依托大学生创新训练项目培养学生科技创新能力

通过大学生创新项目培养从未涉足科学研究的本科生的科技创新能力需要做好三个层次的工作:建立科研交流平台,培养学生对于科学研究的热情和科研理论功底;建立科研实践平台,通过多参予课题组项目来不断提升学生的科技创新能力;培养学生项目书撰写与科技论文写作能力。     

虚拟实验室建设在药物化学实验教学模式改革中的探讨

建立虚拟实验室,应用于药物化学实验教学中。虚拟实验室包括实验原理、实验演示、虚拟操作、电子版实验报告、问题交流与讨论以及实验成绩六个板块。     

抗痛风药非布索坦的合成

以4-羟基苯甲腈为原料,经烷基化、溴代、硫代甲酰化、环合、氰基化反应、水解制得抗痛风药非布索坦(Ⅰ)。改进后的工艺采用氯化锂促进的硫代甲酰化反应,条件温和、反应时间较短,并且避免强酸的使用。氰基化反应采用痕量的醋酸钯为催化剂,无需无水无氧操作,且利用无毒的亚铁氰化钾作为氰基来源,避免了剧毒氰化物的使用。路线总收率达到64.3%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1HNMR、13CNMR和ESI-MS确认。     

四氢吡咯并吲哚啉衍生物的晶体结构及抗菌活性研究

解析了吡咯并吲哚啉衍生物1的单晶结构,体外抗菌实验表明1、2对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,其中1的MIC为75 ug/mL,2的MIC为37.5 ug/mL。     

环氧开环反应一步合成石蚕属类天然产物的3位呋喃取代的螺环γ-内酯结构

石蚕属类天然产物普遍具有3位呋喃取代的螺环γ-内酯结构。以3-(2-环氧乙基)呋喃与环己甲酸甲酯为前体,通过一个环氧开环/分子内酯交换的串联反应,一步合成3位呋喃取代的螺环γ-内酯。