度鲁特韦的合成工艺改进

以4-氯乙酰乙酸甲酯和甲醇钠为原料制备4-甲氧基乙酰乙酸甲酯,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,与氨基乙醛缩二甲醇加成、草酸二甲酯环合、氢氧化锂选择性水解得到重要的吡啶酮中间体,然后在酸性条件下脱保护基与(R)-3-氨基-1-丁醇环化,与2,4-二氟苄胺酰胺化,最后经氯化镁脱甲基得到度鲁特韦,目标产物结构经1 H...