制药工程本科专业建设研究

制药工程专业建设是为行业培养优秀人力资源的根本性问题,是我国高等教育改革与发展急需解决的重大课题。通过对制药工程专业本科人才培养、学科建设、教学实践进行了全面前瞻性研究,我们在创新人才培养方案、课程体系设置与核心课程教材编写、实验平台与实践教学基地、师资队伍建设等方面取得了指导性重大成果。本文介绍了“制药工程本科专业建设研究”项目取得的创新性、示范性的成果。     

4－（1－哌啶基）哌啶的合成

以苄胺和丙烯酸甲酯为原料，经加成、迪克曼缩合、脱羧制得１－苄基－４－哌啶酮。后者与哌啶通过脱水缩合、氧化还原、还原脱苄得到４－（１－哌啶基）哌啶。     

2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸的合成

2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸为一个重要的药物合成中间体,对其合成方法进行了研究.以2-三氟甲基苯胺、水合氯醛、盐酸羟胺为原料,合成2-氨基的衍生物,然后在浓硫酸中转化为邻位二羰基衍生物,最后在氢氧化钠水溶液中用双氧水氧化得到2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸.以2-三氟甲基苯胺计,2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸的总收率为53.6%.所得的产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实.该合成方法操作简便,收率较高,该方法所有合成步骤均为水相反应,易于工业化.     

氯甲酸三氯甲酯—一种新的有机合成试剂

综述了近年来氯甲酸三氯甲酯作为试剂在有机合成中的应用,如与胺、醇的反应,脱水反应,氯代反应等。     

mPEG-g-Dex微凝胶偶联羟基喜树碱的制备及性质

以大分子右旋糖酐(Dex)为载体,丁二酸酐(SA)为交联剂,二环己基碳化亚胺(DCC)为缩合剂制备右旋糖酐基微凝胶,同步接枝单甲氧基聚乙二醇(mPEG)、偶联羟基喜树碱(HCPT)-丁二酸单酯。结果表明,缩短了反应时间;mPEG-g-Dex微凝胶偶联HCPT形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径分布在200nm~300nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向富集;羟基喜树碱在水中的溶解度由3.9μg/mL提高到400μg/mL,水溶性增加了约100倍,有利于生物利用度的提高;在pH=7.4缓冲溶液中的释放符合Rc=100t1.96/(1166.71+0.08t3.08)动力学方程,20h内偶联物释放HCPT只有20%左右,呈现显著缓释特性。     

5-取代色胺盐酸盐的微波合成

Fisher吲哚环合法制备5-取代色胺需在加热条件下进行,传统的加热方式反应时间较长,效率不高。选用分子筛为酸催化剂和助滤剂,利用微波辅助合成色胺,可缩短反应时间,提高反应收率,简化后处理操作,减少对环境的污染。     

6-甲基-4-氯-7-硝基-3-氰基喹啉的合成

以对甲基苯胺为起始原料,经过硝化、缩合、Gould-Jacobs环合和氯化反应,首次合成了标题化合物,总收率约20%.用EI-MS、1HNMR等确定了目标化合物的结构.     

喹诺酮类化合物3-脱羧反应研究

目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应.方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以PPA为脱水剂,可以得到3-脱羧反应的产物.结果:成功地得到反应条件对3-脱羧产物生成的影响,并利用核磁共振、质谱、红外光谱等对得到的3-脱羧产物进行了结构确认.结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考.