取代苯并噻唑类化合物的制备工艺

本专利公开了工业化制备取代苯并噻唑类化合物(1)的新工艺,取代苯并噻唑类化合物可作为制备医药或农药的中间体.具体合成方法如下:     

噻吩系列化合物

中间体专利工艺栏目介绍的是最新中间体专利信息,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘(CA)等文献,如需专利原文者,请与编辑部联系。 电话:010-64444032-835 E-mail:shengy@cheminfo.gov.cn     

超高效除草剂氟噻乙草酯

氟噻乙草酯是由日本组合化学公司研制,并与诺华公司(现为先正达公司)共同开发的酰亚胺类除草剂。以邻氟苯胺为起始原料,经酰化、氯化制得中间体4-氯-2-氟乙酰苯胺,再与氯磺酸反应后经还原、水解制得中间体取代的硫酚,经醚化,制成硫代异氰酸酯,最后与肼缩合,并与光气合环即得目的物。主要用于玉米田、大豆田防除阔叶杂草,使用剂量为5～10g a.i./hm2。     

中间体专利技术

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2,3-吡啶二羧酸二乙酯类的新合成法

2,3-吡啶二羧酸类,特别是5-烷基-2,3-吡啶二羧酸系医药和农药的重要中间体。据文献报导,此类化合物可由Skraup反应所得喹啉或喹啉类用硝酸等进行氧化即可制取。 山下隆治等发现了用α-氯代草酰乙酸二乙酯(1),α,β-不饱和醛(2)及氨气以一锅法反应,即能十分容易地合成2,3-吡啶二羧酸二乙酯类化合物(图1)。     

三唑类除草剂的研究进展

三唑类化合物具有良好的生物活性,作为农用杀菌剂已使用多年,作为杀虫杀螨剂的例子也不少,但以前作为除草剂使用的实例较少,仅有杀草强和三唑磺,且未广泛使用。然而三唑类除草剂近几年得到了迅速的发展,尤其引人注目的是美国FMC公司开发的三唑啉酮类、陶氏益农公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类、日本吴羽化学公司开发的苯基三唑酰胺类以及日本中外制药公司开发的以CH 900为代表的三唑酰胺类化合物。这些化合物不仅具有新型的化学结构,而且在使用剂量方面亦具有优越性,可与超高效除草剂磺酰脲类相媲美。本文将对三唑类除草剂的研究进展按化学结构分类予以简要的介绍。     

本期推荐——蒽醌类系列化合物

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负载钛酸酯催化剂催化合成己二酸二异辛酯

聚乙烯醇与四氯化钛在二甲基亚砜和无水乙醇的混合溶剂中反应，制得负载钛酸酯催化剂PVAC-1，用红外光谱对其进行了表征。结果表明：合成中投入3g聚乙烯醇，3mL四氯化钛时，过程容易控制，且催化剂的活性已达很高。确定了在PVAC-1催化作用下，合成己二酸二异辛酯的最佳反应条件及结果：即200℃～210℃下，加入0.3g催化剂，0．1mol己二酸与0．3mol异辛醇反应60min后，己二酸的转化率可达99．7％，PVAC-1重复使用16次后，己二酸的转化率仍保持在96％以匕。