3-香豆素甲酸衍生物的合成与抗真菌活性

[目的]寻找有较高抗菌活性的3-香豆素甲酸衍生物。[方法]在哌啶催化下,取代水杨醛与丙二酸二乙酯发生Knoevenagel反应,生成3-香豆素甲酸乙酯类化合物,经碱性水解后得到目标化合物。采用~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS对其结构进行表征。[结果]18个目标化合物在50 mg/L时对12种植物病原真菌均有不同程度的抑制活性,其中B3、B4、B6、B7、B16、B18对苹果腐烂、玉米弯孢、苹果轮纹、马铃薯干腐病菌抑制活性较高;B16对苹果腐烂、苹果轮纹病原菌的活性最高,EC_(50)值分别为8.7、19.4 mg/L。[结论]为香豆素类抗菌剂的研发提供了理论依据和技术支撑,B3、B6、B16和B18有进一步研究与开发价值。