乙氧苯酯的合成工艺改进

以对氨基水杨酸为原料，经酯化、酰化和烃化反应得乙氧苯酯，总收率为８７．４％。讨论了投料比、反应温度和反应时间对收率的影响，并改进了合成工艺。     

用KOH—Al2O3催化合成月桂氮Zhuo酮

采用ＫＯＨ－Ａｌ２Ｏ３催化合成月桂氮Ｚｈｕｏ酮，可在较低的温度６５℃下和较的时间４－５ｈ内进行反应。此法操作简便，收率达９０％以上，经纯化后产品的含量达到９８．２％。     

制药工程专业实验课程教学的改革与实践

按照顶层设计思路,从实验课程教学目标、实验课程设置和实验课程内容等方面进行改革,整合了实验课程,优化了实验内容,精心设计了基础型实验—综合型实验—研究创新型实验多层次专业实验项目,建立了实验报告与实验过程在线考核相结合的考核机制。通过引导性和指导性提问进行启发式教学,开展了课内课外相结合的研究创新型专业实验,确保了对学生心手合一的动脑、动手能力的训练,将实践创新能力及科研素质的培养落到实处。     

3-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)丙氨酸的合成研究

以丙二酸二乙酯为原料,经亚硝化、还原、乙酰化、缩合、水解、脱羧反应制得3-（2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基）丙氨酸,总收率为41.5%,含量为98.7%.合成工艺简单易操作,适合工业化生产.     

紫外分光光度法测定瑞巴匹特颗粒剂含量

利用瑞巴匹特在327 nm波长处吸收峰的特点,采用紫外分光光度法测定了瑞巴匹特颗粒剂的含量.结果表明:瑞巴匹特溶液质量浓度在19.4～70.4 mg/L时,质量浓度ρ与吸光度A呈线性关系;回归方程ρ=73.045A+0.886 1(r=0.998 5);平均回收率98.15%;相对标准偏差4.62%.该法简便、准确、重现性好.     

替硝唑合成路线述评

引用13篇参生文献，对替硝唑的合成路线作一综述，并简单介绍了每条路线的制备条件及结果，其中以甲硝唑为原料，经卤化，硫醚化和氧化的合成方法为最好。     

半富马酸喹硫平的合成

以邻氯硝基苯和硫代水杨酸为起始原料,水相中碱化缩合成2-硝基2’-羧基二苯硫醚(2)后,通过铁粉还原成2-氨基2-’羧基二苯硫醚(3),经PPA催化环合制得10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮(4),再通过产物4与三氯氧磷氯化、与哌嗪缩合、与侧链2-(2-氯乙氧基)乙醇(6)缩合成得喹硫平(5),最后在乙醇中成盐合成得半富马酸喹硫平(1),总收率47.60%,结构经IR和1 H NMR确认.     

(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷的合成研究

以4R-羟基-L-脯氨酸为原料,与氯甲酸对硝基苄酯反应进行氨基保护、再与间氨基苯甲酸烯丙酯缩合得到目标化合物(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷。对反应物配比、催化剂、反应时间和温度等因素进行了研究,确定了缩合优化条件为:二氯甲烷作溶剂,25℃下反应4 h。优化条件下,缩合收率达86.1%。目标产物结构经IR、1H NMR和MS确证。     

6，11-二氢二苯骈[6，e]氧杂[艹卓]革-11-酮-2二乙酸的合成

采用对羟基苯乙酸（Ⅱ）和苯酞为原料，在甲醇钠的催化下，以n（Ⅱ）：n（苯酞）：n（甲醇钠）=1．0：1．1：2．2，于130℃反应7h制备4-（2碳基苄氧基）苯乙酸（Ⅲ）。Ⅲ与乙酰氯经氯化、环合得6，11-二氢二苯骈[b，e]氧杂[艹卓]-11-酮-2-乙酸（Ⅰ），该步优化的反应条件为：n（Ⅲ）：n（乙酰氯）=1：125，反应温度为100％，反应时间为6h。以Ⅱ计，总收率达48．16％。Ⅰ的结构经IR、^1H NMR和MS确证。     

6,11-二氢二苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸的合成

采用对羟基苯乙酸(Ⅱ)和苯酞为原料,在甲醇钠的催化下,以n(Ⅱ)∶n(苯酞)∶n(甲醇钠)=1.0∶1.1∶2.2,于130℃反应7h制备4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸(Ⅲ)。Ⅲ与乙酰氯经氯化、环合得6,11-二氢二苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸(Ⅰ),该步优化的反应条件为:n(Ⅲ)∶n(乙酰氯)=1∶1.25,反应温度为100℃,反应时间为6h。以Ⅱ计,总收率达48.16%,Ⅰ的结构经IR、1H NMR和MS确证。