1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成

邻氨基苯腈经重氮化、还原、酸析制得邻氰基苯肼盐酸盐.邻氰基苯肼盐酸盐经碱液中和,在乙醇溶液中与乙酰乙酸甲酯的醇溶液经亲核取代闭环成目标产物1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮.对邻氰基苯肼盐酸盐和1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成工艺进行了改进,总收率约为79.4%     

甲磺酸加贝酯的合成工艺改进

以己内酰胺为原料经水解得氨基己酸,然后与S-甲基异硫脲硫酸盐反应得胍基己酸,经盐酸化得中间体胍基己酸盐酸盐,再经酯缩合,两步酸化得标题化合物.改进后的工艺原料廉价易得,反应条件温和,操作简单.总收率65%.     

6-胍基己酸盐酸盐的合成

以已内酰胺为原料水解得6-氨基己酸,再与S-甲基异硫脲硫酸盐反应生成6-胍基已酸.然后经盐酸酸化制得6-胍基[三酸盐酸盐.对6-氨基己酸和6-胍基己酸的合成工艺进行改进,提高了收率.总收率为70.4%.