表没食子儿茶素没食子酸酯的化学修饰及生物活性研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate, EGCG)是茶叶中的一种重要儿茶素,具有良好的生物活性,但口服生物利用度低、脂溶性及稳定性差等缺点使其在功能性健康产品开发中的应用受到限制。研究发现,通过醚化、酯化和糖苷化等化学修饰方法,在EGCG结构中引入烷基、酰基、糖基等基团可得到不同EGCG衍生物,显著改善EGCG的理化性质,并特异性增强EGCG的抗氧化、抗炎、抗病毒、抗衰老、抗癌等生物活性。醚化修饰的操作简便,但产物复杂、不利于后续的分离纯化;酯化修饰的研究多集中在小分子试剂上;糖苷化修饰的合成技术难度较高,但是该修饰方法可定向制备目标产物。本文整理近几年的国内外相关文献,对EGCG化学修饰的常见方法及EGCG衍生物的活性研究进行了系统的总结,为EGCG的构效关系研究及开发EGCG类功能性健康产品提供参考。     

含山茶油保湿乳抗湿疹、抗炎症的体外研究

为了探讨外用含山茶油的保湿乳对婴儿皮肤抗湿疹、抗炎症等作用,基于体外三维（3D）表皮模型EpiKutis,通过检测模型组织活力、组织形态结构变化、炎症因子释放量、皮肤屏障指数ET50、特异性炎症因子（TSLP）等评价该产品的抗尿布疹功效、抗湿疹功效以及改善因为屏障损伤以及炎症引发的“苹果脸”方面的功效。结果表明组织活力显著上升、炎症因子IL-1α和IL-8含量显著下降、对十二烷基磺酸钠（SLS）诱导的类尿布疹模型的形态学受损情况有显著改善、屏障指数ET50值升高,TSLP含量显著下降。此款山茶油乳具有显著的抗湿疹功效,在改善因为屏障损伤以及炎症引发的“苹果脸”方面具有显著的功效。     

烟酰胺与茶多酚复配对抑制PIG1细胞黑色素的影响

研究了烟酰胺及其与茶多酚复配组分对黑色素生物合成及转运机制的作用,以促黑素细胞激素（α-MSH）诱导黑色素高表达的正常人皮肤黑色素细胞（PIG1细胞）为研究模型,通过NaOH裂解比色法测定PIG1细胞黑色素含量,多巴氧化比色法测定PIG1细胞内酪氨酸酶活性,免疫印迹法（Western blot）检测PIG1细胞内调节黑色素生物合成及转运关键受体酪氨酸酶相关蛋白1(TRP-1)、酪氨酸酶相关蛋白2(TRP-2)、黑皮质素受体1(MC1R)及Rab27a蛋白表达情况。结果表明,当2 g/L烟酰胺+0.5 g/L茶多酚、3 g/L烟酰胺+0.3 g/L茶多酚、3 g/L烟酰胺+0.5 g/L茶多酚复配组合时,对α-MSH诱导黑色素高表达的PIG1细胞中黑色素含量、细胞内酪氨酸酶活性、TRP-1、TRP-2、MC1R及Rab27a蛋白均存在极显著的抑制作用,并强于5 g/L烟酰胺,而当烟酰胺质量浓度为2 g/L时仅对细胞内酪氨酸酶活性存在抑制作用,即复配组合具有更显著的抑制PIG1细胞中黑色素生物合成及转移的作用。     

蚕丝丝肽嗜热栖热菌发酵液对皮肤抗炎抗衰功效的增效作用

为研究嗜热栖热菌发酵的蚕丝丝肽在皮肤抗炎抗衰功效上的增效作用,以脂多糖(LPS)诱导的角质形成细胞(HaCaT细胞)和双氧水(H₂O₂)诱导的成纤维细胞(HDF细胞)为研究模型,通过比色法、酶联免疫吸附(ELISA)等方法检测蚕丝丝肽、嗜热栖热菌发酵液和蚕丝丝肽发酵液对细胞活力、炎症因子白介素1β(IL-1β)和白介素6(IL-6)的含量、屏障保湿相关蛋白水通道蛋白3 (AQP3)和丝聚蛋白(FLG)的含量、衰老相关标志物超氧化物歧化酶(SOD)、晚期糖基化终产物(AGEs)和人1型胶原蛋白(Col-1)的含量变化的影响。结果表明,蚕丝丝肽发酵液能够显著降低IL-1β,IL-6,AGEs含量,显著促进FLG,AQP3,SOD和Col-1表达,且相较于蚕丝丝肽能更显著抑制IL-6和AGEs表达,更显著促进HDF细胞迁移和SOD合成,而相较于嗜热栖热菌发酵液能更显著降低IL-1β,IL-6和AGEs表达,更显著促进AQP3表达、HDF细胞迁移和SOD的合成,即认为蚕丝丝肽发酵液相较于单一的蚕丝丝肽和嗜热栖热菌发酵液具备抗炎、屏障保湿及抗衰功效的增...     

茶多酚的经皮渗透特征及其对UVA致HSF氧化损伤的保护作用

研究了茶多酚的经皮渗透特征,探究茶多酚对长波紫外线（UVA）诱导的人皮肤成纤维细胞氧化损伤的保护作用机理。采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为屏障,建立了完善的检测方法,用高效液相色谱检测茶多酚中儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯的经皮渗透指标;通过建立UVA损伤HSF细胞模型,探究了茶多酚对细胞活性氧含量、丙二醛水平、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力的影响。结果表明该检测方法具有较好的专属性、精密度和加样回收率,且茶多酚中的儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯4种物质均可较好地作用于皮肤,其中表儿茶素在透皮释放方面具有明显优势。茶多酚通过降低UVA辐照后HSF细胞中的ROS含量和MDA水平,可提高细胞内SOD和GSH-Px活力,对UVA诱导的HSF细胞氧化损伤具有良好的保护作用。