5 ^99Tc^m（CO）3-IDA-FAC11的制备及生物分布

放射性核素标记脂肪酸作为心肌代谢显像剂可进行局部缺血定位及评价梗塞区心肌的活力。在SPECT显像药物中，锝[^99Tc^m]药物占有主导地位，因此，^99Tc^m标记的心肌脂肪酸代谢显像剂将有非常好的应用前景。本实验对象为二（N-乙酸）-十一烷酸（HOOC（CH2）10N（CH2COOH）2，IDA—FAC11），以[^99Tc^m（CO）3（H2O）3]^＋为中间体，合成了^99Tc^m（CO）3-IDA—FAC11，建立了^99Tc^m（CO）3-IDA—FAC1l放化纯的高效液相色谱法（HPLC）分析方法。研究了反应时间、温度、pH值和配体用量等对标记物产率的影响。     

中国多媒体技术研究：2002

为了使人们对中国多媒体技术现状有个概略了解 ,特编写了中国多媒体技术研究与应用的年度文献综述之五 .通过查阅国内 2 0 0 2年 9种核心刊物的 2 76 1篇文章 ,从中选取了 4 6 4篇与多媒体技术相关的文章 ,进行分类、统计 ,同时 ,结合前 4年的统计结果 ,又将近 5年的多媒体技术文献统计结果做了比较 ,由此可清楚地看到多媒体技术 ,尤其是热点技术的发展过程和发展趋势 .该文不仅给从事多媒体技术研究与应用人员提供了一个很好的文献资料的索引 ,也给论文作者和刊物编辑人员提供了一个好的参考 .     

^99Tc^m—C60（OH）x（O）y标记条件研究

用     

抗CA IX单克隆抗体的~(99)Tc~m标记及其在荷瘤鼠体内显像

碳酸酐酶IX(CA IX)在多种实体肿瘤中过表达,而在相应的正常组织中没有表达或表达水平很低,是肿瘤诊断和治疗中的一个潜在靶点。利用99Tcm直接标记抗CA IX单克隆抗体(MAb),在最佳的标记条件下可以得到标记率为85%的目标产物99Tcm-MAb。此标记物在新生牛血清和PBS中稳定性良好。99Tcm-MAb通过尾静脉注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像,注射24 h后在肿瘤处没有看到明显的放射性浓集。注射24 h后的体内分布实验显示99Tcm-MAb在肿瘤内的摄取率较低。将125I-MAb注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像,注射48 h后在肿瘤处可以看到明显的放射性浓集。由于抗体在体内循环代谢速度较慢,而99Tcm的半衰期相对较短,故99Tcm标记抗CA IX单抗不适用于靶向CA IX的肿瘤显像。     

CACPPA的99Tcm标记及其动物实验研究

在pH8.5～9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备99Tcm-CACPPA,TLC和HPLC检测其标记率和放化纯均大于90%.小鼠体内分布表明,心肌最高摄取率为18.17±2.67%ID/g;小鼠血药动力学研究表明99Tcm-CACPPA的血液清除快,T1/2α为1.11min,T1/2β为20.08min,清除速率为0.407mL/min.99Tcm-CACPPA的体内外血浆蛋白结合率高,pH7.00和pH7.40时分配系数分别为10.98和11.45;代谢干预研究结果表明,葡萄糖胰岛素组心肌摄取升高,与对照组相比,差异具有显著性意义.     

金属杂质对~(99m)Tc标记平阳霉素反应的影响

放射性核素~(99m)Tc具有理想的核性质,目前核医学界有85％左右的显像剂是用~(99m)Tc标记制成的。平阳霉素(PYM)的化学结构与国外博莱霉素(BLM)A_5相同,它和BLM一样对各种金属离子有不同的螯合能力。为制备肿瘤阳性显像剂,我们研究了~(99m)Tc标记PYM的反应。实验发现当电磁搅拌的玻璃外壳破裂时,产品标记率明显地降低,这可能是铁离子杂质的影响,我们估计铁、铝和钙等杂质的总量比毫微克级的锝(~(99m)Tc+~(99)Tc)量要大得多,为此研究了本课题。     

净化钴渣资源化利用

针对新型试剂除钴工艺产生的有机钴渣存在锌高、钴低及回收难度大等问题,通过试验研究提出了钴渣水洗—转化—氧化浸出工艺回收锌、钴等有价金属的方法,并得到了最佳工艺参数。转化工序：硫化钠为转化剂,按照理论量添加,液固比5︰1,转化温度65 ℃,反应时间120 min,pH=6~7。氧化浸出工序：过硫酸铵为氧化剂,分两段氧化浸出,一段浸出过硫酸铵按照理论量0.6倍添加,液固比3︰1,反应温度80 ℃,反应时间4 h,终点pH=2.5;二段氧化浸出过硫酸铵按照理论量0.6倍添加,液固比5︰1,反应温度80 ℃,反应时间4 h。钴元素富集到10%以上,锌回收率达到81.8%,除钴试剂再生的可重复利用,工艺操作简单,可与湿法炼锌系统无缝衔接。     

99Tcm-葡萄糖二酸亲肿瘤显像剂的动物实验

选用＾９９Ｔｃ＾ｍ－葡萄糖二酸（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕｃａｒａｔｅ,简称＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕ）作为肿瘤阳性示踪剂,对肺腺癌小鼠模型进行动物实验,以主要组织器官的放射性摄取百分比及Ｔ／ＮＴ作为统计指标并常规静态及延时显像观察。     

新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究

目的 探求结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂。方法 用锝标记新型乏氧配体N4IPA（1-（4-硝基咪唑-1-）丙醛羟氨基化合物）,用TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布研究了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况。结果 标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05（n=3）,为亲脂性;在室温、37℃及37℃+人血白蛋白3种情况下均较稳定。体外细胞摄取实验表明：加入标记物后1-4h,乏氧体系中CHO细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系（p<0.05）,且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高。血液清除实验表明：99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h。荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明：标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄。标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤/血分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤/肌肉分别为11.89±1.64和13.11±1.47。结论 99Tcm－N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂,但尚有待于进一步研究。     

~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)放射化学纯度及其稳定性的初步探讨

为测定~(99m)Tc-EHIDA放化纯度,本文采用了以磷酸为缓冲液的纸电泳方法。 该法能将~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc胶体及Na~(99m)TcTcO_4三者有效地分开。经对贮存在不同温度下的四批~(99m)Tc-EHIDA放化纯度进行测定,结果表明,本品对热稳定性较差,尽管它在