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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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国内香肠香辛调味料配方组成分析丛恕增,曲莉,王瑛,朱晓光,张建国(辽宁鞍山市食品科学技术研究所鞍山114005)香肠制品与其它肉制品一样,其销售价值是由其色、香、味、形等几个因素决定的,因而也是测定肉制品是否受欢迎的重要因素。香肠制品的味道除了原料肉... 相似文献
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焦磷酸二氢二钠是一种偏酸性的热敏性物料,通常的箱式聚合炉和回转聚合炉均很难满足其工艺要求。我公司经过多年的研究,运用动态聚合技术研制出一种动态聚合机,能稳定的生产出高品质的焦磷酸二氢二钠产品。 相似文献
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为了扩大学生的视野,增加实验的兴趣,充分调动学生学习的积极性和创新精神,我们将一些反映当前光学发展的新内容、新技术引进到普物光学实验中,并在实验教学方法上进行了改革。本文介绍了我们的具体做法和体会。 相似文献
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介绍了用抽芯工艺生产机床床身的方法。生产中采用了专用起模装置、耐火管浇注系统、花架结构模样、多层胶合板活块工艺等。保证了床身铸件达到日本MAZAK公司标准,尺寸公差可达CT9-10级,满足了由V100五面加工中心加工和一次性涂装工艺要求。 相似文献