高等院校药物化学实验教学的现状与改革

药物化学是药学专业的一门重要必修课程,其实验课是以培养本科生的综合实践能力和自主创新能力为目的。对于药物化学实验课中存在的教学模式单一,教学途径古板等问题,沈阳医学院结合多年的教学经验,以药学院本科毕业生药物化学实验教学为试点,从教学内容、教学途径以及教学改革措施等3个方面对其实验教学进行探索与实践。结果表明,改革取得了良好的成果,不仅对学生个人能力有所提高,更是提高了团队的协作能力,为培养符合药物化学领域发展的专业人才奠定了基础。     

3,4-二甲氧基苯甲醛的合成

以对甲酚为原料，经过溴化，甲氧基化和氧化3步反应合成3，4－二甲氧基苯甲醛，收率达70％左右。     

2-溴-4-甲基苯酚的合成

以对甲基苯酚为原料经过酯化、溴化和水解等步骤合成了 2 -溴 - 4-甲基苯酚 ,平均产率为85 .6% ,并通过红外光谱和核磁共振谱对产物结构进行了确证。溴化反应最佳条件为 :反应温度为- 5°C,溶液的 p H值为 7,反应时间为 5 h,搅拌速度为 1 2 0 0 r/ min。     

灿烂甲酚兰衍生物的结构—式电位关系及式电位预测

以半经验分子轨道方法计算灿烂甲酚兰衍生物的分子结构参数,以主因子分析和多元线性回归等方法研究了吲酚衍生物的式电位与其分子结构间的关系,在所选择的19个分子结构参数中,与氨基相连的苯环上C4上的净电荷,e(C4）;分子的电离势,Ip;联苯胺中C1－N键的交换能,Eex(C1-N)和双中心共振能,Er(2);与其式电位有较好的相关性。回归方程为：E^0‘＝20.2165 2.406e(C4)-1.78865Ip 0.1809Eex(C1-N) 0.00809Er (2)(RC=0.9988,SD=0.007),预测2－氟－,2－氯－和2－溴取代灿烂甲酚兰的式电位分别为：0.603V,0.845V和0.847V。     

N,O-羧甲基壳聚糖与镨配合物的制备

用羧甲基壳聚糖与硝酸镨反应,制备了羧甲基壳聚糖-镨稀土配合物。用红外光谱、X-射线光电子能谱(XPS)和扫描电镜等分析测试手段对配合物进行表征。讨论了时间和溶液的酸度对配合物形成的影响。对羧甲基壳聚糖-镨配合物配位机理进行了初步的研究,羧甲基壳聚糖-镨配合物中羧甲基壳聚糖中不仅羧基参与了配位,氨基上的氮原子和羟基氧原子也参与了配位。羧甲基壳聚糖-镨配合物和羧甲基壳聚糖相比,表面结构疏松。     

D-氨基葡萄糖与硝酸铕、铽配合物的合成及光谱分析

用D-氨基葡萄糖盐酸盐分别与硝酸铕和硝酸铽反应,制备了氨基葡萄糖-铕、氨基葡萄糖-铽两种配合物,并研究了配合物的红外光谱、紫外光谱和X射线光电子能谱(XPS)。配合物紫外的λmax发生了明显紫移,在远IR区Glu-Eu配合物中出现的新的吸收峰206 cm-1和254 cm-1可分别归属于νEu-O和νEu-N,在Glu-Tb配合物中出现的新的吸收峰203 cm-1和252 cm-1可分别归属于νTb-O和νTb-N,XPS表明氨基葡萄糖-Ln中氨基葡萄糖的N和O原子上的电子云密度减少,孤对电子转移,稀土离子得到电子。     

壳寡糖与氯化稀土(Pr3+、Dy3+)配合物的合成、配位机理和抗羟自由基活性

用壳寡糖与氯化稀土(Pr3+、Dy3+)反应,制备了壳寡糖-镨和壳寡糖-镝配合物.用红外光谱、紫外光谱、荧光和X射线光电子能谱(XPS)等分析测试手段对配合物进行了配位机理探讨.以EDTANa2·Fe(Ⅱ)-H2O2体系产生羟自由基(·OH)来研究壳寡糖、壳寡糖-镨和壳寡糖-镝配合物对羟自由基的清除作用.结果表明,壳寡糖与Pr3+或Dy3+形成了配合物,壳寡糖-Ln配合物中壳寡糖氨基上的N原子和仲羟基的O原子参与了配位,同时Cl-也参与了配位.壳寡糖、壳寡糖-镨和壳寡糖-镝配合物对·OH均具有明显的清除作用,配合物与壳寡糖相比对·OH具有更高的抑制活性.     

氨基葡萄糖-镝配合物的合成和抗羟自由基活性

用D-氨基葡萄糖盐酸盐与氯化镝反应,制备了氨基葡萄糖-镝配合物. 用元素分析、电导率、红外光谱、紫外光谱、X射线光电子能谱等分析测试手段对配合物进行了表征. 以EDTANa2×Fe(II)-H2O2体系产生羟自由基(×OH)研究氨基葡萄糖与氨基葡萄糖-镝配合物对羟自由基的清除作用. 结果表明,氨基葡萄糖与Dy3+形成了配合物,其中氨基葡萄糖氨基上的N和仲羟基的O及Cl-参与了配位. 该配合物对×OH均具有明显的清除作用,在浓度为2.5 mg/mL时对×OH的清除率达到85%,D-氨基葡萄糖对×OH的清除率达到77%. 各样品对×OH自由基的清除能力均随着质量浓度的增加而上升.