三光气法合成降糖药格列美脲

2-苯乙胺、反式-4-甲基环己胺分别与三光气反应生成相应的异氰酸酯。2-苯乙基异氰酸酯与3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮加成(收率87.2%)后,经磺化、氨解(收率78.1%)得到的取代磺酰胺,再与反式-4-甲基环己基异氰酸酯反应得到格列美脲,收率75.1%。标题化合物总收率51.1%(以吡咯啉酮计),含量99.6%(反式)。     

发作性睡眠治疗药莫达非尼的合成

以二苯甲酮为原料 ,经催化合成二苯甲醇 ,再与 2 巯基乙酸反应合成 2 二苯甲基硫代乙酸 ,再经SOCl2 氯化 ,氨水氨化和H2 O2 氧化合成产品莫达非尼 ,熔点 1 64～ 1 65 5℃ ,含量 99% ,总收率 66 8%。