链形链接间隔100米范围内10个节点的数据传输和温度监测。结果表明,在电缆线温度监测过程中,ZigBee无线组网和数字温度测量传感器能够满足测量要求,并有非常灵活的组网方式,适合于电缆线链路长的多点监测。     

火药温度模拟测量装置设计

研制与某火箭炮推进剂温度变化特性曲线一致的替代材料,并模拟发动机装药结构进行结构设计;在此基础上,通过设计的药温实时测量装置测量该推进剂相似体,间接获取火箭炮推进剂的温度,并将数据通过串口实时可靠地传送到火控计算机用于弹道解算;该测量装置以单片机 AT89S52作为主控芯片,为保证可靠性,有效利用了单片机内置的看门狗模块,温度测量利用单总线测温元件 DS18B20实现,测量结果由液晶显示器显示;试验证明：药温测量精确度等各项性能指标均达到要求,完全可以满足现代火炮和火箭炮对数字化和信息化的要求。     

基于STC12C系列单片机的DS18B20编程

针对新一代高性能单时钟／机器周期的STC12C系列单片机由于执行速度远高于传统的51单片机而不能直接使用原有单片机程序的问题,采用Keil软件的性能分析器来计算Atmel单片机的执行时间;通过手工计算修改程序段的执行时间,使STC12C系列单片机的执行时间满足数字温度传感器DS18B20的时序要求。测试结果表明STC12C2052能正确读取DS18B20的温度转换值,此方法对于具有时序要求的可编程器件的使用具有一定的参考价值。     

基于AT89C52的温室用温度监控系统设计

针对目前农业的发展由粗放型向节约型转变的需要,设计一套以AT89C52单片机为核心,与外围器件数字温度传感器DS18B20、数码管、按键、电风扇和加热片共同构成的温度监控系统.该系统能够根据实测温度偏离设定温度值的程度由单片机驱动继电器自动启动相应的加热和降温设备,实现对设定参数的闭环调节,从而将温度保持在恒温,较大程度上节约农业生产人力资源.经实验验证,该系统具有较高的测量精度和控制精度.     

DS18B20在温度控制中的应用

介绍了单线数字温度传感器DS1 8B2 0的结构、特点、工作原理 ,设计了一种基于DS1 8B2 0的数字自动化温度控制装置。给出了装置的结构及DS1 8B2 0的C5 1程序     

1Cr18Ni9Ti不锈钢低周疲劳随动硬化实验研究

为了研究单调加载对1Cr18Ni9Ti不锈钢材料后继循环塑性硬化和流动特性的影响,对该材料进行了带平均应变的低周疲劳实验研究.对不同应变幅值的对称应变及非对称的应变循环进行了屈服面半径和背应力演化分析,揭示了材料的随动硬化和各向同性硬化演化对应变幅值和平均应变的依赖性.实验结果为建立循环加载和单调加载耦合的复杂加载条件下的本构模型提供了实验基础.     

一种小型半导体恒温控制系统的研制

为研究近红外光谱仪中的光源等核心部件受温度影响的特性,研制出一种专门的小型恒温控制系统,此系统采用先进的半导体制冷技术和数字PID算法,并巧妙地使用电机驱动芯片构成驱动电路,测试结果表明,该恒温系统工作稳定可靠,控制精度较高,在微小型恒温系统研制方面有一定的实用和推广价值.     

氘重氧水液相催化交换法氢正常化工艺研究

液相催化交换法是有效的氢同位素分离方法之一,传统电解法进行氘重氧水氢正常化安全风险大,生产成本高,为此利用液相催化交换法对含氘重氧水进行除氘实验。结果表明,反应温度在30~70 ℃内,随着温度升高,含氘重氧水除氘过程的总体积传质系数（Kya）值先变大后变小,当温度大于60 ℃后,总体积传质系数Kya值逐渐变小,最优反应温度为60 ℃;气液比（摩尔比）在0.5~3.0之间,随着气液比增加,含氘重氧水除氘过程的Kya值愈大,含氘重氧水除氘效果越好,但过大的气液比会引起气液夹带甚至导致液泛,降低反应效率。实验结果可为开展高氘浓度氘重氧水液相催化交换法氢正常化工艺研究提供依据。