氮杂环丁烷类药物中间体的合成

以1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷为原料,叠氮化钠和邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,考察了两种途径合成1-叔丁氧羰基-3-氨基氮杂环丁烷这种药物中间体实验的可操作性、安全性能、产率高低和后处理的繁简。实验表明,当用叠氮化钠为氨源取代羟基成叠氮基时,经过分批加入锌粉可还原成伯氨,得到70%的产率。但是叠氮化钠毒性较强,受热或震动摩擦可发生爆炸,操作难度较大。当用邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,生成的叔氨在乙醇水合肼溶液中加热回流肼解生成伯氨,产率为63%。产率虽然低于前一种方法,但是实验的可操作性很强,安全且后处理简单。