白杨素糖苷类衍生物的合成及其结构表征

以白杨素为前体,针对白杨素的溶解性进行改进,在白杨素7位羟基处引入糖单元,合成12种白杨素糖苷类衍生物,步骤简单,条件温和,收率较好。利用1HNMR、13CNMR和MS等方法确定了所合成化合物的结构。     

鹰嘴豆芽素A7-O-β-D-吡喃木糖苷的合成与抗缺氧活性研究

以乙酰溴代木糖和鹰嘴豆芽素A为原料,采用相转移催化法在鹰嘴豆芽素A 7位羟基处引入糖苷,合成得到了鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷,方法简单,条件温和,收率较高。产物结构通过1H NMR、IR和ESI-MS分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧实验和化学物质中毒实验对其抗缺氧活性进行评价,结果表明:鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷表现出了较高的抗缺氧活性。     

电子式电能表可靠性分析及质量保障体系的建立

电子式电能表是电能计量系统的核心部件,随着智能电网的快速发展,必将得到越来越广泛的应用,因此开展其全寿命周期的可靠性研究工作具有重要意义。目前,电子式电能表在研发、生产、安装、采购、运行及失效这个全寿命周期内,尚未建立系统有效的质量保障体系。本文针对此问题,研究了电子式电能表可靠性预计方法,并在此基础上提出了建立电子式电能表质量保障体系的总体方案,旨在对电子式电能表全寿命周期的可靠性预计提供借鉴。     

三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物的合成研究

以葡萄糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙地引入白杨素分子结构中,得到一种三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较高。产物结构经1H NMR、IR、EI-MS和元素分析确认。     

电子式电能表可靠性预计系统的研制

准确评估电子式电能表可靠性水平,对于保障电力系统安全稳定运行、保证电能计量精度具有重要意义。采用Telcordia SR-332可靠性预计标准,设计开发了一种基于VC++的电子式电能表可靠性预计系统,系统由人机交互界面、可靠性计算模块和数据库操作模块组成,能够根据输入的电能表模型快速获取各元器件、各模块的失效率以及整块电能表的失效率和可靠寿命预估。系统操作简单、方便,大大缩短了电能表可靠性预计所需时间,预测结果与统计结果相符。     

糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究

以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。     

糖基化三氮唑鹰嘴豆芽素A衍生物的合成与抗缺氧活性研究

以叠氮糖、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团与鹰嘴豆芽素A巧妙结合,得到4种新的标题化合物,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对其药理活性进行评价,结果表明:4个目标化合物均不同程度地延长小鼠的存活时间,其中半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A和木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的活性优于乙酰唑胺。     

糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性

利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PTP1B抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性,其中化合物Ⅳa活性最佳,IC50为(54.52±0.79)μmol/L。     

糖基化三氮唑香草酸白杨素酯的合成与结构表征

以叠氮糖、炔丙基溴、香草醛和白杨素为原料,通过醚化、"Click chemistry"氧化、酯化4步反应得到4个糖基化三氮唑香草酸白杨素酯,反应路线简单,条件温和,收率较高,总收率为51%~62%(以香草醛计),产物结构通过1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。