4—二甲氨基吡啶合成方法评述

对新型高效催化剂４－二甲氨基吡啶（ＤＭＡＰ）的方法进行了评述，主要方法有一步法和两步法之分，均以吡啶或其衍生物为起料， 步法不具备实现工业化的可能性，而两步法是工业制备ＤＭＡＰ的一种主要方法，经逐步改进，目前收率已达５８％，但该产品收率仍不是很理想，并且三废多，尚待不断深入研究。     

金雀异黄酮4′-O-β-D-葡萄糖苷的合成与表征

针对金雀异黄酮具有明显的雌激素样作用,及防治骨质疏松、抗癌、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等生理活性,近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点。然而,金雀异黄酮的药效作用相对较弱,对金雀异黄酮进行糖苷化修饰,以便寻找活性更高的新药。以金雀异黄酮为原料,采用固-液相转移催化法,以冠醚为相转移催化剂,在叔丁醇钾的存在下与四乙酰溴代葡萄糖反应,以较高的区域选择性合成了金雀异黄酮4′-O-β-D-葡萄糖苷。并对产物进行了MS和1 H NMR结构表征。     

头孢G酸的分析方法

建立了用紫外分光光度法测定头孢 G酸含量、用薄层色谱进行其纯度检查的简便分析方法。并用 IR、MS验证头孢 G酸的结构。     

青霉素亚砜硅酯的制备研究

以青霉素亚砜为原料 ,经 BSU保护制备青霉素亚砜硅酯。对 BSU的质量进行了考察 ,并对保护反应条件进行了优化 ,使产品质量收率大于 98.5%。反应的最佳条件为保护时间 1 .5～ 2 .0 h,保护温度 50℃ ,n(青霉素亚砜 )∶ n( BSU) =1∶( 2 .3～ 2 .5) ,青霉素亚砜含水量不大于 1 .0 %。     

7-羟基黄酮木糖苷及7-羟基黄酮鼠李糖苷的合成研究

以溴代乙酰糖和7-羟基黄酮为原料,使用较弱的碱（1 mol/L KCl的NaHCO3溶液）,采用相转移催化法以较高的收率合成了7-羟基黄酮木糖苷（1）和7-羟基黄酮鼠李糖苷（2）。考察了反应方式、温度、投料比对糖苷化反应收率的影响,最佳反应条件为n（7-羟基黄酮）∶n（溴代乙酰糖）=1∶1.6,丙酮溶液中40℃反应15 h,收率分别达到64%和59%。化合物（1）和（2）的结构经IR1、H-NMR、EI-MS表征。     

紫外分光光度法测定7-氨基乙酰氧基头孢烷酸的含量

建立了用紫外分光光度法测定7-氨基乙酰氧基头孢烷酸的含量的方法。此药品在紫外光区有最大吸收值,且最大吸收波长为260nm。在260nm波长处测定标准工作曲线,得到回归方程,y=0．0277x＋0．0032,r^2=09981。药品在溶液中比较稳定,药品含量为98．20％。此法的平均回收率为99．2％,接近100％。此方法准确度高、重现性好、操作简单。     

（S）-（＋）-2-氨基丙醇制备进展

综述了制备(S)-(+)-2-氩基丙醇的各种方法.认为用改性的NaBH4还原L-a-氨基丙酸合成(S)-(+)-2-氨基丙醇,具有降低生产成本的潜力.用KBH4的BER树脂和硼氢化四甲基铵还原L-a-氮基丙酸酯制备(5)-(+)-2-氨基丙醇,收率高,成本低,具有工业化价值.     

辣椒红素的应用及提取工艺评述

综述了辣椒红素的用途,性质及几种重要的提取方法。如：油溶法,溶剂法,超临界ＣＯ２流体萃取法。     

( )-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成新工艺

以Merrified树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3,4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱。对催化剂进行了筛选并将最优催化剂在Merrified树脂上进行了负载。考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响。以甲苯作为溶剂,温度40℃,2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时,产物的收率达95%,e.e.值达98%。负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用。催化剂反复利用7次后,催化活性略有降低,活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生。     

泛硫乙胺及酰化反应在其合成中的应用

介绍了泛硫乙胺的性质和用途，讨论了酰化反应在本品合成中的应用，并阐明了其反应历程。