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CACPPA的99Tcm标记及其动物实验研究 总被引:3,自引:1,他引:2
在pH8.5~9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备99Tcm-CACPPA,TLC和HPLC检测其标记率和放化纯均大于90%.小鼠体内分布表明,心肌最高摄取率为18.17±2.67%ID/g;小鼠血药动力学研究表明99Tcm-CACPPA的血液清除快,T1/2α为1.11min,T1/2β为20.08min,清除速率为0.407mL/min.99Tcm-CACPPA的体内外血浆蛋白结合率高,pH7.00和pH7.40时分配系数分别为10.98和11.45;代谢干预研究结果表明,葡萄糖胰岛素组心肌摄取升高,与对照组相比,差异具有显著性意义. 相似文献
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完成了5-羟色胺转运体显像剂[^125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([^125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[^125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[^125I]NaI标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;^125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38,3.62和4.36。本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,^125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能。 相似文献