大规模制备2,2′-脱水尿苷类化合物的方法

以尿苷类化合物(Ⅰ)为原科,大规模制备2,2′-脱水尿苷类化合物(Ⅱ)的方法,具有以下独特之处(1)以碳酸二酯作脱水剂,在无水DMF(或DMA)中,在不大于120℃温度下,完成脱水反应;(2)反应结束后回收溶剂,以重复利用;(3)在回收溶剂后的残留物中加入沸点较高的混合溶剂,搅拌析出产品(Ⅱ);(4)粗品Ⅱ可再经混合溶剂处理,即可得到合格的化合物(Ⅱ);(5)混合溶剂可回收再利用.本法三废较少,工艺过程安全.     

仿制药开发中晶型反向研究策略探讨

以药物制剂中活性成分的载药量和辅料的干扰情况为依据,对原研药中原料药的晶型反向研究进行分类,并以实例分别探讨了各类型原研药的晶型反向研究策略,旨在为国内仿制药研发及质量与疗效一致性评价提供参考.