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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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针对目前石油钻采用清蜡绞车总体结构设计不合理以及实用性不强等技术难题,研制开发了自喷井电动清蜡绞车。该绞车的核心部件包括过载保护安全装置、牙嵌离合器轴套、自动/手动互换装置、计量装置以及密封装置。在清蜡绞车自动工作中,当清蜡刮刀遇到较大阻力时,清蜡绞车将接收到反馈信号,可实现智能停车,自动转换为手动状态,以便操作人员检查和排除故障,从而确保了操作的安全性,延长了设备的使用寿命。1000余台电动清蜡绞车的现场应用表明,该产品可以大大降低原油的开采成本,具有良好的经济效益和社会效益。 相似文献
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湖南出土的楚汉丝织品,以马王堆一、三号汉墓所出为代表,其色彩反映了我国当时印染工艺技术所达到的高度水平,其纹饰则显示了鲜明的时代特征,表现了运动、气势和古拙的艺术风格,充满着神奇浪漫的色彩。 相似文献
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袁志民 《电脑编程技巧与维护》1994,(2)
众所周知Super-CCDOS6.0F汉字操作系统具有很多优点,WPS3.0F与其他的WPS相比,功能有很大改进,比如:增加魏碑、行楷、隶书、标宋等字体,丰富了字号的大小和打印机类型选择等。因此为许多用户所喜爱和使用,但也有不尽人意之处。特别是当加载WBX.COM后,剩余内存很小,用WPS进行文字编辑时因内存不够无法进行模拟显示和打印文件,许多需要汉字支持的软件也因内存不够而不能良好运行,给使用者带来诸多不便。为此,笔者对该系统做了一些修改,克服了以上问题,节约了很大的内存。 相似文献
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本文根据国家计委编制的《建设项目经济评价的方法与参数》中有关规定和方法,对瀑布沟水电站的经济评价指标进行分折计算。财务评价指标、国民经济评价指标和不确定性分析成果表明:瀑布沟水电站的财务,经济评价指标优越,兴建本水电站在财务上、经济上均是可行的,且具有较强的抗风险能力。此外,本工程建成后,还具有改善四川电力系统运行条件、提高系统运行经济性、节约煤炭资源、防洪、拦沙、养鱼、旅游、增加四川社会总产值等综合经济效益,是四川省开发条件优越、效益好的大型水电站。 相似文献
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