紫杉醇生物素标记衍生物的合成

以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。     

色胺盐酸盐绿色高效合成工艺的研究

研究色胺盐酸盐的合成方法并对其工艺进行优化。以吲哚为原料,经Vilsmeier反应、缩合、还原3步反应得到目标化合物,通过1HNMR、13CNMR确认产物结构,并通过HPLC与标准品对照测得其纯度。新的工艺对每步反应条件进行了优化,色胺盐酸盐的总产率从文献报道的20%～63%提高至80%,纯度达99%。该方法具有原料廉价易得、条件温和、操作方便、收率好的优点。     

制药工程专业药物化学实验的教学改革

药物化学是制药工程专业一门重要的专业课程,药物化学实验课旨在加深学生对药化理论知识的理解,培养学生分析问题、解决问题的能力和创新能力。为了更好的达到教学目的,需要加强实验课与专业课的对接,找准实验课的学习重点;加强与其他相关实验课的横向联系;启发他们思考行业内纵向联系;教学时强调实验思路的设计;尝试进行双语教学;最后并选取一种更加具有挑战性的考核方式,以培养合格的学生来满足社会对药学人才的需求。     

羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯的合成新方法及工艺优化

研究采用新型有机溶剂体系合成羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP),并对合成过程进行工艺优化,使之可取代目前工业上普遍使用的冰醋酸反应体系。在新型有机溶剂体系下,以三乙胺为催化剂,羟丙甲纤维素(HPMC)与邻苯二甲酸酐进行酯化反应制备HPMCP;运用单因子变量法考察邻苯二甲酸酐的量、催化剂的量、反应温度及反应时间等对反应程度的影响(以酰化率来衡量)。在新体系下合成出了酰化率及游离酸含量等关键技术指标均符合美国药典要求的HPMCP;考察了各因素对酰化率的影响并得到了最佳反应条件为HPMC∶邻苯二甲酸酐∶三乙胺=1∶1.5∶0.08,65℃下反应7h。     

基于CDIO的制药工程专业药物化学课程的教学改革

为了培养出能满足当前医药工业发展需要的既懂药又懂工程的复合型创新人才,我们将CDIO工程教育理念引入到了制药工程专业核心课程药物化学的教学改革中,提高了课程教学质量,培养了学生创新能力、综合实践能力和团队协作能力。     

魔芋葡甘聚糖/羧甲基淀粉共混膜及其阻水性能

用溶液共混法成功地制备出魔芋葡甘聚糖 /羧甲基淀粉共混膜 ,并用 IR、XRD、SEM、力学性能和水蒸汽透过率测试研究了其结构和性能。结果表明 ,共混膜中魔芋葡甘聚糖和羧甲基淀粉存在强烈的分子间氢键相互作用及良好的相容性 ;共混膜的拉伸强度及阻水性能随羧甲基淀粉的加入而显著提高。当羧甲基淀粉的含量为 2 0 %时 ,共混膜的拉伸强度达最大值为 67.1MPa,比纯魔芋葡甘聚糖膜的拉伸强度提高了 191.7% ;共混膜的阻水性能也最佳 ,其水蒸汽透过率为 86.4 mg/ cm2 .d,比纯魔芋葡甘聚糖膜的水蒸汽透过率下降了 2 6.4 %。该共混膜作为一种潜在的可食性包装材料将具有广阔的应用前景